Antihipertensivos 2 Parte

7/25/2019 Antihipertensivos 2 Parte

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FARMACOS

CARDIOVASCULARESQ.F. JAVIER MARTINEZ CARRERAS



Vasodilatadores (actualidad uso infrecuente)

Arteriales: Venosos:

• Hidralazina Nitroglicerina

• Minoxidil

• Diazóxido

Arteriales y Venosos:• Nitroprusiato



Vasodilatadores 3era línea HTA grado leve a moderado

HidralazinaMecanismo de acción: GMPc ? NO? Guanililciclasa →relaj.ML → ↓ RP

Efecto directo en arteriolas, ninguno en vénulas

NotasVía: oral (45min), i.m., i.v (10-20 min). D.A: 3 – 8 h.

Adversos:

Metabolismo principal: acetilación

Comunes: relación con SN; cefalea, vértigo, nausea, rubor,taquicardia, angina, I. M., retención de líquido

No Comunes: lupus like sindrome (anemia hemolítica,

vasculitis y glomérulo-nefritis rápida)(artralgia, mialgia)

Solución: diuréticos y -bloqueadores



Vasodilatadores

Hidralazina¿Cuándo usar?

HTA moderada a severa – útil en emergencias

Combinación para menos efectos adversosDiscusión en embarazo

Contraindx. en I. M., feocromocitoma y usualmente pctes > 40 a



Vasodilatadores

Minoxidil

Mecanismo de acción: apertura canales K+ (hiperpolarizaciónmemb.ML) entrada de Ca++ se reduce = relajación

Efecto directo en arteriolas, ninguno en vénulas (> potencia)

Vía: oral, no parenteral

Adversos:Vasculares/Cardíacos: relación con SN (= a hidralacina)

Otros: hipertricosis (Rogaine ™)

Solución: diuréticos y -bloqueadores

*Cambios en EKG (onda T) no isquémicos

Vida ½ corta, e. max: 2-4 h; e.durac.: 1-3 días

¿Cuándo usar? HTA severa, no en mujeres

Contraindx en I. M., feocromocitoma



Nitroprusiato de Na+

Mecanismo de acción: degrada espontan. NO → GMPc(guanilciclasa) → relaj. MLV → vasodilatación

Efecto directo en arteriolas e = en vénulasVía: parenteral; inicio rápido (segs.), desaparición rápida

Efecto en GC según condición cardíaca (en insuficiencia )

Nitroprusiato

NO guanililciclasa

GTP

GMPc

Cinasa inactiva activa

VASODILATACION

Ca+2



Vasodilatadores

Nitroprusiato de Na+

¿Cuándo usar?

Urgencias hipertensivas (elección), vía parenteral (infusión por bomba)

Recomendacion: asoc. Diuretico → prevenir sobrecarga fluidos

Otros usos: I.M.

(reduce gasto O2).

Contraindx si no posibilidad de monitoreo constante

Compuesto fotosensible, TVM: 2 min. Exc. Renal metabolitos

Contiene cianuro (metabolismo mitocondrial), cuidado contoxicidad

Adversos:Corto plazo: hipotensión ortostática, náusea, vómitosCianuro: no común, tx con tiosulfato e OH-cobalamina(fatiga, nausea, anorexia, desorientación y psicosis)



VasodilatadoresFármaco Dosis incial Dosis

máxima

Frecuencia

Diazoxido 1-3 mg/Kg 150mg/

dosis

EV repetire /5 y 15

min

Hidralazina 10 mg 300 mg 3 – 4 v/dia

Minoxidil 5 mg 100 mg 1 –

2 v/dia

Nitroprusiato 0.5 – 8

ng/Kg/min

200 mg Infusión



Clasificación

• Dihidropiridinas

– Nifedipina

– Nicardipina – Amlodipina

– Nimodipina

–

Felodipina – Isradipina

– Nisoldipina

• No dihidropiridinas

– Verapamilo(fenilalquilamina)

– Diltiazem(benzotiazepina)

– Bepridil(diarilaminopropilamina)

BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO



Bloqueantes Cálcicos

• Inhiben acción de canales de

calcio tipo-L

• Vasodilatación del músculo liso

por disminución de entrada de

Ca++ al citosol (vascular, GI,

uterino)

• Depresores de las propiedades

cardiacas.



Ca+2 Musculo Liso Vascular



Bloq’s Canales Ca++

Verapamil, Diltiazem,

Nifedipina, Amlodipina

Mecanismo de acción: antagonizar canales

de Ca++

Efecto directo arterial >>> venoso

Algunas diferencias según tipo de Antagonista:

Diltiazem Verapamil Dihidropiridinas

FC (2rio)

Inotropismo

Conducción Nodal -

Vasodilatación Periférica




Verapamilo ++++ ++

Diltiazem +++ ++

Dihidropiridinas +/0 +++

Acción

Miocárdica

Acción

Vascular

Ef t T1/2



Farmacocinética

• Absorción casi completa VO

• BD reducida por metabolismo hepático de primerpaso (cirrosis hepatica-ajustar dosis)

• Alto grado de unión a proteínas plasmáticas

•

Vida media variable• DHP metabolitos inactivos (generalmente)

• No DHP metabolitos activos (menor potencia)

• Verapamilo y Diltiazem inhiben el Cit P450 3A

Droga BD oralEfecto max

(hs)

T1/2

(hs)Dosis (mg)

Verapamilo 20-35% 0.5-1 / 4-6 5-12 120-480 qd

Diltiazem 40-65% 0.5-1 / 6-11 2-5 180-480 qd

Amlodipina 65-90% 6-12 30-50 2.5-10 qd

Nifedipina 45-70% 0.5 / 6 2 30-120 qd

Nicardipina 35% 0.5-2 8 20-40 tid

Nimodipina 13% 1 1-2 60 tid/ 21d

Felodipina 15-20% 2.5-5 11-16 2.5-10 qd



Dihidropiridinas• Nifedipina

Mejora el flujo coronario

Disminución de la resistencia periférica, baja la TA (Liberaciónprolongada)

Taquicardia refleja, aumenta la contractilidad y el gasto cardiaco

• Nicardipina: mas efecto sobre las coronarias. Baja las crisis anginosasinducida por esfuerzo, mejora la tolerancia al ejercicio.

• Amlodipina: absorción lenta y efecto prolongado. Menos taquicardiarefleja. Vasodilatación periférica y coronaria. Tto de HTA.

• Nimodipina: muy liposoluble. Prevenir déficit isquémico tardíoasociado a vasoespasmo cerebral.

Fármaco Dosis inicial Dosis máxima Frecuencia

Nifedipina 30 mg 120 mg 2 -3 v/día

Felodipina 5 mg 10 mg 1 v/día

Nicardipina 20 mg 120mg 3v/día

Isradipina 2.5 mg 10 mg 2 v/día

Nitrendipina 30 mg 90 mg 3 v/día

Amlodipina 2.5 mg 10 mg 1 v/día

Lacidipina 2 mg 4 mg 1 v/día

N dihid i idi



No dihidropiridinas

• Verapamilo y Diltiazem

•

Menos potente como vasodilatador• No aumenta la frecuencia cardíaca debido al efecto

cronotrópico negativo directo.

• vo: disminución de la resistencia vascular periférica y de

la presión arterial sin cambios en la frecuencia cardiaca• Verapamilo mayor efecto inotrópico negativo.

Fármaco Dosis inicial Dosis

máxima

Frecuencia

Verapamilo 240 mg 480 mg 2 – 3 v/ día

Diltiazen 60 mg 120 mg 2 v/ día



Bloqueantes CálcicosIndicaciones

Hipertensión arterial Amlodipina, Nifedipina.

Angina crónica estable: Diltiazem, Verapamilo.

Angina variante: por vasoespasmo.

Taquicardias supraventriculares Diltiazem,

Verapamilo Hemorragia subaracnoidea Nimodipina




Efectos adversos: por vasodilatación excesiva

Hipotensión - Mareos - Edemas – Cefalea

Tos, sibilancias, edema pulmonar

Isquemia miocárdica.

Bradicardia sinusal - Bloqueo AV

Depresión miocárdica



I-ECA

Enalapril, Captopril, Ramipril, Quinapril, otros...

Mecanismo de acción: inhibir selectivamente la enzima CA

Metabolismo bradicininas

Vía: oral más común, i.v. para emergencias

Adversos:Comunes: hipotensión 1era dosis, tos, pérdida de gusto, rash,leucopenia

Otros: IRA en estenosis renal bilateral

Beneficio para diabéticos, proteinuria

C: vida ½ corta; E: intermedia; R,Q: larga

Todos efectivos antihipertensivos

Hipertrofia ventricular

Actualmente uno de los anti-HTA más tolerados



Sistema renina-angiotensina-aldosterona



¿Cuándo usar?

HTA en cualquier etapa, uso crónico

HTA en pctes diabéticosHTA en pctes con insuficiencia cardíaca

I-ECA

Enalapril, Captopril, Ramipril, Quinapril, otros...

Contraindx en estenosis renal bilateral

Contraindx en embarazo (2do y 3er trimestre)

Urgencias hipertensivas (valorar la vía)(sólo E viene para i.v.)

Contraindx en hiperpotasemia



o Efectos secundarios/precauciones:

Tos Vómito, diarrea, hiperpotasemia

Contraindicados en gestación

Uremia por ↓ de la excreción de BUN-CR

A t i t R t AT 1

http://images.google.com.pe/imgres?imgurl=http://www.educared.org.ar/comunidades/tamtam/ciclopedia/0504_Tos-tadas.jpg&imgrefurl=http://www.educared.org.ar/comunidades/tamtam/archivos/2007/04/05/tostadas.htm&usg=__8TVF4kUgYgQCojVsILljBKQZpUY=&h=392&w=500&sz=35&hl=es&start=1&um=1&tbnid=QXASsrkN3S824M:&tbnh=102&tbnw=130&prev=/images%3Fq%3DTOS%26hl%3Des%26lr%3Dlang_es%26sa%3DN%26um%3D1



Antagonistas Receptores AT-1




Losartan, Valsartán, Candesartán, Irbesartán

Mecanismo de acción: antagonizar receptor de Ang-II

Ningún efecto en bradicininas efectividad como anti-HTA

Efectividad comparable con demás anti-HTA

Adversos:Comunes: cefalea, mareo, infxs vías resp altas, dorsalgia

Ausencia de TOS!

No han demostrado grandes ventajas sobre I-ECA

L: vida media corta (3hrs), Otros: intermedio, Telmi: 18 hrs

Precio hasta 4 X mayor que I-ECA

Nefroprotección es su objetivo mayor actualmente



¿Cuándo usar?

Pcte que haya rechazado i-ECA por tos

HTA en pctes con insuficiencia cardíaca, no de 1era línea

Contraindx en estenosis renal bilateral

Contraindx en embarazo (2do y 3er trimestre)

Pcte que pueda pagar el tx. diario


Losartan, Valsartán, Candesartán, Irbesartán

Protección renal (microalbuminuria) en HTA / Sdre. Metabólico



R e c o m e n d a c i o n e s d e l a O M S y l a S o c i e d a d I n t e r n a c i o n a l d e

H i p e r t e n s i ó n

( S I H ) p a r a e l M

a n e j o d e l a H i p e

r t e n s i ó n

Anti-HTAIndicaciones

ClarasIndicaciones

PosiblesContraindx.

ClarasContraindx.

Posibles

Diuréticos

Insuficienciacardiaca

AncianosHTA sistólica

Diabetes Hiperuricemia

Dislipemia

Hombres

sexualmenteactivos

-bloqueadores

Angina

Tx. Post-IAM

Taquiarritimias

InsuficienciaCardiaca

Embarazo

Diabetes

Asma y EPOC

Bloqueo A-V

Dislipemia

Deportistas

Enfmd VascularPeriférica

-bloqueadoresHipertrofiaprostática

Intolerancia aGlucosa

Dislipemia

Hipotensiónortostática

Ca++ antagonistas

Angina

Ancianos

HTA sistólica

Enfmd VascularPeriférica

Bloqueo A-V I.C.C.

IECA

Insuficienciacardiaca

Tx. Post-IAM

Embarazo

Hiperpotasemia

Estenosisbilateral a. renal

ARB ó

ARA-IITos por IECA

InsuficienciaCardiaca

Embarazo

Estenosis

bilateral a. renal



Diuréticos

Bloqueantes

AT1

Bloqueantes

Cálcicos

IECA

Beta

Bloqueantes

Bloqueantes

Alfa1

COMBINACIONES

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