Amoksisilin

Deskripsi

- Nama & Struktur Kimia

:

Asam (2S,5R,6R)-6[ (R)-(-)-2-amino-2-(p-

hidroksifenil)asetamido]-3-3-dimetil-7-okso-4-tia-

1-azabisiklo[3,2,0]-heptana-2-karboksilat trihidrat .

C16N19N3NaO5S

- Sifat Fisikokimia

:

Mengandung tidak kurang dari 90.0%

C16N19N3NaO5S dihitung sebagai anhidrat.

Amoksisilin berwarna putih, praktis tidak berbau.

Sukar larut dalam air dan methanol; tidak larut

dalam benzena, dalam karbontetraklorida dan

dalam kloroform. Secara komersial, sediaan

amoksisilin tersedia dalam bentuk trihidrat. serbuk

hablur, dan larut dalam air. Ketika dilarutkan dalam

air secara langsung, akan berbentuk amoksisislin

suspensi oral dengan pH antara 5 - 7.5.

- Keterangan

:

Amoksisilin adalah aminopenisilin yang perbedaan

strukturnya dengan ampisilin hanya terletak pada

penambahan gugus hidroksil pada cincin fenil. pH

larutan 1% dalam air = 4.5-6.0.1

Golongan/Kelas Terapi

Anti Infeksi

Nama Dagang

- Abdimox - Aclam - Amobiotic - Amocomb

- Amosine - Amoxan - Amoxil - Amoxillin

- Ancla - Arcamox - Athimox - Auspilin

- Ballacid - Bannoxillin - Bellamox - Biditin

- Bimoxyl - Bintamox - Broadamox - Bufamoxy

- Clacomb - Claneksi - Claxy - Comsikla

- Corsamox - Danoxillin - Dexymox - Erphamox

- Etamox - Farmoxyl - Goxallin - Hiramox

- Hufanoxil - Ikamoxyl - Improvox - Inamox

- Intemoxyl - Kalmoxillin - Kamox - Kemosillin

- Kenoko - Kimoxil - Lactamox - Leomoxyl

- Liskoma - Medimox - Mestamox - Mexylin

- Mokbios - Moxaxil - Moxigra - Moxtid

- Novax - Nufamox - Omemox - Opimox

- Ospamox - Palentin - Penmox - Primoxil

- Pritamox - Protamox - Ramoxlan - Ramoxyl

- Robamox - Sammoxil F - Scannoxyl - Sirimox

- Solpenox - Ssilamox - Supramox - Surpas

- Topcillin - Varmoxillin - Vibramox - Vulamox

- Widecillin - Yefamox - Yusimox - Zemoxil

- Zumafen

Indikasi

Amoksisilin digunakan untuk mengatasi infeksi yang disebabkan oleh bakteri gram

negatif (Haemophilus Influenza, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella).

Amoksisilin juga dapat digunakan untuk mengatasi infeksi yang disebabkan oleh

bakteri positif (seperti; Streptococcus pneumoniae, enterococci, nonpenicilinase-

producing staphylococci, Listeria) tetapi walaupun demikian, aminophenisilin,

amoksisilin secara umum tidak dapat digunakan secara sendirian untuk pengobatan

yang disebabkan oleh infeksi streprococcus dan staphilococcal.

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian

DOSIS ORAL ANAK:

Umum: Anak < 3 bulan: 20-30 mg/kg/hari terpisah setiap 12 jam.Anak >3 bulan

dan <40kg; dosis antara 20-50 mg/kg/hari dosis terpisah setiap 8-12 jam. Khusus:

Infeksi hidung,tenggorokan,telinga,saluran kemih dan kulit: ringan sampai sedang:

25 mg/kg/hari terbagi setiap 12 jam atau 20 mg/kg/hari setiap 8 jam.Gawat: 45

mg/kg/hari setiap 12 jam atau 40 mg/kg/hari setiap 8 jam. Otitis media akut: 80-90

mg/kg/hari setiap 12 jam.Infeksi saluran nafas bawah: 45 mg/kg/hari terbagi setiap

12 jam atau 40 mg/kg/hari setiap 8 jam.

DOSIS DEWASA:

Umum: Rentang dosis antara 250 – 500 mg setiap 8 jam atau 500 – 875 mg dua kali

sehari.Khusus: Infeksi telinga, hidung, tenggorokan, saluran kemih, kulit: Ringan

sampai sedang: 500 mg setiap 12 jam atau 250 mg setiap 8 jam.Berat: 875 mg

setiap 12 jam atau 500 mg setiap 8 jam.Infeksi saluran nafas bawah: 875 mg setiap

12 jam atau 500 mg setiap 8 jam.Endocarditis profilaxis: 2 g sebelum prosedur

operasi. Eradikasi Helicobacter pylori: 1000 mg dua kali sehari, dikombinasikan

dengan satu antibiotik lain dan dengan proton pump inhibitor atau H2 bloker.

DOSIS BERDASARKAN FUNGSI GINJAL: Dosis 875 mg tidak diberikan pada

pasien dengan : Clcr <30 mL/menit; Clcr 10-30 mL/menit; 250-500mg setiap 12

jam; Clcr <10 mL/menit: 250 – 500 mg setiap 24 jam.

PEMBERIAN:

Antibiotik amoksisilin termasuk antibiotik time deppendent sehingga untuk

menjaga konsentrasi obat dalam plasma tetap berada pada kadar puncak, maka obat

diberikan sesuai dengan jadwal waktu yang telah dibuat. Obat dapat diberikan

bersamaan dengan makanan.

LAMA PEMBERIAN

Tergantung pada jenis dan tingkat kegawatan dari infeksinya, juga tergantung pada

respon klinis dan respon bakteri penginfeksi. Sebagai contoh untuk infeksi yang

persisten, obat ini digunakan selama beberapa minggu. Jika amoksisilin digunakan

untuk penanganan infeksi yang disebabkan oleh grup A ß-hemolitic streptococci,

terapi digunakan tidak kurang dari 10 hari guna menurunkan potensi terjadinya

demam reumatik dan glomerulonephritis. Jika amoksisilin digunakan untuk

pengobatan ISK (infeksi saluran kemih) maka kemungkinan bisa lebih lama,

bahkan beberapa bulan setelah menjalani terapi pun, tetap direkomendasikan untuk

diberikan.

Farmakologi

Absorbsi : cepat dan hampir sempurna, tidak dipengaruhi oleh makanan.

Distribusi : secara luas terdistribusi dalam seluruh cairan tubuh serta tulang;

penetrasi lemah kedalam sel  mata dan menembus selaput otak; konsentrasi tinggi

dalam urin; mampu menembus placenta; konsentrasi rendah dalam air susu ibu.

Ikan protein : 17-20%

Metabolisme : secara parsial melalui hepar.

Metabolisme : secara parsial melalui hepar.

Bayi lahir sempurna: 3,7 jam

Anak-anak : 1-2 jam.

Dewasa: fungsi ginjal normal 0.7-1,4 jam.

ClCr <10 mL/menit: 7-12 jam.

Time Peak; kapsul 2 jam; suspensi 1 jam.

Eksresi: urin (80% bentuk utuh); pada neonates eksresi lebih rendah

Diálisis:

Moderat diálisis melalui Hemo atau peritonial diálisis: 20-50%

Diálisis melalaui Arteriovenous atau venovenous mampu memfilter 50mg/ liter

amoksisilin.

Stabilitas Penyimpanan

Stabilitas obat: amoksilin 125 dan 250 mg kapsul, chewable tablet, dan serbuk

suspensi oral harus disimpan dalam suhu 20°C atau lebih rendah. Amosisilin 200

dan 400 mg chewable tablet dan salut tipis disimpan pada suhu 25°C atau lebih

rendah

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk pasien yang hipersensitif terhadap amoksisilin, penisilin, atau

komponen lain dalam obat.

Efek Samping

Susunan Saraf Pusat : Hiperaktif, agitasi, ansietas, insomnia, konfusi, kejang,

perubahan perilaku, pening.

Kulit : Acute exanthematous pustulosis, rash, erytema multiform, sindrom stevens-

johnson, dermatitis, tixic ephidermal necrolisis, hypersensitif vasculitis, urticaria.

GI : Mual, muntah, diare, hemorrhagic colitis, pseudomembranous colitis,

hilangnya warna gigi.

Hematologi : Anemia, anemia hemolitik, trombisitopenia, trombositopenia purpura,

eosinophilia, leukopenia, agranulositosi.

Hepatic : AST (SGOT) dan ALT (SGPT) meningkat, cholestatic joundice, hepatic

cholestatis, acute cytolitic hepatitis.

Renal : Cristalluria

Interaksi

- Dengan Obat Lain :

Meningkatkan efek toksik:

1. Disulfiram dan probenezid kemungkinan meningkatkan kadar amoksisilin.

2. Warfarin kemungkinan dapat meningkatkan kadar amoksisilin

3. Secara teori, jika diberikan dengan allopurinol dapat meningkatkan efek ruam

kulit.

Menurunkan efek:

1. Kloramfenikol dan tetrasiklin secara efektif dapat menurunkan kadar amoksisilin

2. Dicurigai amoksisilin juga dapat menurunkan efek obat kontrasepsi oral.

- Dengan Makanan : -

Pengaruh

- Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : B, Data keamanan penggunaan pada ibu

hamil belum diketahui.

- Terhadap Ibu Menyusui : Karena amoksisilin terdistribusi kedalam ASI (air

susu ibu) maka dikhawatirkan amoksisilin dapat menyebabkan respon hipersensitif

untuk bayi, sehingga monitoring perlu dilakukan selama menggunakan obat ini

pada ibu menyusui.

- Terhadap Anak-anak : Data tentang keamanan masih belum diketahui.

- Terhadap Hasil Laboratorium : Berpengaruh terhadap hasil pengukuran :

Hematologi dan hepar.

Parameter Monitoring

Pengamatan rutin terhadap: Fungsi ginjal (ClCr), Fungsi Hepar (SGPT, SGOT),

Henatologi. (Hb), Indikator infeksi. (Suhu badan, kultur).

Bentuk Sediaan

Kapsul, Serbuk Kering Suspensi Oral, Tablet Salut Film, Tablet Kunyah

Peringatan

Pernah dilaporkan: Reaksi hipersensitifitas, meliputi reaksi  anaphilaksis dapat

mengakibatkan efek yang fatal (kematian). Penggunaan jangka panjang,

kemungkinan dapat mengakibatkan terjadinya suprainfeksi termasuk

Pseudomembranous collitis. Pada pasien gagal ginjal, perla penyesuaian dosis.

Kasus diare merupakan kasus terbanyak jika amoksisilin digunakan sendiri.

Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus

-

Informasi Pasien

Untuk menghindari timbulnya resistensi, maka sebaiknya amoksisilin digunakan

dalam dosis dan rentang waktu yang telah ditetapkan. Amati jika ada timbul gejala

ESO obat, seperti mual, diare atau respon hipersensitivitas. Jika masih belum

memahami tentang penggunaan obat, harap menghubungi apoteker. Jika keadaan

klinis belum ada perubahan setelah menggunakan obat, maka harap menghubungi

dokter.

Mekanisme Aksi

Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan mengikat satu atau lebih pada

ikatan penisilin-protein (PBPs – Protein binding penisilin’s), sehingga

menyebabkan penghambatan pada tahapan akhir transpeptidase sintesis

peptidoglikan dalam dinding sel bakteri, akibatnya biosintesis dinding sel

terhambat, dan sel bakteri menjadi pecah (lisis).

Monitoring Penggunaan Obat

Lamanya penggunaan obat : Menilai kondisi pasien sejak awal hingga akhir

penggunaan obat. Mengamati kemungkinan adanya efek anaphilaksis pada

pemberian dosis awal.

Parasetamol

Deskripsi

- Nama & Struktur Kimia : 4'Hydroxyacetanilide

- Sifat Fisikokimia : Warna putih, serbuk kristal, agak pahit

- Keterangan : -

Golongan/Kelas Terapi

Analgesik Non Narkotik

Nama Dagang

- Analpim - Calapol - Citamol - Cymacold

- Erphamol - Farmadol - Fasidol - Hufagesic

- Mirasik - Nalgesik - Nasamol - Novagesic

- Omegrip - Ottopan - Pacetik - Panadol

- Paracetol - Paradyn - Procet - Progesic

- Propyretic - Pyrexin - Pyrexin - Pyridol

- Samconal - Sanmol - Sumagesic - Tempra

- Termagon - Tropigesic - Turpan - Uni Cetamol

- Varsemol - Xepamol - Xepamol - Zetamol

- Alphamol

Indikasi

Nyeri ringan sampai sedang dan demam

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian

Dewasa & anak >12 thn; oral 650 mg atau 1 g tiap 4-6 jam bila perlu, maksimum 4

g per hari.

Oral :

Anak utk tiap 4-6 jam (maksimum 5 dosis per 24 jam) :

< 4 bln (2.7 - 5 kg) 40 mg,

4-11 bln (5-8 kg) 80 mg,

12-23 bln (8-11 kg)120 mg,

2-3 thn (11-16 kg)160

Farmakologi

Memiliki aktifitas sebagai analgetik dan antipiretik

Stabilitas Penyimpanan

Sediaan harus disimpan pada suhu 15-30° C. Sediaan bentuk larutan atau suspensi

tidak boleh dibekukan

Kontraindikasi

Hipersensitivitas

Efek Samping

Efek samping dalam dosis terapi jarang; kecuali ruam kulit, kelainan darah,

pankreatitis akut pernah dilaporkan setelah penggunaan jangka panjang

Interaksi

- Dengan Obat Lain :

Alkohol, antikonvulsan, isoniazid : Meningkatkan resiko hepatotoksis,

Antikoagulan oral : Dapat meningkatkan efek warfarin,

Fenotiazin : Kemungkinan terjadi hipotermia parah

- Dengan Makanan : -

Pengaruh

- Terhadap Kehamilan : Kategori B : Aman jika digunakan dalam dosis terapi

selama kehamilan

- Terhadap Ibu Menyusui : Diekskresikan dalam air susu ibu dalam konsentrasi

rendah

- Terhadap Anak-anak : Konsultasikan dengan dokter pada penggunaan obat > 5

hari

- Terhadap Hasil Laboratorium : Menyebabkan hasil positif palsu pada tes urin

asam 5-hidroksiindoleasetik. Dapat mengganggu pengukuran glukosa darah

Parameter Monitoring

Fungsi hati

Bentuk Sediaan

Tablet, Sirup/Suspensi dan Sediaan Rektal

Peringatan

Hati-hati pada pasien yang sudah berkurang fungsi hati & ginjal, dan

ketergantungan pada alkohol. Toksisitas parasetamol dapat disebabkan dari

penggunaan dosis tunggal yang toksik, dari penggunaan berulang dosis yang besar,

atau penggunan obat yang kronis

Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus

-

Informasi Pasien

Jika nyeri atau demam sudah lebih dari 3 hari, hubungi dokter

Mekanisme Aksi

Bekerja langsung pada pusat pengaturan panas di hipotalamus dan menghambat

sintesa prostaglandin di sistem saraf pusat

Ambroksol HCL

Deskripsi

- Nama & Struktur Kimia

:

Trans-4-(2-Amino-3.5-di-bromobenzylamino)

cyclohexanol hydrochloride. (1),

C13H18Br2N2O.HCL

- Sifat Fisikokimia

:

Serbuk kristal warna putih atau kekuningan. (1),

Sedikit larut dalam air, praktis tidak larut dalam

diklorometan, larut dalam metil alkohol. (1), pH

larutan 1% dalam air = 4.5-6.0. (1)

- Keterangan : Ambroksol adalah metabolit dari Bromheksin. (1)

Golongan/Kelas Terapi

Obat Untuk Saluran Napas

Nama Dagang

- Ambril - Brommer 30 - Bronchopront - Broncozol

- Broxal - Epexol - Extropect - Gunapect

- Interpec - Lapimuc - Molapect - Mucera

- Mucolica- Mucopect / Mucopect Retard

- Mucos - Mucoxol

- Nufanibro - Silopect- Sohopect / Sohopect Forte

- Transbroncho

- Transmuco (2)

Indikasi

Terapi pada penyakit saluran pernafasan akut dan kronik yang disertai dengan

sekresi bronkus yang abnormal, terutama pada bronkitis kronik eksaserbasi,

asthmatic bronchitis dan bronchial asthma. (2)

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian

Oral (1) : 60-120 mg per hari dalam 2-3 dosis terbagi. Dapat juga diberikan secara

inhalasi, injeksi atau rektal. (1)

Farmakologi

Absorpsi (3) : cepat diabsorpsi  setelah pemberian per oral, bioavailabilitas oral

kira-kira 70-80%. Distribusi (3) : waktu paruh distribusi 1-3 jam. Metabolisme (3) :

metabolit : dibromoanthranilic acid (activity unspecified). Ekskresi (3) : melalui

ginjal : klirens ginjal kira-kira 53 mL/menit, 5-6% dieksresikan melalui urin dalam

bentuk tidak berubah. Waktu paruh eliminasi parent compound 8,8 jam.

Stabilitas Penyimpanan

Disimpan terlindung dari cahaya. (1)

Kontraindikasi

Absolut kontra indikasi masih belum diketahui. (3)

Efek Samping

Gangguan ringan pada saluran pencernaan, reaksi alergi. (2)

Interaksi

- Dengan Obat Lain : -

- Dengan Makanan : -

Pengaruh

- Terhadap Kehamilan : -

- Terhadap Ibu Menyusui : -

- Terhadap Anak-anak : -

- Terhadap Hasil Laboratorium : -

Parameter Monitoring

Perbaikan gejala. (3)

Bentuk Sediaan

Tablet 30 mg, Sirup 15 mg/5 ml, Eliksir 15 mg/5 ml, 30 mg/5 ml. (2).

Peringatan

-

Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus

-

Informasi Pasien

Mekanisme Aksi

Ambroksol merupakan metabolit aktif N-desmethyl dari mukolitik Bromheksin.

Mekanismenya belum diketahui secara pasti, kemungkinan meningkatkan kuantitas

dan menurunkan viskositas sekresi tracheobronchial. (3) Selain itu, kemungkinan

juga berperan sebagai ekspektoran, dengan meningkatkan mucociliary transport

melalui stimulasi motilitas silia. (3) Ambroksol menstimulasi sintesis dan sekresi

surfaktan paru (sebagai aktivator surfaktan). (3)

Daftar pustaka

1. Departemen Kesehatan Republik Indonesia. Informatorium Obat Nasional Indonesia. Dep Kes RI, Jakarta ; 2000

2. Tjay Tan Hoan, Rahardja Kirana. Obat-obat Penting, Khasiat, Penggunaan dan Efek Sampingnya edisi 5. PT. Gramedia, Jakarta ; 2002 : 297-298.

3. Wilmana, P. Freddy. Analgesik-Antipiretik, Analgesik Anti-Inflamasi Non Steroid dan Obat Pirai dalam : Farmakologi dan Terapi edisi 4. FKUI, Jakarta ; 2001 : 214-215,218

4. Arif Azila, Sjamsudin Udin. Obat Lokal dalam : Farmakologi dan Terapi edisi 4. FKUI, Jakarta ; 2001 : 517

Interaksi Obat Pada Kasus Faringitis

Disusun untuk Memenuhi Tugas Kepaniteraan Klinik

Ilmu Farmasi Kedokteran

Oleh :

Tenno Ukaga

I1A005042

Pembimbing :

Joharman, M.Si, Apt

LABORATORIUM FARMASIFAKULTAS KEDOKTERAN

UNIVERSITAS LAMBUNG MANGKURATBANJARBARU

Juni, 2012