Farmakologi

Anatagaonis Folat (Farmakologi hal 200-202)

Asam folat merupakan swenyawa yang digunakan dalam sintesis asam amino dan DNA dalam sel. Bakter tidak dapat mengabsorbsi asam folat sehingga harus membuat sendirinya dari substrat PABA (para-amino benzoic acid), glutamate dan pteridin. Di lain pihak, manusia tidak dapat membuat asam folat. Pada manusia, asam folat merupakan vitamin B kompleks. Sebelum mempelajari mekanisme antibiotika antagonis folat, perlu memahami terlebih dahulu sintesis asam folat. Antagonis folat mempunyai spectrum luas, dan efektif terhadap baik bakteri gram positif dan negative.

Sulfonamide mempunyai struktur kimia mirip dengan PABA, sehingga dapat berkompetisi dengan PABA terhadap enzim dihydropteroate reductase. Oleh karena itu, sulfonamide dapat menghambat pembentukan dihydropteroic acid (Pteroic acid). Trimetropim menghambat enzim dihidrofolat reductase sehingga menghambat proses reduksi dihidrofolat menjadi tetrahidrofolat. Manusia juga mempunyai enzim tersebut, namun trimetropim hanya mempuyai afinitas yang rendah pada manusia. Kedua obat tersebut digunakan secara kombin asi, yaitu sulfametoksazol dan trimetropin. Keduanya bersifat sinergi dan mempunyai t ½ eliminasi yang mirip. Kombinasi kedua antibiotic tersebut dinamakan co-trimoksazol, digunakan pada infeksi saluran kencing dan pneumonitis Pneumocytis carinii . contoh obat antagonis folat lainnya : sulfasetamid, sulfasalazine, sulfadiazine, sulfapiridin.

Penggolongan Antibiotika (Farmakologi , hal 195)

1. Penghambat sinteis dinding sel bakteria. Golongan beta-laktam (azetreonam, sefalosporin, imipenem, penisiln)b. Golongan peptide (basitrasin,vancomisin)

2. Penghambat sintesis protein (DNA) (aminoglikosida, kloramfenikol, klindamisin, eritromisin, tetrasiklin)

3. Antagonis folat (sulfonamide, trimetropin)4. Quinolon dan golongan lainnya (quinolone, antiseptic saluran urin)

Sirup-sirup dengan dasar sukrosa dan bukan sukrosa (Ansel, hal 328)

Sukrosa adalah gula yang paling sering digunakan dalam sirup-sirup, walaupun dalam keadaan khusus dapat diganti seluruhnya atau sebagian dengan gula-gula lainnya seperti dektrose atau bukan gula seperti sorbitol, gliserin dan propilen glikol.

Gliserin ( Ansel ed.4, hal 313)

Gliserin adalah cairan seperti sirup jernih dengan rasa manis. Dapat bercampur dengan air dan alcohol. Sebagai suatu pekarut, dapat disamakan dengan alcohol, tapi karna kekentalannya , zat terlarut dapat terlarut perlahan-lahan didalamnya kecuali kalau dibuat kurang kental dengan pemanasan. Gliserin bersifat sebagai bahan pengawet dan sering digunakan sebagai stabilisator dan sebagai suatu

pelarut pembantu dalam hubungan bersama dengan air atau alcohol. Digunakan dalam banyak preparat untuk obat dalam.

(FI ed 3, hal 271)

Nama Resmi : Glycerolum

Nama Lain : Glicerol, Glicerin

BM : 92,10

RM : C3H8O3

Pemerian : cairan seperti sirup; jernih tidak berwarna, tidak berbau, manis diikuti rasa hangat higroskopik jika disimpan beberapa lama pada suhu rendah dapat memadat membentuk massa hablur, tidak berwarna yang tidak melebur hingga suhu mencapai lebih kurang 20°.

Kelarutan : dapat bercampur dengan air dan dengan etanol 95 % p, praktis tidak larut dalam kloroform p, dalam eter p dan dalam minyak lemak.

Penyimpanan : DWTB

Khasiat : Zat Tambahan

(Exipient 6, hal 285)

Gliserin dapat meledak jika dicampur dengan oksidator kuat seperti kromium trioksida, potassium klorat atau kalium permanganate. Dalam larutan encer pereaksi berlangsung pada tingkat yang lebih lambat dengan produk oksidasi beberapa yang terbentuk. Hitam perubahan warna gliserin terjadi dihadapan cahaya atau kontak dengan seng oksida atau nitrat bismuth dasar sebuah kontaminan besi dalam gliserin bertanggung jawab atas gelap dalam warna campuran yang mengandung fenol, salisilat dan tannin. Gliserin membentuk asam borat kompleks, asam glycerobonic yang merupakan kuat daripada asam borat.

(martindale 36,hal 2314)

Agen pengoksidasi kuat membentuk ledakan campuran dengan gliserol. Warna hitam telah dibuktikkan dengan gliserol dan bismuth oksida subnitrat atau seng bila terkena cahaya.

(martindale 36, hal 2314)

Farmakokinetik

Gliserol mudah diserap dari saluran pencernaan dan mengalami metabolism ekstensif, terutama di hati, mugkin digunakan dalam sintesis lipid metabolism glukosa atau glikogen, atau dioksidasi menjadi karbondioksida dan air. Hal ini juga dapat diekskresikan dala urin berubah.

(Exipient, hal 123)

Stabilitas

Gliserin murni membusuk ketika dipanaskan dan berubah menjadi akroline beracun. Pencampuran dari gliserin dengan air, metil alcohol dan propilengikol stabil secara kimia. Disimpan dalam tempat tertutup rapat dan hindarkan dari kelembapan.

(Scoville, hal 504)

Gliserin yang bercampur dengan air dan alcohol tetapi tidak larut ke sabagian cukup dengan minyak. Memiliki tindakan pelarut lambat tapi pasti pada sulfa larut dalam air, sebagian deliquescent garam, beberapa oksida logam, dan senyawa organic banyak. Itu sangat baik dan pelarut untuk asam borat dan natrium borat, mengubah reaksi yang terakhir dari basa menjadi asam. Itu ukan pelarut yang baik untuk campor miyak volat, mentol danresin, tetapi merupakan pelarut yang baik untuk fenol dan beberapa senyawa fenolik. Itu bentuk ester dengan asam organic dan beberapa asam anorganik tidak kompatibel dengan agen oxidating kuat dan dapat membentuk senyawa eksplosif dengan mereka.

(Exipient, hal 124)

Range : Penggunaan glserin sebagai senyawa pengawet diatas 20%.

(Exipient, hal 283)

Gliserin digunakan dalam berbagai formulasi farmasi termasuk mulut, mata otic, topical dan persiapan parenteral. Dalam parenteral formulasi, gliserin digunakan terutama sebagai pelarut dan cosolvent. Dalam larutan oral, gliserin digunakan sebagai pemanis, pelarut agen, pengawet antimikroba, dan viskositas meningkat-agent. Itu juga digunakan sebagai plasticizer dan dalam lapisan film.

Martindal Hal .2314

Gliserol memiliki banyak aplikasi dalam formulasi farmasi, ini termasuk penggunaannya sebagai kendaraan dan pelarut, sebagai pemanis yang agen, sebagai pengawet dalam beberapa obat cair, sebagai sebuah peliat dalam tablet film coating, dan sebagai pengatur tonisitas. Hal ini sering termasuk dalam persiapan topikal seperti obat tetes mata, krim dan lotion sebagai pelumas dan juga untuk sifat pelembabnya karena, ketika diserap tindakan higroskopis yang dapat meningkatkan kelembaban retensi.