ABSORBSI DAN ELIMINASI OBAT

↓MASUK TUBUH

↓KELUAR TUBUH

CARA PEMBERIAN:1. ORAL2. PARENTERAL: INTRAMUSKULAR, INTRAVENA, SUBKUTAN, INTRATEKAL3. SUBLINGUAL4. INTRAVAGINAL5. ANAL6. INHALASI, PARU-PARU7. TOPIKAL: KULIT, MATA

FARMAKOKINETIK → 1. FARMASI 2. FARMAKOLOGI

FARMAKOKINETIK↓

INFORMASI NASIB OBAT↓

MASUK TUBUH↓

KELUAR TUBUH

PROSES FARMAKOKINETIK•ABSORPSI•DISTRIBUSI•METABOLISME•EKSKRESI

PEMBERIAN → PENGHANCURAN SEDIAAN PELARUTAN ZAT AKTIF

↓ABSORPSI

↓DEPOT DI JARINGAN ↔ DISTRIBUSI ↔ TEMPAT KERJA

PLASMA

EKSKRESI BIOTRANSPORMASI

FARMASEUTIK

FARMAKOKINETIK

ABSORPSI: PERPINDAHAN: TEMPAT PEMBERIAN DARAH ABSORPSI MELALUI TGI :

– MAKANAN– OBAT

FAKTOR YANG MEMPENGARUHI :1. LUAS PERMUKAAN ABSORPSI2. PH3. KELARUTAN OBAT DALAM TGI4. ENZIM & ASAM LAMBUNG5. PEMBENTUKAN KOMPLEKS6. PENGARUH ZAT PENGADSORPSI7. MOTILITAS & KECEPATAN PENGOSONGAN LAMBUNG8. PENGARUH MAKANAN9. PENYAKIT10. KEADAAN EMOSI11. POSISI TUBUH

DISTRIBUSI OBAT : OBAT DALAM DARAH ↓ ORGAN

KEADAAN MANTAP : KECEP. DISTRIBUSI OBAT MASUK = KELUAR JAR.

KESEIMBANGAN DISTRIBUSI : KADAR OBAT DIJAR KADAR OBAT DIDARAH

DISTRIBUSI DALAM CAIRAN TUBUHCAIRAN TUBUH TOTAL : 50-70% BB O < O

EKSTRA SELULAR22 %

INTRA SELULAR30 – 40 %

TRANSELULAR2.5 %

PLASMA4.5 %

INTERSTISIAL16 %

LIMFE1-2 %

PLEURA

INTRAOKULER

C S S

PERITONEAL

KONSTAN

KECEPATAN DISTRIBUSI OBAT FAKTOR YANG MEMPENGARUHI

1. ALIRAN DARAH KEJARINGAN2. SIFAT FISIKA KIMIA Kp = KONS. OBAT DIJAR KONS. OBAT DIDARAH3. SIFAT MEMBRAN4. JUMLAH OBAT YANG TERIKAT

URUTAN BANYAKNYA ALIRAN DARAH• PARU• GINJAL• HATI• JANTUNG• OTAK• LEMAK• OTOT (ISTIRAHAT)• TULANG

VOLUME DISTRIBUSI < Vd > :

FAKTOR PROPORSIONAL ANTARA JUMLAH OBAT DALAM TUBUH DENGAN KONSENTRASI OBAT DALAM PLASMA

Vd = X X = ∑ OBAT DITUBUH Cp Cp = C OBAT DIPLASMA

Vd =DOSIS OBAT YANG DIPERLUKAN UNTUK MEMPEROLEH KADAR OBAT DIDALAM DARAH YANG DIKEHENDAKI

OBAT DENGAN Vd < → KADAR OBAT DALAM DARAH ↑ Vd > → KADAR OBAT DALAM DARAH ↓

BIOTRANSFORMASIOBAT PERUBAHAN KIMIAMETABOLISME - HATI (UTAMA) - TGI - PLASMA - PARUOBAT - TIDAK AKTIF (UMUM) METAB - AKTIF (PRODRUG) - TOKSIKREAKSI METABOLISME1. Rx FASE I : OKSIDASI, REDUKSI, HIDROLISA KADANG BISA LEBIH AKTIF2. Rx FASE II : KONYUGASI (TIDAK AKTIF)

OBAT FASE I DERIVAT OBAT FASE II KONYUGAT• OKSIDASI KONYUGASI• HIDROKSILASI• DEAKILASI• DEAMINASI

FENASETIN PARASETAMOL PARASETAMOL KONYUGAT

METABOLIT LARUT BAIK DALAM AIR

FAKTOR YANG MEMPENGARUHI BIOTRANSFORMASI

1. GENETIK : ISONIAZID METABOLISME ASETILASI ↑ BANGSA ESKIMO, ASIA

2. USIA : BAYI FUNGSI ENZIM BELUM SEMPURNA c/. KLORAMFENIKOL → AKUMULASI

KARENA ENZIM GLUKORONIL TRANSFERASE <

3. PATOLOGI : PENYAKIT GINJAL → EKSKRESI ↓ PENYAKIT HEPAR → METABOLISME ↓

3. INDUKSI ENZIM : PRODUKSI ENZIM ↑→ PENGURAIAN OBAT ↑→ EFEK↓

c/. MARCUMAR + BARBITURAT (ANTIKOAGULAN) (ENZIM INDUKTOR)

1. INHIBISI ENZIM : PRODUKSI ENZIM ↓→ PENGURAIAN OBAT ↓→ EFEK ↑

Rx FASE I : DIKATALISIR SIST. ENZIM KOMPL. MFD = MIXED FUNCTION OXYGENASE 4 ENZIM TERPENTING SITOKROM OXIDASE P450

Rx FASE IIGUGUS YANG MEMBENTUK KONYUGAT

-GLUKORONIL-SULFAT-METIL-ASETIL-GLUTAMIL

TEMPAT KONYUGASI LAIN → PARU & GINJAL

FASE I KELARUTAN OBAT DALAM LIPID ↓FASE II EKSKRESI OBAT ↑

EKSKRESIEKSKRESI OBAT:

1. RENAL ( GINJAL → URIN )2. BILIAR ( EMPEDU → TINJA )3. INTESTINAL ( USUS → TINJA )4. PULMONAL ( PARU2 → NAFAS )5. PANKREAS ( USUS → TINJA )

EKSKRESI UTAMA → GINJAL - METABOLIT - AKTIF - KONYUGAT

3 PROSES UTAMA• FILTRASI GLOMERULI• SEKRESI & REABSORPSI TUBULI• DIFUSI PASIF MELALUI EPITEL TUBULI