GASTRORETENTIVE MUCOADHESIVE

Oleh:Dwi Puspa Artharini (14334746)CR Aja Mulyana Suta (14334747)

Ria Adelia Hasti (14334748)

Latar Belakang

Rute Pemberian Oral

Eliminasi yang cepat

Perlu mempertahankan konsentrasi obat di saluran

cerna

Pelepasan obat secara terkendali

Gastroretentive Mukoadhesive

• Bentuk sediaan yang membentuk ikatan dengan membrane mukosa bertahan pada membrane dalam waktu lama

• prinsip: sediaan disatukan dengan suatu polimer yang akan tertahan di membran mukosa, kemudian zat aktif dapat berpindah masuk ke jaringan.

Pengertian Mucodhesive

• Membran mukosa lapisan kulit dalam, yang tertutup pada epitelium, dan terlibat dalam proses absorpsi dan proses sekresi.

• Membran ini mensekresikan cairan lengket dan tebal mukus

• Mukus tersusun dari glikoprotein yang secara kolektif disebut mucin

• Fungsi mukus membentuk mantel pelindung pada mukosa gastrointestinal dan melumasi isi perut.

Anatomi Dinding Lambung

Struktur dan Komposisi Mukus

Proses Mukoadhesive

1. Tahap kontak kontak antara sediaan dan mukus

2. Tahap konsolidasi Interpenetrasi polimer ke dalam mukus

Sistem Penghantaran Obat

Teori Mucoadhesive

1. Teori Pembasahan

2. Teori elektronik

3. Teori difusi

4. Teori dehidrasi

5. Teori absorpsi

6. Teori fraktur

7. Teori mekanik

Teori Pembasahan• Digunakan pada sistem cairan dimana terdapat afinitas

pada permukaan untuk menyebar. Afinitas ini dapat diukur dengan menggunakan berbagai cara sebagai sudut kontak.

Teori Elektronik• Dimana adanya perpindahan electron diantara permukaan

karena adanya perbedaan struktur elektrik yang dihasilkan antara kedua lapisan elektrik sehingga menimbulkan gaya Tarik

Teori Difusi

penetrasi antara polimer dan Mucus, sehingga dapat menghasilkan ikatan adhesive semipermanen yang memiliki kekuatan adhesi meningkat dengan meningkatnya penetrasi

Teori Dehidrasi

bahan yang bersifat gel pada saat berada di lingkungan cair, ketika kontak dengan mucus akan menyebabkan dehidrasi dari mucus karena adanya perbedaan tekanan osmotic. Perbedaan gradient konsentrasi antara cairan dengan formulasi akan terjadi hingga tercapai keseimbangan osmotik.

Teori Adsoprsi

Setelah kontak awal bahan adheren ke permukaan karena

kekuatan aksi antara atom di kedua permukaan lapisan,

menghasilkan pembentukan ikatan yang terkait dengan

keberadaan kekuatan intermolekuler, seperti ikatan hydrogen

dan van der waals untuk interaksi perlekatan antara substrat

permukaan.

Teori Fraktur

Teori ini menganalisa kekuatan yang diperlukan untuk memisahkan dua permukaan setelah terbentuk adhesi. Teori ini terfokus pada kekuatan yang diperlukan untuk memisahkan suatu bagian

Teori Mekanik

Teori ini menjelaskan tentang difusi cairan adhesive ke dalam

mikro-cracks dan ketidakteraturan pada permukaan substrat

yang saling menyambung dapat meningkatkan sifat adhesinya.

Faktor Yang Mempengaruhi Pelepasan Obat Secara Mekanik

a. Faktor polimer, mencakup berat molekut polimer:

1. Konsentrasi polimer yang digunakan

2. Fleksibilitas rantai polimer

3. Faktor pengembangan

4. Stereo kimia dari polimer

a. Faktor lingkungan , meliputi :

1. pH polimer antar muka substrat

2. Kekuatan yang digunakan

3. Waktu kontak

a. Faktor fisiologi meliputi:

1. Kondisi mukosa

2. Kondisi penyakit

Keuntungan:

1. Memperlama waktu tinggal sediaan pada tempat absorbsi

2. Meningkatkan absorbs dan efikasi terapeutik dari obat

3. Absorbs cepat karena suplay darah besar dan kecepatan aliran darah baik

4. Meningkatkan bioavailabilitas karena tidak ada First Fast Metabolizer

5. Obat dilindungi dari degradasi pada lingkungan asam di saluran pencernaan

6. Meningkatkan kepatuhan pasien karena pemberian obat disukai

Kekurangan

1. Muncul efek lokal pada lambung karena kontak obat dengan lambung lama

2. Keterbatasan cara evaluasi sediaan

3. Penerimaan pasien terhadap rasa iritasi harus diperhatikan

Contoh Sediaan yang Ada di Pasaran

1. Carafate®

Komposisi: Sucralfate.

Indikasi : Ulser peptik

2. Metoral®

Komposisi: Metolazol,

Indikasi: Hipertensi

3. Cetamid®

Komposisi: Acetazolamid,

Indikasi : Alkalinasi Urine