Fajar Fakri

1208109010026

Pernyatan Beserta Jawaban Drug Metabolism And Elimination

Obat yang bersifat lipofilik akan lebih mudah diekskresikan dalam keadaan bentuk tidak

berubah.

Salah. Senyawa yang bersifat lipofilik tidak efisien dieliminasi oleh alat ekskresi utama

ginjal. Senyawa obat tersebut harus dimetabolisme terlebih dahulu membentuk metabolit

polar. Sebahagian besar obat di metabolisme di hati terutam oleh sitokrom P450 (CYP).

Obat bersifat non polar terlebih dahulu mengalami metabolisme dihati sebelum

diekskresikan, terkait kemampuannya menembus membran.

Benar. Karena enzim CYP, tertanam jauh dalam retikulum endoplasma halus dan sering

disebut enzim 'mikrosomal'. Sehingga hanya obat yang mampu melintasi membran

plasma dengan baik yang dapat mencpai enzim tersebut seperti obat yg larut dalam

lemak.

Metabolisme tahap 1 melalui siklus monooxygenase P450 akan bekerja lebih baik dalam

keadaan kondisi kekurangan oksigen.

Salah. Obat oksidasi oleh sistem monooxygenase P450 memerlukan obat (substrat),

enzim P450, molekul oksigen, NADPH dan Flavoprotein sebuah (NADPH- P450

reduktase). Kondisi kekurangan oksigen misalnya ischemi, hipoksia dan anemia, akan

menghambat metabolisme obat melauli reaksi oksidasi.

Dosis obat misalnya teofilin untuk orang perokok perlu ditingkatkan dibandingkan yang

bukan perokok.

Benar. Kandungan asap rokok akan meningkatkan aktivitas enzim P450. Sehingga untuk

menjaga kadarnya dalam darah diperlukan peningkatan dosis.

Metabolisme fase 2 reaksi anabolisme yang akan membentuk metabolit obat menjadi

molekul yang lebih besar sehingga susah diekskresikan melalui urin.

Salah. Metabolisme tahap 2 akan membuat metabolit obat menjadi lebih polar dengan

berikatan dengan gugus-gugus molekul polar. Kelompok yang paling sering terlibat

adalah glucuronyl, sulfat, metil dan asetil.

Obat-obat yang meninduksi enzim mikrosomal oksidase semuanya akan menguntungkan

untuk meningkatkan eliminasi semua obat, sehingga obat tidak terakumulasi kejaringan.

Salah. Tidak semuanya menguntungkan, Induksi enzim dapat meningkatkan toksisitas

obat dan karsinogenisitas, karena beberapa metabolit fase 1 akan bersifat beracun atau

karsinogenik, seperti Parasetamol merupakan contoh penting dari obat dengan metabolit

yang sangat beracun berupa NAPQI.

Aspirin memiliki aktivitas sebagai antipatelet dan antiinflamasi. Setelah dihidrolisis

berupa asam salisilat kedua aktivitas tersebut tetapa ada.

Fajar Fakri

1208109010026

Pernyatan Beserta Jawaban Drug Metabolism And Elimination

Salah. Metabolisme dapat mengubah tindakan farmakologis obat secara kualitatif. Hasil

hidrolisis Aspirin membentuk asam salisilat yang hanya memiliki aktivitas antiinflamasi.

Salah satu alasan kenapa obat bersifat lipofilik harus dimetabolisme terlebih dahulu

adalah karena akan mengalami reabsorpsi.

Benar. Obat larut lipid secara pasif diserap kembali oleh difusi di seluruh tubulus,

sehingga tidak efisien diekskresikan dalam urin.