OBAT ANTIHISTAMIN H2RANITIDINE

KELOMPOK 3

Heri AzhariMalia

Nurul AfrinaRia Adelia Hasti

Ricca Sari Rizka Arifa

PENGGOLONGAN OBAT ANTIHISTAMIN1. Antagonis Reseptor Histamin H1

Secara klinis digunakan untuk mengobati alergi. Contoh obatnya adalah :

difenhidramina, loratadina, desloratadina, meclizine, quetiapine (khasiat antihistamin

merupakan efek samping dari obat antipsikotik ini), dan prometazina.

2. Antagonis Reseptor Histamin H2

Reseptor histamin H2 ditemukan di sel-sel parietal. Kinerjanya adalah meningkatkan

sekresi asam lambung. Dengan demikian antagonis reseptor H2 (antihistamin H2)

dapat digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung, serta dapat pula

dimanfaatkan untuk menangani peptic ulcer dan penyakit refluks gastroesofagus.

Contoh obatnya adalah simetidina, famotidina, ranitidine, nizatidina, roxatidina, dan

lafutidina.

3. Antagonis Reseptor Histamin H3

Antagonis H3 memiliki khasiat sebagai stimulan dan memperkuat kemampuan kognitif.

Penggunaannya sedang diteliti untuk mengobati penyakit Alzheimer's, dan

schizophrenia. Contoh obatnya adalah ciproxifan, dan clobenpropit.

GOLONGAN OBAT SALURAN PENCERNAAN

1. Golongan antasida : mylanta, antasida doen, magasida, magalat,

promag .

2. Golongan antagonis reseptor h2 : cimetidine,

famotidine dan ranitidine.

3. Golongan penghambat pompa proton : omeprazole,

lansoprazole, rabeprazole, pantoprazole, dan esomeprazole.

RANITIDINE

Golongan obat antihistamin reseptor H2

Untuk indikasi ulkus duodenum, tukak lambung , dan kondisi

hipersekresi gastrointestinal (GI)

Perangsangan reseptor H2 akan merangsang sekresi asam

lambung.

MEKANISME KERJA

• Golongan histamin antagonis reseptor H2

• Berfungsi menghambat kerja histamin secara kompetitif pada

reseptor H2

• Mengurangi sekresi asam lambung.

PENEMUAN DAN PENGEMBANGAN

• Sejak tahun 1978 di Amerika Serikat telah diteliti peran potensial antihistamin H2 cimetidine untuk penyakit kulit.• Pada tahun 1983, ranitidine ditemukan pula sebagai antihistamin H2. • Baik simetidin maupun ranitidin diberikan dalam bentuk oral untuk mengobati penyakit kulit. • Kedua obat tersedia dalam bentuk injeksi intramuskular dan intravena.• Sekarang ranitidine juga dapat digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung.

SAR• Rumus molekul C13H22N4O3S

• Bobot molekul 314,4 g/mol

• Rumus struktur :

SINTESIS

FARMAKOKINETIKA

• Ranitidine diabsorpsi 50% setelah pemberian oral.

• Pada pemberian i.m./i.v. kadar dalam serum yang diperlukan untuk

menghambat 50% perangsangan sekresi asam lambung adalah 36–94 mg/Ml

• Kadar tersebut bertahan selama 6–8 jam.

• Konsentrasi puncak plasma dicapai 2–3 jam setelah pemberian dosis 150 mg.

• Absorpsi tidak dipengaruhi secara nyata oleh makanan

• Waktu paruh 2 ½–3 jam pada pemberian oral

• Ranitidine diekskresi melalui urin.

SIFAT FISIKA KIMIA OBAT

• Serbuk kristalin berwarna putih hingga kuning pucat.

• Praktis tidak berbau

• Sangat mudah larut dalam air, cukup larut dalam etanol dan sukar larut

dalam kloroform.

• Larutan 1% ranitidin dalam air mempunyai pH 4,5-6,0.

• Setiap 168 mg ranitidin hidroklorida setara dengan 150 mg ranitidin base.

• Melebur pada suhu lebih kurang 140° dan disertai peruraian.

ANALISA

Kromatografi lapis tipis

Metode yang berguna dalam pemisahan suatu campuran yang berfungsi untuk menetapkan suatu kadar

Keuntungan metode ini waktu yang dibutuhkan untuk pemisahan relatif lebih singkat dan lebih sempurna karna memiliki daya resolusi yang baik