antasida

Desember 19, 2008 anggi05 

Antasid adalah obat yang berfungsi menetralkan asam lambung sehingga berguna untuk menghilangkan nyeri tukak lambung.Antasid bekerja dengan meningkatkan pH lambung sehingga menurunkan aktivitas pepsin. Antasid dibagi menjadi 2 golongan, yaitu:

Antasid sistemik

Diabsorpsi dalam usus halus sehingga menyebabkan urin bersifat alkalis. Pada pasien kelainan ginjal dapat menyebabkan alkalosis metabolik.

Contoh :

Natrium bikarbonat

Kelebihan : Cepat menetralkan HCl lambung karena daya larutnya tinggi

Kekurangan : Menyebabkan alkalosis metabolik, retensi natrium, dan udem

Antasid non sistemik

Tidak diabsorpsi di usus sehingga tidak menyebabkan alkalosis metabolic

Contoh :

a. Aluminium hidroksida Al(OH)3

Kelebihan : masa kerja panjang

Kekurangan : daya menetralkan asam lambung lambat, konstipasi

b. Kalsium karbonat CaCO3

Kelebihan : mula kerja cepat, masa kerja lama, daya menetralkan asam tinggi

Kekurangan : menyebabkan konstipasi, mual, muntah, pendarahan saluran cerna, gangguan fungsi ginjal

c. Magnesium hidroksida Mg(OH)2

Kelebihan : masa kerja lama

Kekurangan : kurang baik untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal, alkaliurea

Obat Penghambat Sekresi Asam Lambung

Antagonis reseptor H2

Contoh : Simetidin

Kelebihan : Efek samping ringan

Kekurangan : Waktu paruh singkat

Omeprazol

Kelebihan : Dapat menekan produksi asam lambung lebih antagonis H2

Kekurangan : Bioavailabilitasnya baik hanya pada sediaan tablet

Sulkralfat

Kelebihan : Keefektifannya sama simetidin

Kekurangan : Dapat mengganggu absorpsi tetrasiklin, warfarin, fenitoin, dan digoksin

4. Misoprostol

Kelebihan : Efektif untuk menyembuhkan tukak lambung, efek samping ringan

Obat Antiflatulen

1. Simetikon

Merupakan polimer dari silikon, berfungsi untuk mengeluarkan gas dari dalam perut.

Dari uraian ini maka dipilih bahan aktif aluminium hidroksida dan magnesium hidroksida sebagai antasid dengan efek non-sistemik dengan masa kerja panjang. Kombinasi ini diharapkan mengurangi efek samping dari aluminium hodroksida yang menyebabkan konstipasi, sedangkan magnesium hidroksida bersifat laksatif. Karena antasid bersifat menetralkan asam lambung, hasil dari reaksi dengan asam lambung menghasilkan gas CO2 yang bila tidak dikeluarkan akan memberikan perasaan kembung pada perut. Oleh karena itu antasid ini dikombiansi dengan antiflatulen yaitu simetikon.

Bahan Aktif Khasiat Efek Samping

Aluminium hidroksida Menetralkan asam lambung Konstipasi

Magnesium hidroksida Menetralkan asam lambung Diare

Simetikon Antiflatulen

Karakteristik Bahan :

Aluminium hidroksida Al(OH)3

Pemerian : Serbuk amorf dengan beberapa agregat, putih, tidak berasa, tidak berbau

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air dan alcohol, larut dalam asam mineral dan larutan alkali, suspensi dalam air mempunyai pH tidak lebih dari 10

Dosis : 500 – 1000 mg sekali pakai

Magnesium hidroksida Mg(OH)2

Pemerian : Serbuk putih, tidak berasa, mengabsorbsi CO2secara perlahan dari udara

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air, alkohol, kloroform, dan eter, larut dalam asam encer

Dosis : 500 – 700 mg sekali pakai

Simetikon

Pemerian : Cairan kental, tidak berwarna, jernih

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam etanol 95% dan air dalam fase likuid, larut dalam benzena, kloroform, dan eter

pH : 4,4 – 4,6

Dosis : 125 – 250 mg sekali pakai

Gom Arab (PGA)

Pemerian : Serbuk putih kekuningan

Fungsi : Emulsifying agent, stabilizing agent, suspending agent, viscosity increasing agent

Kelarutan : Larut dalam 20 bagian gliserin

Larut dalam 20 bagian propilen glikol

Larut dalam 2,7 bagian air

Praktis tidak larut dalam etanol

Konsentrasi : 5 – 10 %

Natrium siklamat

Pemerian : Serbuk hablur, berwarna putih

Fungsi : Sweetening agent

Kelarutan : Larut dalam 250 bagian etanol

Larut dalam 25 bagian propilen glikol

Larut dalam 5 bagian air

Larut dalam 2 bagian air pada 45oC

Praktis tidak larut dalam benzena, kloroform, eter

Konsentrasi : 0,17 – 0,5 %

pH : 5,5 – 7,5

Glukose

Pemerian : Serbuk halus, putih, rasa manis

Fungsi : Sweetening agent

Kelarutan : Sangat larut dalam air, larut sebagian dalam etanol 95%

Konsentrasi : 20 – 60 %

pH : 4 – 6

Metil paraben / Nipagin

Pemerian : Hablur kecil, tidak berwarna, atau serbuk hablur putih, tiak berbau, atau berbau khas lemah; sedikit rasa terbakar

Fungsi : Antimikrobial agent

Kelarutan : Larut dalam 2 bagian etanol

Larut dalam 3 bagian etanol 95 %

Larut dalam 6 bagian etanol 50 %

Larut dalam 10 bagian eter

Larut dalam 60 bagian gliserin

Larut dalam 200 bagian minyak kacang

Larut dalam 5 bagian propilen glikol

Larut dalam 400 bagian air

Larut dalam 50 bagian air pada 50oC

Larut dalam 30 bagian air pada 80oC

Praktis tidak larut dalam minyak-minyak mineral

Konsentrasi : 0,015 – 0,2 %

Carboxymethylcellulosum Natricum (CMC Na)

Pemerian : Serbuk, warna putih sampai krem, higroskopis

Fungsi : Suspending agent, stabilizing agent, viscosity increasing agent, water absorbing agent

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam aseton, etanol, eter dan toluene

Konsentrasi : 0,1 – 1 %

pH : 6 – 10

Perhitungan Dosis

4 - 8 tahun : 287,5 – 460 mg

8 – 12 tahun : 460 - 650 mg

>12 tahun : 650 mg

Pemakaian : 3 – 4 kali sehari

Tiap 1 sendok takar (5 ml) mengandung :

Aluminium hidroksida 200 mg

Magnesium hidroksida 200 mg

Simetikon 50 mg

Pemakaian untuk anak-anak :

4 – 8 tahun : ½ sendok takar

8 – 12 tahun : 1 sendok takar

> 12 tahun : 1½ sendok takar

Kemasan terkecil 60 ml

Persyaratan bentuk sediaan : suspensi

1. bentuk sediaan

2. kadar bahan aktif

3. pH sediaan

4. warna

5. bau

6. rasa

suspensi

450 mg/5 ml

9 – 10

putih

mint

manis

Formula terpilih

Bahan

Al(OH)3

Mg(OH)2

Simetikon

PGA

Siklamat

Glukose

CMC Na

Nipagin

Ol. Menta

Aqua

Fungsi

Bahan Aktif

Bahan Aktif

Bahan Aktif

EmulgatorPemanis

Pemanis

Pensuspensi

Pengawet

Flavor

Pelarut

Takaran

500mg – 1 g 1X

500-750 mg 1X

125-250 mg 1X

5 – 10 %

0,17 – 0,5 %

20 – 60 %

0,1 – 1 %

0,015 – 0,2 %

-

-

Yang dipakai

200 mg/5 ml

200 mg/5 ml

50 mg/5 ml

5 %

0,2 %

20 %

0,5 %

0,1 %

1 tetes

ad 60 ml.

RANCANG EVALUSI

beberapa uji yang dilakukan pada sediaan :

viskositas

alat yang digunakan untuk uji viskositas adalah viskosimeter Oswald, langkah karjanya adalah :

bersihkan viskosimeter

masukkan cairan kedalam tabung A sampai tanda batas

hisap cairan melalui tabung B

alirkan cairan mulai tanda batas x sampai y

catat wktu alir cairan

hitung viskositas cairan dengan hukum poise

sebelum melakukan uji viskositas cairan uji, lebih dahulu tentukan viskositas air.

uji keasaman ( pH )

ambil beberapa mL sediaan sirup amoxicillin

masukkan dalam beker glass

tes pH dengan pH meter :

- jika pH terlalu asam tambahkan basa dengan pH normal

- jika pH terlalu basa tambahkan asam dengan pH normal

uji bobot

timbang 1 mL sediaan

tentukan bobot per mL sediaan

uji kecepatan pengendapan