PENDAHULUAN

Bambang Heru BudiantoASPEK FARMASETIKA/FARMASI SEL

Prinsip dasar farmakologi adalah molekul obat harus dapat berinteraksi dengan molekul-molekul yang membentuk sel dalam jumlah yang cukup untuk menghasilkan respon farmakologik.Interaksi tersebut terdiri atas : farmakodinamik (efek obat terhadap tubuh) dan farmakokinetik (absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi)Sebagian besar obat menghasilkan efek dengan bekerja pada molekul-molekul protein spesifik yang terletak pada membran sel (reseptor : pelajari kembali komunikasi antar sel) : akan dipelajari lebih rinci dalam farmakodinamik)

Interaksi antara obat dengan tempat ikatan pada reseptor tergantung pada terpenuhinya kesesuaian antara ke dua molekul tersebut.Makin erat kesesuaian dan makin banyak ikatan (pelajari kembali ikatan kimia kovalen dan non kovalen), makin kuat gaya tarik antara ke dua molekul tersebut (afinitas obat). Kemampuan obat untuk berikatan dengan satu jenis reseptor tertentu disebut spesifitas.

Tidak ada obat yang benar-benar spesifik, namun banyak obat yang bekerja secara relatif selektif pada satu jenis reseptorObat/zat kimia dapat mengaktivasi reseptor dan menghasilkan respon (obat agonis), namun ada yang berikatan dengan reseptor tanpa mengaktivasinya (obat antagonis).Agonis selanjutnya akan melibatkan second messenger (Ca2+; cAMP; IP3, ADG dll.) di dalam sel dan menimbulkan respon

Antagonis yang berikatan dengan reseptor, akan memblokir agonis lain untuk berikatan dengan reseptor yang telah diikatnya.Molekul obat selain dibawa oleh darah sampai ke tempat target ( reseptor ), juga menuju ke jaringan lain ( bukan reseptor ). Konsentrasi obat dalam tempat bukan target (untarget site) dapat menyebabkan efek samping. Beberapa molekul obat didistribusi kedalam organ tempat eliminasi, seperti hati dan ginjal; yang lainnya didistribusi ke jaringan, seperti otak, kulit, dan otot.Ada obat yang akan melintasi plasenta dan mungkin menyebabkan efek terhadap fetus

Obat lain akan disekresi ke dalam susu pada kelenjar air susu. Bagian terpenting dari obat mungkin berikatan dengan protein dalam plasma dan /atau jaringan. Obat yang bersifat lipophilik akan disimpan dalam lemak, dari sini obat akan dilepaskan secara perlahanJadi, perjalanan obat dimulai dari administrasi, liberasi, absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi (akan dipelajari lebih rinci dalam farmakokinetik)Administrasi : enteral (oral, di bawah lidah, dubur), parenteral (intravena, intramuskular dan subkutan), topikal dan inhalasi.

12/27/2012PS FARMASI, UNSOED7Liberasi : keluarnya zat aktif dari sediaan (tablet, pil, kaplet, kapsul, atau serbuk) larut di dalam saluran pencernaan (oral dan topikal) absorpsi : filtrasi dan diffusi (termasuk transfer pasif), difusi pasif; difusi difasilitasi; persorpsi (filtrasi atau difusi berair yang berakhir dengan difusi ion); transport aktif, pinositosis; kecuali secara intravena distribusi : disebarkan ke seluruh tubuh bersama-sama dengan aliran darah metabolisme : detoksifikasi di hati oleh enzim-enzim mikrosomal hati (oksidasi-reduksi yang dikatalisis oleh enzim oksidase campuran, hidrolisa dan konjugasi)

12/27/2012PS FARMASI, UNSOED8 Ekskresi : ginjal (air seni), saluran cerna (faeces), kulit (keringat), pernapasan (udara), mata (air mata), atau kelenjar payudara (air susu). Sebagian besar obat dalam bentuk metabolit dikeluarkan melalui ginjalPemahaman farmakodinamik dan farmakokinetik sangat memerlukan pemahaman biologi selUmumnya, obat bekerja dengan cara terikat dengan beberapa komponen sel yang spesifik untuk menghasilkan suatu efek. Komponen inilah yang disebut reseptor.

Ada 3 makromolekul biologi yang merupakan reseptor yaitu protein enzim, protein struktural dan asam nukleatAdanya aksi obat dengan reseptor dapat dinyatakan sebagai obat bereaksi spesifik karena obat merupakan reaktan dan komponen sel (reseptor) merupakan reaktan yang lain.

Selamat Belajar