Sediaan luarSediaan luar

Lusi NurdiantiLusi Nurdianti

PendahuluanPendahuluan

Morfologi kulit

Obat larut lipid cenderung akan terlarut Obat larut lipid cenderung akan terlarut dalam bagian lipid, obat larut air dalam bagian lipid, obat larut air cenderung akan masuk dalam kapiler cenderung akan masuk dalam kapiler darahdarah

Sediaan topikal dapat memberikan Sediaan topikal dapat memberikan pelepasan orde nolpelepasan orde nol

Mengendalikan kandungan lembab kulit Mengendalikan kandungan lembab kulit (sifat occlusive)(sifat occlusive)

Pendinginan kulit dapat dihasilkan Pendinginan kulit dapat dihasilkan dengan cara pemyemprotan larutan dengan cara pemyemprotan larutan mudah menguap (volatile solvent)mudah menguap (volatile solvent)

Occlusive dan hidrasi skinOcclusive dan hidrasi skin

From S. Hoag, U Maryland

Tipe sediaan kulitTipe sediaan kulit PadatPadat

Serbuk halus yg digunakan pada kulit untuk Serbuk halus yg digunakan pada kulit untuk permukaan luar (lubricant atau antibakteri)permukaan luar (lubricant atau antibakteri)

CairanCairan Soak; Cairan digunakan sbg astringent utk Soak; Cairan digunakan sbg astringent utk

pendinginan/film mengandung parasitidispendinginan/film mengandung parasitidis Liniment: alcoholic atau larutan berminyakLiniment: alcoholic atau larutan berminyak Lotion: mendinginkan kulit terbakar dan deposit Lotion: mendinginkan kulit terbakar dan deposit

lapisan pelindunglapisan pelindung Paint/tincture: konsentrat larutan antimicrobaPaint/tincture: konsentrat larutan antimicroba Collodions: bahan polymer/keratolytic utk kalusCollodions: bahan polymer/keratolytic utk kalus

Tipe sediaan kulitTipe sediaan kulit SemisolidSemisolid

Salap: basis minyak, sbg emollients, Salap: basis minyak, sbg emollients, sediaan utk permukaan atau penetrasi lebih sediaan utk permukaan atau penetrasi lebih dalamdalam

Creams: emulsi semisolid O/W atau W/O, Creams: emulsi semisolid O/W atau W/O, pengantar obat, diperlukan pengawet anti pengantar obat, diperlukan pengawet anti mikrobamikroba

Pasta: konsentrasi padatan yg tinggi Pasta: konsentrasi padatan yg tinggi ((~50%), Kental dan penghantaran obat ~50%), Kental dan penghantaran obat terlokalisasi, sun blockterlokalisasi, sun block

Gel: utk pelicin (lubricant), digunakan untuk Gel: utk pelicin (lubricant), digunakan untuk kulitkulit

Basis minyakBasis minyak Basis minyak bercampur airBasis minyak bercampur air

(alcohol, macrogols)(alcohol, macrogols) Lebih ditujukan pada efek pendinginanLebih ditujukan pada efek pendinginan Spirit termetilasi utk Spirit termetilasi utk

pengikisan/menghilangkan kotoranpengikisan/menghilangkan kotoran Macrogols, dari cair – padat tergantung Macrogols, dari cair – padat tergantung

bobot molekul, sifat pelarut yg baik untuk bobot molekul, sifat pelarut yg baik untuk rentang obat yg luas, campurannya rentang obat yg luas, campurannya menghasilkan kekentalan sedang menghasilkan kekentalan sedang

Cenderung mengeringkan kulit dan Cenderung mengeringkan kulit dan inaktivasi mikroba, berinteraksi dg plastik inaktivasi mikroba, berinteraksi dg plastik dan memberikan pelepasan obat yg jelek dan memberikan pelepasan obat yg jelek

Basis minyak Basis minyak (mineral, vegetable, sintetics oil)(mineral, vegetable, sintetics oil)

Mineral oil (paraffin): campuran kompleks Mineral oil (paraffin): campuran kompleks hidrokarbon jenuhhidrokarbon jenuh

Parafin cair utk pengobatan luar, soft parafin Parafin cair utk pengobatan luar, soft parafin (vaselin) kombinasinya digunakan utk menyesuaikan (vaselin) kombinasinya digunakan utk menyesuaikan kekentalankekentalan

Soft paraffin: kuning dan putih (bleached)Soft paraffin: kuning dan putih (bleached) Occlusive, secara kimia inert tapi bukan peningkat Occlusive, secara kimia inert tapi bukan peningkat

penetrasi yg baikpenetrasi yg baik

Minyak tumbuhan Minyak tumbuhan (peanut, castor, (peanut, castor, olive, coconut)olive, coconut) Sebagai pelarut Sebagai pelarut Sebagai pengental, cetostearyl alcohol Sebagai pengental, cetostearyl alcohol

dapat ditambahkandapat ditambahkan Occlusive dan bagus dlm penetrasi ke kulitOcclusive dan bagus dlm penetrasi ke kulit Hati2 terhadap anak2 yg alergi kacang Hati2 terhadap anak2 yg alergi kacang

kacangankacangan

Minyak SyntheticMinyak Synthetic Minyak Silicone (dimeticone BP) Minyak Silicone (dimeticone BP) Sbg penolak air dan occlusiveSbg penolak air dan occlusive Isopropylmyristate sifatnya mirip dengan Isopropylmyristate sifatnya mirip dengan

minyak tumbuhanminyak tumbuhan

Basis minyakBasis minyak

Emulgator sediaan luarEmulgator sediaan luar

Emulgator digunakan untuk pembuatan Emulgator digunakan untuk pembuatan emulsi semisolid (krim)emulsi semisolid (krim)

Untuk meningkatkan penetrasi kulit Untuk meningkatkan penetrasi kulit beberapa obatbeberapa obat

Penggolongan tipe emulsi (W/O dan Penggolongan tipe emulsi (W/O dan O/W) dan muatan elektron bahanO/W) dan muatan elektron bahan

Emulgator W/OEmulgator W/O

Wool fat, bahan lengket kekuningan, Wool fat, bahan lengket kekuningan, campuran asam lemak ester dari campuran asam lemak ester dari cholesterol dan sterol atau alcohol cholesterol dan sterol atau alcohol lainlain

Wool alcohol, padatan, kaya akan Wool alcohol, padatan, kaya akan kolesterol dan lanesterol dan bebas kolesterol dan lanesterol dan bebas pengotor, menignkatkan kapasitas pengotor, menignkatkan kapasitas penyerapan air dari basis minyak penyerapan air dari basis minyak

Hydrous wool fat: 7 bag wool fat dan Hydrous wool fat: 7 bag wool fat dan 3 bag air, bahan yg lebih halus3 bag air, bahan yg lebih halus

Emulgator O/WEmulgator O/W Emulsifying wax: cetoctearyl alcohol Emulsifying wax: cetoctearyl alcohol

(mengendalikan kekentalan) + surfactant (mengendalikan kekentalan) + surfactant Membentuk emulsi O/WMembentuk emulsi O/W Membentuk krim mudah dicuci dari kulitMembentuk krim mudah dicuci dari kulit

Emulgator lainEmulgator lain

Sabun kalsium diproduksi dg Sabun kalsium diproduksi dg mencampurkan asam lemak dengan mencampurkan asam lemak dengan larutan kalsium hidroksida (larutan larutan kalsium hidroksida (larutan lime),lime),

Dapat digunakan surfactan sintetik Dapat digunakan surfactan sintetik HLB tinggi utk emulsi O/WHLB tinggi utk emulsi O/W HLB rendah utk emulsi W/OHLB rendah utk emulsi W/O

Suspending agentSuspending agent Padatan tersuspensi pada lotion dan untuk Padatan tersuspensi pada lotion dan untuk

menghasilkan gelmenghasilkan gelClaysClays ;Bentonit, attapulgite, ;Bentonit, attapulgite,

montmorilonite, montmorilonite, veegumveegumTidak cocok untuk pH dibawah 3.5Tidak cocok untuk pH dibawah 3.5

Gelling agent memberikan rentang Gelling agent memberikan rentang kekentalan yg lebarkekentalan yg lebarAqueous gel: Tragacant, alginate, pectins, Aqueous gel: Tragacant, alginate, pectins, gelatin, methylcellulose, carbomer, gelatin, methylcellulose, carbomer, polyvinyl alcohol, clayspolyvinyl alcohol, clays

Sifat minyak : cetostearyl alcohol, hard Sifat minyak : cetostearyl alcohol, hard parafin, beeswax, wool alcohol, polyvalent parafin, beeswax, wool alcohol, polyvalent soap (magnesium stearate)soap (magnesium stearate)

Bahan lainBahan lain Pembasah: tincture quillaia (sulfur Pembasah: tincture quillaia (sulfur

lotion BPC, alcohol, Manoxol (synthetic)lotion BPC, alcohol, Manoxol (synthetic) Humectants mengurangi kecepatan Humectants mengurangi kecepatan

kehilangan airkehilangan air

Gycerol, propylene glycol, PEG 300, Gycerol, propylene glycol, PEG 300, sorbitol syrup, sorbitol syrup,

Padatan utk mengurangi occlusiveness, Padatan utk mengurangi occlusiveness, zinc oxide, talc, starch, and aerosilzinc oxide, talc, starch, and aerosil

Talc perlu disterilkan shg bebas Talc perlu disterilkan shg bebas mikroba Perlu juga ditambahkan mikroba Perlu juga ditambahkan pengawet pengawet

Transdermal DDSTransdermal DDS Memberikan pelepasan obat yg terus Memberikan pelepasan obat yg terus

menerus selama waktu/periode dari menerus selama waktu/periode dari beberapa jam, 1 sampai 7 haribeberapa jam, 1 sampai 7 hari

Mengoptimalkan faktor fisikokimia, obat Mengoptimalkan faktor fisikokimia, obat diabsorpsi melalui kulit dan masuk ke diabsorpsi melalui kulit dan masuk ke dalam sistem sirkulasi darahdalam sistem sirkulasi darah

Menggunakan matriks atau membran Menggunakan matriks atau membran yg menentukan kecepatan absorpsi yg menentukan kecepatan absorpsi (pathces)(pathces)

Krim Glyceryl trinitrate memberikan Krim Glyceryl trinitrate memberikan aktifitas sistemikaktifitas sistemik

Transdermal terapeutic Transdermal terapeutic systemsystem

Glyceryl trinitrat utk angina, selama Glyceryl trinitrat utk angina, selama 24 jam24 jam

Estradiol utk gejala menopausal/ Estradiol utk gejala menopausal/ mencegah osteoporosis (mingguan)mencegah osteoporosis (mingguan)

Nicotin, mengurangai gejala Nicotin, mengurangai gejala ketergantugnan nikotin, 16-24 jamketergantugnan nikotin, 16-24 jam

Hyoscine mabuk dalam perjalananHyoscine mabuk dalam perjalanan Testosterone hormon penggantiTestosterone hormon pengganti Fentanyl patches selama 72 jamFentanyl patches selama 72 jam

KeuntunganKeuntungan

Penghantaran obat berkelanjutan, Penghantaran obat berkelanjutan, mem-pertahankan kondisi steady mem-pertahankan kondisi steady state state

Tak ada obat di deaktivasi di saluran Tak ada obat di deaktivasi di saluran cernacerna

Tak ada “first pass effect”Tak ada “first pass effect” Mudah mengakhiri pengobatan dg Mudah mengakhiri pengobatan dg

menghilangkan patchmenghilangkan patch

KerugianKerugian

Untuk obat yg aktivitas tinggi dalam dosis Untuk obat yg aktivitas tinggi dalam dosis kecilkecil

Lebih efektif utk obat obat yg larut lemakLebih efektif utk obat obat yg larut lemak Tidak cocok utk obat yg tTidak cocok utk obat yg t½ eleminasi lama½ eleminasi lama Mengiritasi kulit (Clonidine)Mengiritasi kulit (Clonidine) Dalam beberapa kasus tidak diperoleh Dalam beberapa kasus tidak diperoleh

kadar obat dalam darah yg steady state; kadar obat dalam darah yg steady state; glyceryl trinitrateglyceryl trinitrate

steady state kadar obat dalam darah utk steady state kadar obat dalam darah utk nicotine menyebabkan gangguan pada nicotine menyebabkan gangguan pada sistem syaraf pusatsistem syaraf pusat

Method of useMethod of use

Patch harus ditempelkan pada bag kulit Patch harus ditempelkan pada bag kulit bersih dan keringbersih dan kering

patch lama harus dicabut sebelum patch lama harus dicabut sebelum menempelkan yg barumenempelkan yg baru

Tempelkan patch baru pada lokasi kulit yg Tempelkan patch baru pada lokasi kulit yg baru jugabaru juga

Mencabut patch harus dengan hati hatiMencabut patch harus dengan hati hati