Termasuk dalam golongan XANTIN

Derivat :- kafein: 1,3,7 trimetilxantin- teofilin: 1,3 dimetilxantin- teobromin: 3,7 dimetilxantin efek farmakologisnya sdkt scr klinis tdk bermanfaat

Derivat Xantin :Kafein (kopi, teh)Teobromin (cokelat, kopi)Teofilin aminofilin

Relaksasi otot polos (terutama bronkus)Merangsang SSPMerangsang sstm CVMekan diuresisMemperbaiki kontraktilitas otot rangkaMekan sekresi lambungMekan metabolik basal

Relaksasi otot polos bronkus yang sedang konstriksi (krn histamin atau krn asma)Efektif dalam peningkatan kapasitan vital.

Perangsang SSP yang kuatPada medula oblongata dapat merngsang pusat napas : meningkatkan kepekaan pusat napas thd perangsangan CO2.

Dapat memperbaiki kontraktilitas & mengurangi kelelehan otot diafragma pada orang normal ataupun COPDshg bermanfaat untuk pasien COPD krn mampu memperbaiki fungsi ventilasi & mengurangi sesak napas

1. Menghambat enzim Fosfodiesterase (PDE)

2. Teofilin Merupakan suatu antagonis kompetitif pada reseptor adenosin.

3. Punya efek antiinflamasi

Teofilin Mhmbt enz. Fosfodiesterase (PDE)Mcgah pemecahancAMPcGMP 5AMP5GMP

Akumulasi cAMP & cGMP di dlm sel

Relaksasi otot polos

Antagonis kompetitif reseptor adenosin

Tdk trjd bronkokonstdk trjd pelepasan mediatorpd asmadr sel mast yg diinduksi rangsang imunologis

bronkodilator

A: oral, rektal, parenteral, supositoria (lambt) oral makanan menghambat absorpsi wkt pemberian posisi berbaring/tdr mhmbt absorpsiD: derajat ikatan protein teofilin > kafein T1/2 kafein 3-7 jam T1/2 teofilin dewasa 8-9 jam, 1-9 thn 3,5 jam dapat melewati plasenta dan ASIM: hatiE: urin (dlm bentuk as.metilurat / metilxantin)

Asma bronkialPPOKPulmonary edema pneumonia Apnea pd bayi prematurJika dikombinasikan dgn alkaloid ergot pobatan migrain krn dpt mnyebabkan vasokonstriksi PD serebral

Menghilangkan & mencegah gejala-gejala asma & bronkhospasme yang bersifat reversibel yang berhubungan dengan bronkhitis kronis & emfisema.

Significant : - Angina- Gastritis- Peptic Ulcer- Myocardial Infarction Possibly Significant - Alcoholism- Benign Prostatic Hypertrophy- Cardiac Disease- Chronic Heart Failure- gg konduksi jntg- demam berkelanjutAn- cor Pulmonale- Diarrhea- peny. Hati- Fibrocystic payudara- Hypertension- Hyperthyroidism- Severe Hypoxemia

Paling sering : Nausea, Nervousness

Agak sering : nyeri perut dg kram, anoreksia, reflux gastroesofageal, sakit kepala, insomnia, iritabilitas, muntah

Jarang : Rx. Alergi, muntah darah, pusing, ekstrasistol, hipotensi, pefrek urinasi, palpitasi, gg kejang, sinus takikardia, urtikaria

Xantin bersifat basa lemah- oral garam / basa bebas- parenteral garam

: kristal putih, agak pahit, larut dlm air dg perbandingan 1:46

- kafein-Na benzoat ampul 2 mL mengandung 500 mg (IM)- kafein sitrat tab 60 dan 120 mg

: kristal putih, pahit, sdkt larut dlm air- kapsul/kapsul lunak teofilin 130 mg- tablet teofilin 150 mg- tablet salut lepas lambat 125, 250, 300 mg- syrup/eliksir 50 mg/5 mL, 130 mg/15 mL, 150 mg/15 mL

Aminofilin : garam teofilin u/ IV- ampul 10 mL 24 mg/ampul

u/klaudikasio intermitten pd arteri yg bsft oklusi kronik dpt menambah aliran darah pd kaki yg mengalami iskemia karena :- perbaiki fleksibilitas SDM yg awalnya subN- penurunan kadar fibrinogen plasma- penurunan kadar viskositas darah

Dosis : 3x400 mg/hr peroral

Sediaan :

IV : ampul 10 ml yang mengandung 24 mg aminofilin setiap ml nya

Aminofilin IV hrs disuntikkan perlahan (20-40) u/ mhindari gejala keracunan akut seperti ;- skt kepala, palpitasi, mual, pusing, hipotensi, nyeri prekordialkdr plasma > 20 g/mL takikardia, gelisah hebat, agitasi, muntahKdr plasma > 40 g/mL kejang

********