D E L I S S A N I AT I L H AYAT3 1 1 1 3 0 6 2

ASSALAMUALAIKUM WR.WB

FARMAKOLOGI KEMOTERAPI

ANTIBIOTIK GOLONGAN TETRASIKLIN DAN KLORAMFENIKOL

TETRASIKLIN

Pertama ditemukan ialah klortetrasiklin, dihasilkan oleh Streptomyces aureofaciens

Kemudian ditemukan oksitetrasiklin dari Streptomyces rimosus

Tetrasiklin dibuat secara semisintetik dari klortetrasiklin, dapat juga diperoleh dari spesies Streptomyces lain

STRUKTUR KIMIA

MEKANISME KERJA

Golongan tetrasiklin menghambat sintesis protein bakteri pd ribosomnya. Paling sedikit terjadi 2 proses masuknya antibiotik ke dalam ribosom bakteri gram-negatif,

1. difusi pasif melalui kanal hidrofilik, 2. sistem transpor aktif.

Setelah masuk maka antibiotik berikatan dg ribosom 30S dan menghalangi masuknya komplek tRNA-asam amino pada lokasi asam amino.

FARMAKOKINETIK

AbsorpsiSekitar 30-80 % tetrasiklin diserap dalam saluran cerna.

Doksisiklin dan minosiklin diserap lebih dari 90 %. Absorpsi ini sebagian besar berlangsung di lambung dan usus halus bagian atas.

Adanya makanan dlm lambung menghambat penyerapan golongan tetrasiklin, kecuali minosiklin dan doaksisiklin. Dihambat dlm derajat tertentu oleh pH tinggi dan pembtkan khelat yaitu kompleks tetrasiklin dg suatu zat lain yg sukar diserap seperti Al-hidroksida, garam Ca dan Mg yg biasanya terdpt dlm antasid, dan juga Fe.

Tetrasiklin diberikan seblm makan atau 2 jam sesudh makan

Distribusi Dalam plasma semua jenis tetrasiklin terikat

oleh protein plasma dalam jumlah yang bervariasi.Pemberian oral 250 mg tetrasiklin, klortetrasiklin dan oksitetrasiklin tiap 6 jam menghasilkan kadar sekitar 2.0-2.5 mg/ml

MetabolismeDosisiklin dan minosiklin mengalami

metabolisme dihati yang cukup berarti, sehingga aman untuk pasien gagal ginjal

EkskresiPd pemberian per oral kira-kira 20 - 55 % golongan tetrasiklin diekskresi melalul urin.

Golongan tetrasiklin yg diekskresi oleh hati ke dlm empedu mencapai kadar 10 kali kadar dalam serum. Sabagian besar obat yang diekskresi ke dalam lumen usus ini mengalami sirkulasi enterohepatik; maka obat ini masih terdapat dalam darah untuk waktu lama setelah terapi dihentikan

CARA PEMAKAIAN

KLORAMFENIKOL

Kloramfenikol diisolasi tahun 1947 dari Streptomyces venezuelae. Penggunaan obat ini meluas dg cepat sampai pd th 1950

Kloramfenikol merupakan kristal putih yg sukar larut dlm air (1 : 400) dan rasanya sangat pahit.

EFEK

Kloramfenikol bekerja dengan menghambat sintesis protein kuman.

Yang dihambat enzim peptidil transterase yang berperan sebagai katalisator untuk membentuk ikatan peptida pada sintesis protein kuman.

Kloramfenikol umumnya bersifat bakteriostatik. Pd konsentrasi tinggi kloramfenikol kadang-kadang bersifat bakterisid thd kuman-kuman tertentu.

CARA PEMAKAIAN

TERIMAKASIH