Dwitiyanti, M.Farm.,Apt

Pendahuluan FarmakologiDefinisi : Adalah ilmu yang mempelajari obat dan cara kerjanya pada sistem biologi.

Mekanisme kerja obatEfek obat interaksi fisika kimia obat dengan reseptor

Fase Farmasetik

Fase Farmakokinetika

Fase Farmakodinamik

Tempat kerja

Fase-fase yang mempengaruhi Efek ObatSediaan obat Pemberian Disintegrasi (fase I, farmasetika) Disolusi Obat tersedia Untuk absorpsi Absorpsi Distribusi Metabolisme ( fase II, farmakokinetika) Eksresi Obat tersedia Untuk bereaksi Interaksi obat-Reseptor (Fase III, farmakodinamik) Efek

Fase farmasetikaDipengaruhi oleh : 1. Cara pembuatan obat 2. Bentuk sediaan obat 3. Zat tambahan yang digunakan

Fase farmasetika Sediaan obat -padat (tablet dan kapsul) -cair (larutan, sirup) ct: untuk sediaan tablet Tablet terdegradasi Granul Pecah partikel-partikel kecil Pelepasan zat aktif dari zat pembawa Zat aktif terdisolusi Dapat diabsorpsi

FARMAKOKINETIKstudi tentang nasib obat di dalam tubuh I. Absorbsi II. Distribusi III. Metabolisme IV. Ekskresi

Absorpsi Adalah proses penyerapan/ masuknya obat dari tempat pemberian obat ke dalam sirkulasi sistemik (pembuluh darah)

Absorpsi Mekanisme Absorpsi : 1.Difusi pasif = perpindahan dari konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah dg cara difusi melalui membran sel tanpa energi cth : konsentrasi obat & kelarutannya dlm lemak

Absorpsi2.Transport aktif = perpindahan molekul terionisasi yang menggunakan energi sel contoh: Levodopa (L-dopa) transport asam amino 3. Filtrasi = perpindahan molekul karena adanya tekanan melalui pori-pori sel

Faktor-faktor yang mempengaruhi absorbsi1. Luas permukaan 2. Sirkulasi darah 3. Tempat Absorpsi 4. Bentuk obat 5. Kelarutan obat 6. pH

DistribusiAdalah : penyebaran obat dari pembuluh darah ke jaringan atau tempat kerjanya

Faktor yang mempengaruhi distribusi1. Permeabilitas membran kapiler terhadap molekul obat. karena membran kapiler kebanyakan terdiri dari lemak, obat yang larut dalam lemak juga akan mudah terdistribusi.

Faktor yang mempengaruhi distribusi2. Fungsi kardiovaskuler 3. Ikatan obat dengan protein plasma karena obat yang dapat menembus membran adalah obat dalam bentuk bebas, maka kuat atau lemahnya ikatan obat dengan protein plasma akan mempengaruhi distribusi. 4. Adanya hambatan fisiologi tertentu

metabolismeProses kimia yang mengubah bentuk aslinya menjadi bentuk yang larut-air (metabolit) sehingga dapat diekskresikan.

Fase metabolisme Fase 1 - Merubah senyawa lipofil menjadi senyawa yg mempunyai gugus fungsional spt OH, dan COOH.

Agar senyawa lebih mudah mengalami proses perubahan selanjutnya

Fase metabolisme Fase I menggunakan enzim P450(Hepar dan GI)

Memetabolisme zat endogen seperti steroid,dan lemak,

Fase metabolisme Fase II (reaksi konjugasi) Reaksi penggabungan antara obat dengan zat endogen seperti asam glukoronat, asam amino, asam asetat

Fase metabolisme- Terjadi jika zat belum cukup polar setelah mengalami metabolisme fase I Cth : pada zat yang sangat lipofil - Glukoronidasi adalah reaksi konjugasi yang paling umum dan paling penting dalam eksresi.

Eksresi Proses membuang metabolit obat dari tubuh. Ginjal . Tempat eksresi obat lainnya : intestinal (melalui feses), paru-paru, kulit, keringat, dan air ludah.

EksresiProses eksresi obat dalam ginjal : 1. Filtrasi glomelurusObat bebas mengalami

Filtrasi glomerulusTubulus Dipengaruhi : ukuran partikel, bentuk partikel, dan jumlah pori

Eksresi2. Reabsorpsi tubulus Obat sampai tubulus Reabsorpsi Sirkulasi sistemik - Untuk mengurangi reabsorbsi tubulus Meningkatkan derajad ionisasi

Eksresi3. Sekresi tubulus - Obat yang tidak mengalami filtrasi glomerulus dapat masuk ke tubulus melalui sekresi di tubulus proksimal. - Memerlukan energi