TUGAS P DRUG FARMAKOLOGI KLINIK

DEKSTROMETORFAN

Disusun oleh:

Abd. Qadir Jaelani, S.Ked

206.1.21.0040

Dosen Pembimbing:

Prof. Dr. H. M. Aris Widodo, MS, SpFK, PhD

LABORATORIUM ILMU FARMASI DAN FARMAKOLOGI KLINIK

FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS ISLAM MALANG

2013

Pendahuluaan

DMP (d-3-methoxy-N-methyl-morphinan) adalah suatu dekstro isomer

dari levomethorphan, suatu derivat morfin semisintetik. Walaupun strukturnya

mirip narkotik, DMP tidak beraksi pada reseptor opiat sub tipe mu (seperti halnya

morfin atau heroin), tetapi ia beraksi pada reseptor opiat subtipe sigma, sehingga

efek ketergantungannya relatif kecil.

1.Farmakologi

Dekstrometorfan merupakan bahan kimia sintetik dengan nama kimianya

adalah 3 methoxy-17-methyl morphinan monohydrat yang merupakan d-isomer

dari levophenol, analog dari kodein dan analgesik opioid. Dekstrometorfan berupa

serbuk kristal berwarna putih, tidak berbau, larut dalam air maupun ethanol dan

tidak larut dalam ether. Adapun struktur kimia dari dekstrometorfan adalah:

C18H25NO.HBr.H2O dengan berat molekul: 370,3.

2. Farmakokinetik

Dekstrometorfan diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral dengan

kadar serum maksimal dicapai dalam 2,5 jam. Onset efeknya cepat, seringkali 15-

30 menit setelah pemberian oral. Belum ada penelitian tentang distribusi volume

dekstrometorfan pada manusia, akan tetapi penelitian oleh Silvasti et al. (1989)

yang dilakukan pada anjing, distribusi volume dekstrometorfan berkisar antara

5,0-6,4 L/kg. Waktu paruh obat ini adalah 2-4 jam dan lama kerjanya adalah 3-6

jam. Metabolisme dekstrometorfan telah diketahui dengan baik dan telah diterima

secara luas bahwa aktivitas terapeutik dekstrometorfan ditentukan oleh metabolit

aktifnya yaitu dextrorphan. Dekstrometorfan mengalami metabolisme di hepar

oleh enzim sitokrom P-450 dan diubah menjadi dextrorphan yang mempunyai

derivat lebih aktif dan poten sebagai antagonis NMDA.

3. Farmakodinamik

Empat puluh tahun yang lalu dekstrometorfan dibuat sebagai obat

alternatif dari morfin. Pada awalnya pemakaian klinis terbatas pada obat antitusif,

pada orang dewasa dosisnya adalah 10 – 30 mg, 3 – 6 kali sehari. Tempat spesifik

sentral dimana dekstrometorfan mempunyai efek antitusif belum jelas, tetapi

dekstrometorfan berbeda dengan golongan opioid, sehingga efek dekstrometorfan

tidak ditekan oleh nalokson. Dekstrometorfan juga mempunyai catatan keamanan

yang baik, sebagai contoh dosis terapetik untuk batuk 1 mg/kg /hr tidak

mempunyai side efek yang berarti, dan tidak menimbulkan komplikasi akibat

pelepasan histamin.

Mekanisme kerja :

Dibandingkan dengan turunan morfin yang lain, dekstrometorfan hanya

memiliki aktivitas antitusive. Memiliki efek menahan reflek batuk yang setara

dengan kodein. Tidak memiliki efek ekspektoran.

4. DOSIS

Dosis dewasa :

10-20 mg secara oral setiap 4 jam atau 30 mg secara oral setiap 6-8 jam.

Dosis max 120 mg/hari.

Dosis anak-anak :

Usia 6-12 tahun, 5-10 mg secara oral setiap 4 jam atau 15 mg secara oral

setiap 6-8 jam, dosis maksimum : 60 mg/hari.

Usia 2-6 tahun, 2.5-5 mg secara oral setiap 4 jam atau 7.5 mg secara oral

setiap 6-8 jam, dosis maksimum 30 mg/hari.

5. Kontraindikasi

1.Hipersensitif terhadap dekstromethrofan

2.Diberikan bersama dengan monoamine oxidase inhibitors.

6. Efek samping

Neurologic : pusing (ringan), mengantuk (ringan) , dan depresi napas bila

diberikan dalam dosis besar. Lain-lain : Fatigue (ringan).

7. Interaksi Dengan Obat Lain :

Beberapa kasus interaksi yang berat dan fatal (serotonin syndrome) pernah

dilaporkan setelah penggunaan dekstromethrofan pada pasien yang menerima

MAOIs. Kemungkinan interaksi dengan inhibitor cytochrome P450 isoenzime

CYP2D6 (amiodarone, fluoxetine, haloperidol, paroxetine, propafenone,

quinidine, dan thioridazine). Dengan Makanan : -

8. Bentuk sediaan

Sirup 15 ml (7.5 mg), Sirup 30 ml (15 mg), Suspensi 5 ml (5 mg), Sachet

(15 mg). (5,6)

Tablet (5 mg), (7 mg), (15 mg), Kaplet (7.5 mg), (10 mg), (12.5 mg), (15

mg), Kaplet Forte (15 mg), Kapsul (10 mg), (15 mg)

Daftar Pustaka

1. Yunus, Faisal. Penatalaksanaan Batuk dalam Praktek Sehari-hari.

Cermin Dunia Kedokteran No. 84 Tahun 1993. Diunduh dari

http://www.kalbe.co.id/files/cdk/files/07PenatalaksanaanBatuk084.pdf/

07PenatalaksanaanBatuk084.html pada 19 April 2013

2. Estuningtyas, Ari, dan Azalea Arif. Obat Lokal. Dalam: Farmakologi

dan Terapi. Gunawan, Sulistia Gan, dkk. Ed. Ke-5. Jakarta:

Departemen Farmakologi FKUI, 2008: 531-2.

3. Departemen Farmakologi FKUI. Farmakologi Obat-Obat

SimtomatikSaluran Napas. Slide kuliah modul respirasi tahun 2007.