ASAM_ASETIL_SALISILAT.docx

8/14/2019 ASAM_ASETIL_SALISILAT.docx

1/5

1. ASAM ASETIL SALISILATAsam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin adalah analgesik

antipiretik dan anti-inflamasi yang sangat luas digunakan dan digolongkan dalam obat

bebas. Aspirin secara klinis digunakan untuk nyeri akut simtompmatik dan demam dan

merupakan obat yang penting untuk terapi sejumlah inflamasi kronik.Selain sebagai

prototip, obat ini merupakan standar dalam menilai efek obat sejenis.

1.1Indikasi1.1.1 Antipiresis-analgesik

Salisilat efektif dalam pengobatan jenis nyeri ringan sampai sedang. Aspirin

digunakan dalam pengobatan sakit kepala, sakit badan, arthralgia, neuralgia dan

dismenorea. Mereka juga efektif untuk demm yang disebabkan karena apapun..

1.1.2 AntiinflamasiSalisilat sering digunakan dalam pengobatan kondisi inflamasi seperti radang

sendi (arthritis) dan fibromyositis.

1.1.3 Artitis rheumatoidWalaupun telah banyak ditemukan obat antireumatoid baru, salisilat masih

dianggap obat standard pada studi perbandingan dengan obat anti-reumatik lain.

Sebagian penderita atitis rheumatoid dapat dikontrol dengan salisilat saja; bila

hasilnya tidak memadai, dapat digunakan obat lain. Selain menghilangkan nyeri,

salisilat jelas manghambat inflamasinya.

1.1.4 Penggunaan lainAspirin digunakan untuk mencegah trombus koroner dan thrombus vena dalam-

dalam berdasarkan efek penghambatan agregasi trombosit. Laporan menunjukkan

bahwa dosis aspirin kecil (325 mg/hari) yang diminum tiap hari dapat mengurangi

insiden infark miokard akut, dan penderita angina tidak stabil.

1.1.5 Indikasi dalam Kedokteran GigiNSAID adalah obat yang paling penting untuk manajemen nyeri gigi akut. Obat

tertentu dapat dipilih atas dasar keparahan rasa sakit dan kehadiran Gejala lain

yang terkait misalnya untuk nyeri ringan sampai moderate, parasetamol umumnya

direkomendasikan, dan untuk nyeri akut diklofenak atau kombinasi dengan

parasetamol umumnya lebih disukai.


2/5

1.2Kontraindikasi1.2.1 Pasien yang memiliki ulkus lambung dan duodenum. (kemungkinan terjadi

perdarahan internal, mungkin terjadi hemoragi)

1.2.2 Penderita diatesis hemoragik (kecenderungan mengalami perdarahan).1.2.3 Penderita Asma (Serangan asma sebagai hasil reaksi alergi)1.2.4 Penderita Diabetes (Dosis tinggihiperglikemi/ hipoglikemi)1.2.5 Ibu hamil (menyebabkan premature closure pada duktus arterius pada fetus yang

bisa mengakibatkan perdarahan)

1.2.6 Alergi arau intoleransi dengan aspirin1.2.7 Memiliki fungsi hati abnormal karena konsumsi aspirin dalam waktu lama dapat

menganggu waktu protrombin sehingga dapat menyebabkan perdarahan.

1.3Dosis1.3.1 Nyeri akut

Dosis salisilat untuk dewasa ialah 325-650 mg, diberikan secara oral tiap 3 atau 4

jam. Untuk anak 15-20 mg/kg BB, diberikan tiap 4-6 jam dengan dosis total tidak

melebihi 3,6 g per hari

1.3.2 Demam rheumatic akuti. Setelah 24-48 jam pemberian obat terjadi pengurangan nyeri, kekakuan,

pembengkakan, rasa panas dan memerahnya jaringan setempat

ii. Dosis dewasa, 5-8 g per hari, diberikan 1 g per kaliiii. Dosis anak 100-125 mg/kgBB/hari, diberikan tiap 4-6 jam, selama

seminggu. Setelah itu tiap minggu dosis berangsur diturunkan sampai 60

mg/kgBB/hari

1.3.3 Arthritis rheumatoidDosisnya ialah 4-6 g per hari, tetapi dosis 3 g sehari kadang-kadang cukup

memuaskan.

1.4SediaanAspirin (asam asetil salisilat) dan natrium salisilat merupakan sediaan yang

paling banyak digunakan. Aspirin tersedia dalam bentuk tablet 100 mg untuk anak

dan tablet 500 mg untuk dewasa.

1.5Efek Samping


3/5

1.5.1 Efek terhadap darahPada orang sehat, aspirin menyebabkan perpanjangan masa perdarahan. Hal

ini bukan karena hipoprotrombinaemia, tetapi karena asetil siklo-oksigenase

trombosit. Dosis tunggal 650 mg aspirin dapat memperpanjang masa perdarahan

kira-kira 2 kali lipat. Pada pemakaian obat antikoagulan jangka lama sebaiknya

berhati-hati memberikan aspirin, karena bahaya perdarahan mukosa lambung.

Sekarang, aspirin dosis kecil digunakan untuk profilaksis trombosis koroner dan

serebral.

Aspirin tidak boleh diberikan pada penderita dengan kerusakan hati berat,

hipoprotrombinemia, defisiensi vitamin K dan hemofilia, sebab dapat

menimbulkan perdarahan.

1.5.2 Efek terhadap hati dan ginjalSalisilat bersifat hepatotoksik dan ini berkaitan dengan dosis, bukan akibat

reaksi imun. Gejala yang sering terlihat hanya kenaikan SGOT dan SGPT,

beberapa penderita dilaporkan menunjukkan hepatomegali, anoreksia, mual dan

ikterus. Bila terjadi ikterus pemberian aspirin harus dihentikan karena dapat

terjadi nekrosis hati yang fatal. Oleh sebab itu aspirin tidak dianjurkan diberikan

kepada penderita penyakit hati kronik. Walaupun belum dapat dibutikan secara

jelas, tetapi secara penelitia epidemiologis ada hubungan erat antara salisilat dan

sindrom Reye. Pada sindrom ini terjadi kerusakan hati dan enselofali. Sindrom ini

jarang terjadi tetapi berakibat fatal dan dihubungkan pada pemakaian salisilat pada

infeksi varicella dan virus lainnya pada anak. Salisilat dapat menurunkan fungsi

ginjal pada penderita dengan hipovolemia atau gagal jantung.

1.5.3 Efek terhadap saluran cernaEfek salisilat terhadap saluran cerna yang paling umum adalah distres

epigastrium, mual dan muntah. Perdarahan mikroskopik saluran cerna hampir

umum terjadi pada penderita yang mendapat pengobatan aspirin. Aspirin adalah

asam. Pada pH lambung, asapirin tidak dibebaskan; akibatnya mudah menembus

sel mukosa dan aspirin mengalami ionisasi (menjadi bermuatan negatif) dan

terperangkap, jadi berpotensi menyebabkan kerusakan sel secara langsung.

Aspirin seharusnya diberikan bersama makanan dan cairan volume besar untuk

mengurangi saluran cerna. Pilihan lain, dapat juga diberikan bersama-sama

misoprostol.

1.5.4 Hipersenitifitas


4/5

Sekitar 15 % pasien yang minum aspirin mengalami reaksi hipersensitivitas.

Gejala alergi yang asli adalah urtikaria, bronkokonstriksi, atau edema

angioneurotik. Jarang terjadi anafilaktik syok yang fatal.

1.5.5 Sindrom ReyeAspirin yang diberikan selama infeksi virus ada hubungannya dengan

peningkatan insidens sindrom Reye, seringkali fatal, menimbulkan hepatitis

dengan edema serebral. Terutama terjadi pada anak-anak, sehingga lebih baik

diberi asitaminfen daripada aspirin jika pengobatan dihentikan.

1.6Interaksi Obat1.6.1 Antasida: Mengurangi tingkat penyerapan aspirin1.6.2 Heparin atau oral antikoagulan: Perdarahan1.6.3 Probenesid, Sulfinpirazone: ekskresi asam urat menurun (kontraindikasi pada

pasien dengan gout)

1.6.4 Bilirubin, Fenitoin, naproxen, Sulfinpirazone, Thiopental: Peningkatankonsentrasi plasma yang berpengaruh pada efek terapi dan toksisitas.

1.7FarmakodinamikSalisilat merupakan obat yang paling banyak digunakan sebagai obat

analgesik, antipiretik, dan anti-inflamasi. Aspirin dosis terapi bekerja cepat dan efektif

sebagai antipiretik. Dengan dosis ini laju metabolisme juga meningkat. Pada dosis

toksik, obat ini justru memperlihatkan efek piretik sehingga terjadi demam dan

hiperhidrosis pada keracunan berat.

Untuk memperoleh efek anti-inflamasi yang baik, kadar plasma perlu

dipertahankan antara 250-300mcg/ml. Kadar ini tercapai dengan dosis aspirin oral 4

gram per hari untuk orang dewasa. Pada penyakit demam reumatik, aspirin masih

tetap belum dapat digantikan oleh obat AINS yang lain dan masih dianggap sebagai

standard dalam studi perbandingan penyakit artritis reumatoid.

1.8FarmakokinetikPada pemberian oral, sebagian salisilat diabsorpsi dengan cepat dalam bentuk

utuh di lambung, tetapi sebagian besar di usus halus bagian atas karena daerah

penyerapannya lebih luas. Waktu paruh aspirin adalah 15menit. Kadar tertinggi

dicapai kira-kira 2 jam setelah pemberian . kecepatan absorpsinya tergantung dari


5/5

kecepatan disintegrasi dan disolusi tablet, pH permukaan mukosa dan waktu

pengosongan lambung. Absorpsi pada pemberian secara rectal lebih lambat dan tidak

sempurna sehingga cara ini tidak dianjurkan. Setelah diabsorpsi, salisilat segera

menyebar ke seluruh jaringan tubuh dan cairan transelular sehingga ditemukan dalam

cairan synovial, cairan spinal, cairan peritoneal, liur dan air susu. Kira-kira 80%-90%

salisilat plasma terikat pada albumin. Aspirin diserap dalam bentuk utuh, dihidrolisis

menjadi asam salisilat terutama dalam hati, sehingga hanya kira-kira 30 menit

terdapat dalam plasma.

Metabolisme salisilat terjadi di banyak jaringan, tetapi terutama di mikrosom

dan mitokondria hati. Salisilat diekskresi dalam bentuk metabolitnya terutama di

ginjal, sebagian kecil melalui keringat dan empedu. Diekskresikan melalui urin yang

terdiri dari asam salyciuric, eter atau fenol glukorinide, dan asil atau ester glukorinide.

1.9Mekanisme KerjaEfek antipiretik dan antiinflamasi salisilat terjadi karena penghambatan

sintesis prostaglandin di pusat pengaturan panas dalam hipotalamus dan perifer di

daerah target. Lebih lanjut, dengan menurunkan sintesis prostaglandin, salisilat juga

mencegah sensitisasi reseptor rasa sakit terhadap rangsangan mekanik dan kimiawi.

ASAM_ASETIL_SALISILAT.docx

Documents

Transcript of ASAM_ASETIL_SALISILAT.docx