Pengantar Farmakologi Kesehatan · Efek non spesifik dan gangguan pada membran • Perubahan sifat...

PengantarPengantarFarmakologiFarmakologi KesehatanKesehatan

drdr H M H M BakhriansyahBakhriansyah, , M.KesM.Kes., ., M.Med.EdM.Med.Ed

BagianBagian FarmakologiFarmakologiFakultasFakultas Kedokteran UNLAMKedokteran UNLAM

PengantarPengantar FarmakologiFarmakologi

•• FarmakologiFarmakologi–– SubstansiSubstansi yang yang berinteraksiberinteraksi dengandengan suatusuatu sistemsistem

yang yang hiduphidup melaluimelalui prosesproses kimiakimia, , terutamaterutama terikatterikatpadapada molekulmolekul pengaturpengatur dandan memacumemacu atauataumenghambatmenghambat prosesproses--prosesproses normal normal tubuhtubuh

•• FarmakodinamikFarmakodinamik–– Cara Cara kerjakerja obatobat, , efekefek obatobat terhadapterhadap fungsifungsi berbagaiberbagai

organ, organ, dandan pengaruhpengaruh obatobat terhadapterhadap reaksireaksi biokimiabiokimiadandan strukturstruktur organorgan


I. TEORI RESEPTORI. TEORI RESEPTOR

RECEPTOR

DRUG

Perubahan:• aktivitas biokimia• biofisika makromolekul

1. menentukan efek farmakologis2. selektivitas efek obat3. membantu peran antagonis

farmakologi obat


II. KERJA OBAT TANPA II. KERJA OBAT TANPA PERANTARAAN RESEPTORPERANTARAAN RESEPTOR1.1. EfekEfek non non spesifikspesifik dandan gangguangangguan padapada

membranmembran•• PerubahanPerubahan sifatsifat osmotikosmotik (urea, (urea, manitolmanitol, MgSO, MgSO44))•• PerubahanPerubahan sifatsifat asamasam--basabasa ((antasidaantasida, NH, NH44Cl, Cl,

NaHCONaHCO33))•• KerusakanKerusakan non non spesifikspesifik ((antiseptikantiseptik--desinfektandesinfektan))•• GangguanGangguan fungsifungsi membranmembran ((anestesianestesi volatile)volatile)

2.2. InteraksiInteraksi dengandengan molekulmolekul kecilkecil atauatau ion ion (CaNa(CaNa22EDTAEDTA-- Pb2+)Pb2+)

3.3. MasukMasuk keke dalamdalam komponenkomponen selsel ((obatobat kankerkanker))


III. KONSENTRASI DAN RESPON OBATIII. KONSENTRASI DAN RESPON OBAT

•• DosisDosis berbandingberbanding luruslurus dengandengan responrespon obatobat•• ResponRespon berhentiberhenti padapada konsentrasikonsentrasi tertentutertentu


•• EfikasiEfikasi•• PotensiPotensi –– dinyatakandinyatakan dengandengan ED50ED50•• Slope Slope kurvakurva dosisdosis--responrespon


ContohContoh slope slope kurvakurva dosisdosis--responrespon


IV. INDEKS TERAPI IV. INDEKS TERAPI dandan OBAT OBAT IDEALIDEAL

•• IndeksIndeks TerapiTerapi = = LD50/ED50LD50/ED50

•• MenentukanMenentukan tingkattingkatkeamanankeamanan obatobat

•• ObatObat IdealIdeal = = LD1/ED99LD1/ED99

≥≥ 1 1


V. INTERAKSI OBATV. INTERAKSI OBAT

•• MenguntungkanMenguntungkan•• MerugikanMerugikan

TerbagiTerbagi 3 3 kategorikategori::1.1. InkompatibilitasInkompatibilitas2.2. InterkasiInterkasi farmakokinetikfarmakokinetik3.3. InteraksiInteraksi farmakodinamikfarmakodinamik


IstilahIstilah--istilahistilah padapada interaksiinteraksi obatobat--reseptorreseptor

•• AgonisAgonis•• AntagonisAntagonis ((penghambatpenghambat//blockerblocker))

–– KompetitifKompetitif : : dapatdapat diatasidiatasi dengandenganpeningkatanpeningkatan dosisdosis

–– Non Non kompetitifkompetitif : : tidaktidak dapatdapat diatasidiatasidengandengan peningkatanpeningkatan dosisdosis

•• Agonis/antagonisAgonis/antagonis parsialparsial ((nalorfinnalorfin))


INTERAKSI FARMAKODINAMIKINTERAKSI FARMAKODINAMIK

•• InteraksiInteraksi padapada tingkattingkat reseptorreseptor ((antagonisantagonispadapada reseptorreseptor))

ReseptorReseptor AgonisAgonis AntagonisAntagonis

HistaminHistamin H2H2 HistaminHistamin SimetidinSimetidin, , ranitidinranitidin, , nizatidinenizatidine


•• InteraksiInteraksi fisiologisfisiologis ((antagonisantagonis fisiologisfisiologis) ) bekerjabekerja padapada organ yang organ yang samasama, , reseptorreseptorberbedaberbeda

OBAT AOBAT A OBAT BOBAT B EFEKEFEKAntidiabetikAntidiabetik Beta Beta blokerbloker EfekEfek obatobat A A

meningkatmeningkat


•• PerubahanPerubahan keseimbangankeseimbangan cairancairan dandanelektrolitelektrolit–– TerutamaTerutama berpengaruhberpengaruh padapada obatobat jantungjantung, ,

transmisitransmisi neuromuskularneuromuskular dandan ginjalginjal

OBAT AOBAT A OBAT BOBAT B EFEKEFEK

DigitalisDigitalis DiuretikDiuretik, , amfoteresinamfoteresin BB

HipokalemiHipokalemi oleholeh obatobatB, B, toksisitastoksisitas obatobat A A meningkatmeningkat


FARMAKOKINETIKFARMAKOKINETIK

•• IlmuIlmu yang yang mempelajarimempelajari::–– absorpsiabsorpsi, , –– distribusidistribusi, , –– metabolismemetabolisme

((biotransformasibiotransformasi) ) dandan–– ekskresiekskresi obatobat..


•• ABSORPSI, ABSORPSI, dipengaruhidipengaruhi::–– SifatSifat fisikfisik & & kimiakimia bahanbahan obatobat–– Bentuk obat (tablet, kapsul, cairan)Bentuk obat (tablet, kapsul, cairan)–– Cara Cara pemberianpemberian–– KonsentrasiKonsentrasi obatobat–– LuasLuas permukaanpermukaan kontakkontak obatobat–– SirkulasiSirkulasi padapada tempattempat absorbsiabsorbsi


DISTRIBUSI, DISTRIBUSI, dipengaruhidipengaruhi::•• KemampuanKemampuan melewatimelewati membranmembran selsel::

–– MudahMudah →→ intraselintrasel dandan ekstraekstra selsel–– Sulit Sulit →→ cairan ekstra selcairan ekstra sel

•• Obat ke SSP dan janin Obat ke SSP dan janin →→ lewat sawar lewat sawar darah otak dan sawar uridarah otak dan sawar uri

•• Obat yang larut lemak mudah melintasi Obat yang larut lemak mudah melintasi sawar.sawar.


BIOTRANSFORMASI (METABOLISME)BIOTRANSFORMASI (METABOLISME)•• DiDi heparhepar•• BiotransformasiBiotransformasi oleholeh enzimenzim mikrosommikrosom →→ menjadimenjadi lebihlebih

polar polar →→ mudahmudah diekskresidiekskresi oleholeh ginjalginjal..

ReaksiReaksi SintetikSintetik•• KonjugasiKonjugasi molekulmolekul obatobat dengandengan substratsubstrat endogen endogen

sepertiseperti: : gugusgugus glukuronidglukuronid, , asetilasetil, , atauatau sulfatsulfat•• Perlu energi dari ATP Perlu energi dari ATP →→ metabolit menjadi inaktifmetabolit menjadi inaktif


Reaksi non sintetik Reaksi non sintetik •• Tidak membutuhkan energi Tidak membutuhkan energi reaksireaksi reduksireduksi, ,

oksidasioksidasi atauatau hidrolisishidrolisis•• →→ metabolit bisa lebih aktif, berkurang metabolit bisa lebih aktif, berkurang

aktivitasnya, tidak aktifaktivitasnya, tidak aktif

BiotransformasiBiotransformasi →→ mengakhirimengakhiri efekefek obatobat•• menghambatmenghambat enzimenzim mikrosommikrosom heparhepar: SKF: SKF––525 A 525 A

pemberianpemberian SKFSKF--525A: 525A: memperpanjangmemperpanjang efekefek obatobat•• menginduksimenginduksi enzimenzim mikrosommikrosom: : fenobarbitalfenobarbital..


EKSRESI EKSRESI •• BentukBentuk metabolitmetabolit hasilhasil biotransformasibiotransformasi•• BentukBentuk asalnyaasalnya•• MelaluiMelalui: : ginjalginjal, , bersamabersama tinjatinja, , empeduempedu, ,

paruparu--paruparu, air , air susususu, , keringatkeringat

Pengantar Farmakologi Kesehatan · Efek non spesifik dan gangguan pada membran • Perubahan sifat...

Documents

Transcript of Pengantar Farmakologi Kesehatan · Efek non spesifik dan gangguan pada membran • Perubahan sifat...