97916633 BAB III 2 Farmakologi Obat Ira

III.8. Farmakologi Obat

1. Infus Ringer Laktat

a. Komposisi

Setiap 1000 ml larutan mengandung 6,0 g Natrium klorida, 0,2 g

Kalium klorida dihidrat, 0,3 g Kalium klorida dan 3,1 g Sodium

laktat.

b. Indikasi

Penambah volume darah (secara temporer), sistemik alkalizer dan

secara spesifik digunakan pada keadaan asidosis yang disertai

dehidrasi.

c. Mekanisme kerja

Komposisi elektrolit dan konsentrasi Ringer Laktat sangat serupa

dengan yang dikandung didalam cairan ekstraseluler. Natrium

merupakan kation utama dari plasma darah dan menentukan

tekanan osmotik. Klorida merupakan anion utama di plasma darah.

Kalium merupakan kation terpenting di intraseluler dan berfungsi

untuk konduksi saraf dan otot. Elektrolit-elektrolit ini dibutuhkan

untuk menggantikan kehilangan cairan pada dehidrasi, syok

hipovolemik termasuk syok perdarahan.

d. Regimen terapi ( dosis dan aturan pakai) :

Takaran pemakaian disesuaikan dengan kebutuhan dan kondisi

penderita secara individual.

e. EfekSamping :

Hipernatremia, Pemberian berlebihan dapat menyebabkan

hypokalemia

f. Kontraindikasi :

Asidosis Laktat dan tidak digunakan untuk menimbulkan emesis

2. Meloxicam

a. Kandungan/komposisi :

Meloxicam

b. Indikasi :

Nyeri dan radang pada penyakit reumatik dan gangguan otot skelet

lainnya; asteoartritis yang memburuk ( jangka pendek).

c. Mekanisme kerja :

Meloksikam cenderung menghambat COX-2 lebih dari COX-1

tetapi penghambatan COX-1 pada dosis terapi tetap nyata,

penelitian terbatas menyimpulkan efek samping meloksikam (7,5

mg per hari) terhadap saluran cerna kurang dari piroksikam 20 mg

sehari.

d. Regimen terapi ( dosis dan aturan pakai) :

Osteoartritis : 7,5 mg sekali sehari, memungkinkan untuk

ditingkatkan menjadi 15 mg sekali sehari, Artritis reumatoid : 15 mg

sekali sehari , memungkinkan untuk dikurangi menjadi 7,5 mg

sekali sehari. Pasien dengan resiko tinggi : dosis awal 7,5 mg sekali

sehari. Gagal ginjal : maksimal 7,5 mg sekali sehari.

e. Efek samping :

Gangguan saluran pencernaan, edema, nyeri, pusing, sakit kepala,

anemia, nyeri sendi, nyeri pada punggung dan pinggang, insomnia

(susah tidur), infeksi saluran nafas, gatal-gatal, ruam, sering buang

air kecil, infeksi saluran kemih.

f. Kontraindikasi :

Hipersensitif terhadap Aspirin dan obat-obat anti inflamasi non

steroid lainnya, Penyakit ginjal berat, Wanita hamil, ibu menyusui,

anak-anak, ulserasi peptikum aktif atau berulang, insufisiensi ginjal

berat non dialisa, perdarahan saluran cerna, perdarahan pembuluh

darah otak,atau gangguan perdarahan lainnya.

g. Interaksi

- Resiko perdarahan meningkat jika diberikan dengan obat-obat

anti inflamasi non steroid, antikoagulan oral, Tiklopidin,

heparin,trombolitik, Litium, Metotreksat.

- Penurunan efek antihipertensi.

- Peningkatan nefrotoksisitas Siklosporin.

- Penggunaan bersama kortikosteroid meningkatkan resiko tukak

lambung.

- Konsentrasi dalam serum meningkat oleh Aspirin.

- Bersama furosemid dapat mereduksi efek natriuuresis dari

furosemid.

h. Profil farmakokinetik :

Meloxicam diserap relative lambat, yang mempunyai waktu paruh

serum sampai 20 jam, dan dikonversi menjadi metabolit tidak aktif.

Klirens menurun sebanyak 40% pada orang tua (Katzung)

3. Aspilet

a. Kandungan/Komposisi :

Asam Asetilsalisilat

b. Indikasi :

Nyeri ringan sampai sedang, demam , antiplatelet

c. Mekanisme Kerja :

Mencegah terbentuknya tromboksan (TXA2) yang merupakan

penginduksi kuat agregasi platelet, melalui inhibisi siklooksigenase

secara ireversibel.

d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) :

300-900 mg tiap 4-6 jam bila diperlukan ; maksimum 4 g per hari,

prevensi sekunder infark/jantung 1 dd 100 mg. Pada infark jantung

akut 75-160 mg sebelum infuse dengan streptokinase. Pada angina

pectoris 1 dd 75-100 mg

e. Efek samping :

Ulkus peptikum, gangguan GI, peningkatan waktu perdarahan,

hipoprotrombinemia, reaksi hipersensitif, pusing, tinitus.

f. Kontraindikasi :

Gangguan perdarahan, asma, ulkus peptikum aktif, anak dibawah

usia 12 tahun dan anak yang sedang disusui, hemofilia dan tidak

untuk pengobatan gout.

g. Interaksi :

asetosal memperkuat daya kerja antikoagulansia, antidiabetik oral

dan metotreksat. Efek obat encok probenesid dan sulfinipirazon

berkurang, begitu pula diuretic furosemid dan spironolakton.

Analgetiknya diperkuat oleh kodein dan d-propoksifen. Alcohol

meningkatkan resiko pendarahan lambung-usus. Karena efek

antitrombosisnya yang mengakibatkan resiko pendarahan

meningkat, penggunaan asetosal perlu dihentikan 1 mingggu

sebelum pencabutan gigi..


Dalam hati, zat ini segera dihidrolisa menjadi asam salisilat dengan

daya anti nyerinya lebih ringan. PP-nya 90-95%, plasma-t1/2-nya 15-

20 menit, masa paruh asam salisilat adalah 2-3 jam pada dosis 1-3

g/hari.

4. Simvastatin


Simvastatin

b. Indikasi :

Hiperkolesterolemia primer (hiperlipidemia tipe II a ) pada pasien

yang tidak cukup memberikan respon terhadap diet dan tindakan-

tindakan lain yang sesuai; untuk mengurangi insidens kejadian

koroner klinis dan memperlambat progresi aterosklerosis koroner

pada pasien dengan penyakit jantung koroner dan kadar kolestrol

5,5 mmol/l atau lebih


Mekanisme kerjanya berdasarkan penghambatan enzim HMG-

CoA-reduktase, yang berperan esensial dalam hati untuk

pengubahan HMG-CoA (hidroximetilglutaril-coenzim A ) menjadi

asam mevalonat. Melalui langkah lain akhirnya terbentuk kolestrol.


Awal 5-10 mg sebgai dosis tunggal pada malam hari. Maksimal 40

mg perhari sebagai dosis tunggal pada malam hari.

Penyakit jantung koroner awalnya 20 mg sekali sehari pada malam

hari

e. Efek samping :

Nyeri abdomen, konstipasi, kembung, astenia, sakit kepala,

miopati, tremor, vertigo, amnesia, parestesia, neuropati perifer.

Anoreksia, muntah.

f. Kontraindikasi :

penyakit hati aktif, peningkatan persisten transaminase serum.

Hamil, laktasi.

g. Interaksi :

Imunosupresan, itrakonazol, gemfibrozil, niasin, eritromisin,

antikoagulan kumarin, antipirin, propanolol, digoksin.


Simvastatin merupakan prodrug lakton (lactone) yang tidak aktif

yang dihidrolisis dalam saluran cerna menjadi turunan hidroksil-β

yang aktif. Semua penghambat reduktase mengalami ekstraksi

lintas pertama yang tinggi oleh hati. Sebagian besar dosis yang

diabsorbsi diekskresi lewat empedu ; sekitar 5-20% diekskresi

dalam urin. Waktu paruh plasma obat tersebut berkisar dari 1

sampai 3 jam

5. Paracetamol


Paracetamol 500 mg/tablet

b. Indikasi :

Mengurangi rasa sakit kepala, sakit gigi dan menurunkan panas


Inhibisi nonkompetitif siklooksigenase. Caranya : menangkap

oksigen reaktif dan radikal hidroperoksid (penangkap radikal) yang

diperlukan untuk aktivasi; hanya mempunyai efek analgetik dan

antipiretik, tidak berefek antiflogistik.


Dewasa : 3-4 x 4 sendok teh sehari, Anak 8-12 tahun : 3-4 x 2-4

sendok teh sehari, Anak 1-6 tahun : 3-4 x 1-2 sendok teh sehari,

Anak < 1 tahun : 3-4 x ½-1 sendok teh sehari.

e. Efek samping :

Reaksi hipersensitif, dosis tinggi merusak hati.

f. Kontraindikasi :

Penyakit hati dan ginjal.

g. Interaksi :

Resin penukar-anion : Kolestiramin menurunkan absorpsi

parasetamol.

Antikoagulan : penggunaan parasetamol secara rutin dalam

waktu yang lama mungkin meningkatkan warfarin.

Metoklorpramid dan Domperidon : Metoklorpramid

mempercepat absorpsi parasetamol (meningkatkan efek).

Alkoholisme kronis : hepatotoksisitas meningkat.

Salisilamid : waktu paruh eliminasi meningkat, peningkatan

pembentukan metabolit hepatotoksik.

Propantelin : kecepatan absorpsi diperlambat.

Kloramfenikol : Parasetamol memperpanjang waktu paruh

eliminasi hingga 5 kali.


Parasetamol diabsorpsi secara cepat dan sempurna di saluran GI

pada pemberian oral. Parasetamol terdistribusi secara cepat dan

merata pada kebanyakan jaringan tubuh. Sekitar 25% Parasetamol

di dalam darah terikat pada protein plasma. Parasetamol

dimetabolisme oleh sistem enzim mikrosomal di dalam liver.

Parasetamol mempunyai waktu paruh plasma 1,25-3 jam, dan

mungkin lebih lama mengikuti dosis toksik atau pada pasien

dengan kerusakan liver. Sekitar 80-85% Parasetamol di dalam

tubuh mengalami konjugasi terutama dengan asam glukuronat dan

dengan asam sulfat. Parasetamol diekskresikan lewat urine kira-

kira sebanyak 85% dalam bentuk bebas dan terkonjugasi.

6. Ceftriakson


Ceftriakson

b. Indikasi :

Infeksi gram positif dan gram negative, infeksi saluran nafas, ginjal,

tulang dan jaringan lunak, saluran cerna, genetalia, sepsis,

meningitis dan pencegahan infeksi pra operasi.


Mekanisme kerja yaitu Penghambatan terhadap dinding sel

mikroba


Pemberian secara injeksi intramuskuler dalam, bolus intravena atau

infus. 1 g/hari dalam dosis tunggal. Pada infeksi berat: 2-4 g/hari

dalam dosis tunggal. Dosis lebih dari 1 g harus diberikan pada dua

tempat atau lebih.

Anak diatas 6 minggu : 20-50 mgkg/hari, dapat naik sampai 80

mg/kg/hari. Diberikan dalam dosis tunggal. Bila lebih dari 50 mg/kg

hanya diberikan secara infus intravena. Gonore tanpa komplikasi :

250 mg dosis tunggal. Profilaksis bedah : 1 g dosis tunggal.

Profilaksis bedah kolorektal : 2 g.

e. Efek samping :

Diare dan colitis yang disebabkan oleh antibiotik (keduanya karena

penggunaan dosis tinggi), mual, muntah, rasa tidak enak pada

saluran cerna, sakit kepala, reaksi alergi berupa ruam, pruritus,.

Pada gangguan fungsi hati yang disertai gangguan fungsi ginjal

dapat terjadi pergeseran bilirubin dari ikatan plasma.

f. Kontraindikasi :

Hipersensitivitas terhadap sefalosporin, porfiria.

g. Interaksi :

Kloramfenikol : Kombinasi ini dapat menekan sum-sum

tulang belakang secara berlebihan

Probenesid : efek antibiotik dapat meningkat.

Diuretik kuat : penggunaan sefalosporin dengan peringatan

pada pasien yang menerima diuretik poten (mis diuretik kuat

). Resiko nefrotoksik meningkat. Monitor fungsi ginjal.

Aminoglikosida: Nefrotoksisitas aminoglikosida mungkin

diperberat oleh pemberian bersama dengan beberapa

sefalosporin, terutama sefalotin.


Seftriakson mencapai kadar yang tinggi dalam cairan serebospinal,

sehingga bermanfaat untuk pengobatan meningitis purulenta.

Seftriakson disekresi dalam bentuk utuh ke urin.

7. Alprazolam


Alprazolam

b. Indikasi :

Ansietas (penggunaan jangka pendek )


Berikatan dengan reseptor benzodiasepin pada saraf post sinap

GABA di beberapa tempat di SSP, termasuk sistem limbik dan

formattio retikuler. Peningkatan efek inhibisi GABA menimbulkan

peningkatan permiabilitas terhadap ion klorida yang menyebabkan

terjadinya hiperpolarisasi dan stabilisasi.


250 – 500 mcg 3 kali sehari ( usia lanjut 250 mcg 2- 3 kali sehari ).

Naikkan bila perlu sampai total 3 mg/hari. Anak : tidak dianjurkan.

e. Efek samping :

Mengantuk, kelemahan otot, ataksia, reaksi parodoksikal dalam

agresi, gangguan mental, amnesia, ketergantungan depresi

pernapasan, kepala terasa ringan hari berikutnya bingung,.

Kadang-kadang terjadi nyeri kepala, vertigo, hipotensi, perubahan

salviasi, gangguan saluran cerna, ruam, gangguan penglihatan,

perubahan libido, retensi urin, dilaporkan juga kelainan darah dan

sakit kuning.

f. Kontraindikasi :

Depresi pernapasan, gangguan hati berat, miestenia gravis,

insufisiensi pulmoner akut, kondisi fobia dan obsesi, psikosis kronik,

glaukoma sudut sempit , serangan asma akut, trimester pertama

kehamilan, bayi premature, tidak dapat digunakan sendirian pada

depresi atau ansietas dengan depresi

g. Interaksi :

Obat asma (golongan teofilin) : Efek obat asma dapat

berkurang.

Pil KB : Efek pil KB dapat berkurang.

Simetidin : Efek alprazolam dapat meningkat. Akibatnya

timbul efek samping yang merugikan.

Estrogen : Efek estrogen dapat meningkat .

Antifungi : Kadar plasma alprazolam ditingkatkan oleh

itrakonazol dan ketokonazol.

Antivirus : Meningkatkan resiko sedasi dan depresi nafas

lebih lama, jika alprazolam diberikan bersama amprenafir.


Farmakokinetik Pada pemberian secara oral, alprazolam diabsorpsi

dengan baik dan absorpsinya tidak dipengaruhi oleh makanan

sehingga dapat diminum dengan atau tanpa makanan. Konsentrasi

puncak dalam darah dicapai dalam waktu 1 – 2 jam setelah

pemberian oral dengan waktu paruh eliminasinya adalah 12 – 15

jam. Waktu paruh ini berbeda-beda untuk pasien usia lanjut (16,3

jam), orang dewasa sehat (11 jam), pasien dengan gangguan

fungsi hati (antara 5,8 – 65,3 jam) serta pada pasien dengan

masalah obesitas (9,9 – 40,4 jam). Sekitar 70 – 80% alprazolam

terikat oleh protein plasma. Alprazolam mengalami metabolisme di

hati menjadi metabolit aktifnya dan metabolit lainnya yang tidak

aktif. Metabolit aktif ini memiliki kekuatan 1½ kali dibandingkan

dengan alprazolam, tetapi waktu paruh metabolit ini hampir sama

dengan alprazolam. Ekskresi alprazolam sebagian besar melalui

urin, sebagian melalui ASI dan dapat melalui sawar plasenta.

8. Cedocard


Isosorbid dinitrat

b. Indikasi :

Profilaksis dan pengobatan angina ; gagal-jantung kiri


Senyawa nitrat bekerja melalui dua mekanisme. Secara in vivo

senyawa nitrat merupakan pro drug yaitu menjadi aktif setelah

dimetabolisme dan menghasilkan nitrogen monoksida (NO).

Biotransformasi senyawa nitrat yang berlangsung intraseluler ini

dipengaruhi oleh adanya reduktase ekstrasel dan reduced tiol

(glutation) intrasel. Nitrogen monoksida akan membentuk kompleks

nitrosoheme dengan guanilat siklase dan menstimulasi enzim ini

sehingga kadar cGMP meningkat. Selanjutnya cGMP akan

menyebabkan defosforilasi miosin, sehingga terjadi relaksasi otot

polos. Mekanisme kerja yang kedua yaitu akibat pemberian

senyawa nitrat, endotelium akan melepaskan prostasiklin (PGI2)

yang bersifat vasodilator. Berdasarkan kedua mekanisme ini,

senyawa nitrat dapat menimbulkan vasodilatasi, dan pada akhirnya

menyebabkan penurunan kebutuhan dan peningkatan suplai

oksigen


Sublingual 5-10 mg . Oral, sehari dalam dosis terbagi, angina 30-

120 mg; gagal jantung kiri 40-160 mg, sampai 240 mg bila

diperlukan. Infus intravena 2-10 mg/jam ; dosis lebih tinggi sampai

20 mg/jam mungkin diperlukan

e. Efek samping :

Sakit kepala berdenyut, muka merah, pusing, hipotensi postural,

takikardi

f. Kontraindikasi :

Hipersensitivitas terhadap nitrat, hipotensi dan hipovolemia,

kardiopati obstruktif hipertrofik, stenosis aorta, tamponade jantung,

perikarditis konstriktif, stenosis mitral, anemia berat, trauma kepala,

perdarahan otak, glaukoma sudut sempit.

g. Interaksi :

Kombinasi dengan vasodilator lain seperti hidralazin, prazosin,

nifedipin, dapat menimbulkan hipotensi berat. Pemberian bersama

alkohol dapat memperkuat efek nitrat dan kadang-kadang

menyebabkan hipotensi


Isosorbid dinitrat sublingual, kadar maksimal dalam plasma tercapai

dalam 6 menit, dan waktu paruhnya 45 menit. Metabolitnya,

isosrbid -2-mononitrat dan isosorbid-5-mononitrat mempunyai

waktu paruh yang kebih panajang (2-5 jam) dan diduga ikut

menentukan efek terapi isosorbid dinitrat. Pada pemeberian oral,

sebagaian besar/hamper seluruh dosis dimetabolisme dihati pada

lintasan pertama sehingga bioavailabilitas oral obat-obat ini rendah,

misalnya bioavailabilitas oral isosorbid dinitrat 22% dan nitrogliserin

1%. Eksresi utama dalam bentuk glukoronid dari metabolit dinitrat,

sebagiana besar melalui ginjal (Ganiswarna, 1995).

Resorpsinya juga baik, tetapi karena FPE besar, BA-nya hanaya ca

29%. PP-nya lebih kurang 30%, t1/2-nya 30 – 60 menit. Di dalam

hati zat ini dirombak pesat menjadi 2 metabolit aktif: isosrbid-2-

mononitrat dan isosorbid-5-mononitrat dalam perbandingan ca 4:1

dan t1/2 masing-masing lebih kurang 4,5 dan 2 jam (Tjay, 2002).

9. Fasorbid


Isosorbide Dinitrate 10 mg/tablet

b. Indikasi :

Pengobatan dan pencegahan serangan akut angina pektoris


Senyawa nitrat bekerja melalui dua mekanisme. Secara in vivo

senyawa nitrat merupakan pro drug yaitu menjadi aktif setelah

dimetabolisme dan menghasilkan nitrogen monoksida (NO).

Biotransformasi senyawa nitrat yang berlangsung intraseluler ini

dipengaruhi oleh adanya reduktase ekstrasel dan reduced tiol

(glutation) intrasel. Nitrogen monoksida akan membentuk kompleks

nitrosoheme dengan guanilat siklase dan menstimulasi enzim ini

sehingga kadar cGMP meningkat. Selanjutnya cGMP akan

menyebabkan defosforilasi miosin, sehingga terjadi relaksasi otot

polos. Mekanisme kerja yang kedua yaitu akibat pemberian

senyawa nitrat, endotelium akan melepaskan prostasiklin (PGI2)

yang bersifat vasodilator. Berdasarkan kedua mekanisme ini,

senyawa nitrat dapat menimbulkan vasodilatasi, dan pada akhirnya

menyebabkan penurunan kebutuhan dan peningkatan suplai

oksigen


Farsorbid 5 mg 1-2 tablet sublingual (di bawah lidah) setiap 2-3 jam

jika dibutuhkan. Farsorbid 10 mg. Oral, 10 mg 4 kali sehari, dosis

dapat disesuaikan dengan kebutuhan dan toleransi. 10 mg sebelum

tidur untuk profilaksis angina pektoris.

e. Efek samping :

Hipotensi ortostatik, takikardi, kardiomiopati hipertropik, sakit

kepala, ruam kulit, muka merah, palpitasi, mual, muntah, lemah,

gelisah, berkeringat

f. Kontraindikasi :

Hipersensitivitas terhadap nitrat, hipotensi dan hipovolemia,


perikarditis konstriktif, stenosis mitral, anemia berat, trauma kepala,

perdarahan otak, glaukoma sudut sempit.

g. Interaksi :

Kombinasi dengan vasodilator lain seperti hidralazin, prazosin,

nifedipin, dapat menimbulkan hipotensi berat. Pemberian bersama

alkohol dapat memperkuat efek nitrat dan kadang-kadang

menyebabkan hipotensi.


Isosorbid dinitrat sublingual, kadar maksimal dalam plasma tercapai

dalam 6 menit, dan waktu paruhnya 45 menit. Metabolitnya,

isosrbid -2-mononitrat dan isosorbid-5-mononitrat mempunyai

waktu paruh yang kebih panajang (2-5 jam) dan diduga ikut

menentukan efek terapi isosorbid dinitrat. Pada pemeberian oral,

sebagaian besar/hamper seluruh dosis dimetabolisme dihati pada

lintasan pertama sehingga bioavailabilitas oral obat-obat ini rendah,

misalnya bioavailabilitas oral isosorbid dinitrat 22% dan nitrogliserin

1%. Eksresi utama dalam bentuk glukoronid dari metabolit dinitrat,

sebagiana besar melalui ginjal (Ganiswarna, 1995).

Resorpsinya juga baik, tetapi karena FPE besar, BA-nya hanaya ca

29%. PP-nya lebih kurang 30%, t1/2-nya 30 – 60 menit. Di dalam

hati zat ini dirombak pesat menjadi 2 metabolit aktif: isosrbid-2-

mononitrat dan isosorbid-5-mononitrat dalam perbandingan ca 4:1

dan t1/2 masing-masing lebih kurang 4,5 dan 2 jam (Tjay, 2002)

10. Farsix


Furosemid 10 mg/ml injeksi; 40 mg/tablet

b. Indikasi :

Edema, oliguria karena gagal ginjal,


Bekerja pada ansa henle bagian asenden pada bagian dengan

epitel tebal dengan cara penghambatan terhadap transport elektrolit

natrium, kalium dan klorida


Oral, edema, dosis awal 40 mg pada pagi hari; pemeliharaan 20 mg

sehari atau 40 mg selang sehari, tingkatkan sampai 80 mg sehari

pada edema yang resisten ; Anak 1-3 mg/kg sehari.

Oliguria, dosis awal 250 mg sehari; jika diperlukan dosis lebih

besar, tingkatkan bertahap dengan 250 mg, dapat diberikan setiap

4-6 jam sampai maksimal dosis tunggal 2 g (jarang digunakan).

Injeksi intramuskular atau injeksi intravena lambat (kecepatan tidak

melebihi 4 mg/ menit). Jika ekskresi urin yang tidak memuaskan

tidak dicapai pada jam berikutnya, 500 mg lagi selama 2 jam.

Kemudian jika respons dalam jam berikutmya tidak memuaskan, 1

g lagi selama 4 jam. Jika tidak diperoleh respon mungkin diperlukan

dialisis. Dosis efektif (sampai 1 g) dapat diulang setiap 24 jam.

e. Efek samping :

Hiponatremia, hipokalemia, dan hipomagnesemia, alkalosis

hipokloremik, ekskresi kalsium meningkat, hipotensi; kurang lazim

mual, gangguan saluran cerna, hiperurisemia dan pirai;

hiperglikemia (kurang lazim dari pada yang disebabkan tiazid );

kadar kolestrol dan trigliserida plasma meningkat sementara; jarang

terjadi ruam kulit, fotosensitivitas dan depresi sumsum tulang

(hentikan pengobatan ), pankreatitis (dengan dosis parenteral yang

besar ), tinitus dan ketulian (biasanya karena pemberian dosis

parenteral yang besar dan cepat serta gangguan ginjal).

f. Kontraindikasi :

Keadaan prakoma akibat sirosis hati; gagal ginjal dengan anuria

g. Interaksi :

Dapat mempotensiasi kerja antihipertensi d-tubokurarin,

hipoglikemi, obat anti gout. Dapat meningkatkan toksisitas

aminoglikosida, sefalosporin, litium, salisilat, glikosida jantung.

Efektivitas diuretic diturunkan oleh probenesid. Meningkatkan

hipotensi ortostatik dengan alkohol, narkotik, barbiturat.


Resorpsinya dari usus hanya lebih kurang 50%, PP-nya ca 97%,

plasma t1/2 30-60 menit, ekskresinya melalui kemih secara utuh.

11. Furosemid


Furosemid 40 mg

b. Indikasi :

Edema, oliguria karena gagal ginjal


















e. Efek samping :

Hiponatremia, hipokalemia, dan hipomagnesemia, alkalosis

hipokloremik, ekskresi kalsium meningkat, hipotensi; kurang lazim

mual, gangguan saluran cerna, hiperurisemia dan pirai;

hiperglikemia (kurang lazim dari pada yang disebabkan tiazid );

kadar kolestrol dan trigliserida plasma meningkat sementara; jarang

terjadi ruam kulit, fotosensitivitas dan depresi sumsum tulang

(hentikan pengobatan ), pankreatitis (dengan dosis parenteral yang

besar ), tinitus dan ketulian (biasanya karena pemberian dosis

parenteral yang besar dan cepat serta gangguan ginjal).

f. Kontraindikasi :

Keadaan prakoma akibat sirosis hati; gagal ginjal dengan anuria

g. Interaksi :

Dapat mempotensiasi kerja antihipertensi d-tubokurarin. Dapat

meningkatkan toksisitas aminoglikosida, sefalosporin, litium,

salisilat, glikosida jantung. Efektivitas diuretic diturunkan oleh

probenesid. Meningkatkan hipotensi ortostatik dengan alkohol,

narkotik, barbiturat.




12. Lasix


Furosemid

b. Indikasi :

Tablet pada edema jantung, ginjal dan hati, edema perifer karena

abstruksi mekanis atau infusiensi vena dan hipertensi. Pemberian

ampul sebagai terapi tambahan pada edema pulmonary akut.

Digunakan jika ingin terjadi dieresis lebih cepat dan tidak mungkin

diberi oral.


















e. Efek samping :

Gangguan pencernaan ringan, kehilangan Ca, K, Na.

Nefrokalsinosis pada bayi prematur, metabolic alkalosis, diabetes.

Jarang, syok anafilaktik, depresi sum-sum tulang, reaksi alergi,

pancreatitis akut, gangguan pendengaran.

f. Kontraindikasi :

Gagal ginjal akut dengan anuria, koma hepatik, hipokalemia,

hiponatremia dan atau hipovalemia dengan atau tanpa hipotensi,

gangguan fungsi hati atau ginjal.

g. Interaksi :

Aminoglikosida, sisplatin : peningkatan ototoksisitas.

Aminoglikosida, sefaloridin : Peningkatan nefrotokssisitas.

Penghambat ACE : Penurunan TD secara tajam.

Efek antagonisme dengan indometasin.

Potensiasi efek dengan salisilat, teofilin, litium, relaksan otot.

Hipokalemia dapat menimbulkan toksisitas digitalis.




13. Laxadin


Per 5 ml phenolphthalein 55 mg, liquid paraffin 1,200 mg, glycerin

378 mg

b. Indikasi :

Konstipasi (untuk bilas usus sebelum dan sesudah operasi), bilas

usus sebelum pemeriksaan radiologi.


Laxadin bekerja dengan cara merangsang peristaltik usus besar,

menghambat reabsorbsi air dan melicinkan jalannya feses.


10 ml pada malam hari bila perlu. Nasehat ; tidak boleh digunakan

segera sebelum tidur

e. Efek samping :

Tirisan (rembesan) anal paraffin menyebabkan iritasi anal setelah

penggunaan jangka panjang, reaksi granulomatosa disebabkan

oleh absorbsi sedikit paraffin cair (terutama dari emulsi), pneumonia

lipoid, diare, mual dan muntah

f. Kontraindikasi :

Ileus obstruktif, nyeri perut yang tidak diketahui penyebabnya.

g. Interaksi :

Minyak mineral dapat mengganggu absorbsi vitamin yang larut

lemak


14. Lansoprazole


Lansoprazole

b. Indikasi :

Tukak lambung dan tukak duodenum, tukak duodenum karena

H.pylori, refluks gastroesofagus, dyspepsia karena asam lambung.


Lansoprazol merupakan obat golongan Penghambat Pompa Proton

(PPI) dengan mekanisme kerja menghambat asam lambung

dengan cara menghambat sistem enzim adenosine trifosfat

hydrogen-kalium (pompa proton) dari sel parietal lambung. Obat-

obat senyawa tersebut merupakan obat pilihan bagi esofagus

erosif, derajat yang lebih ringan biasanya memberikan respon

terhadap perubahan gaya hidup, antagonis reseptor H2, antasida

atau stimulant motilitas.


Tukak lambung, 30 mg sehari pada pagi hari selama 8

minggu

Tukak duodenum, 30 mg sehari pada pagi selama 4 minggu

; pemeliharaan 15 mg sehari. Tukak duodenum atau gastritis

karena H.pylori menggunakan regimen eradikasi.

Refluks gastroesofagus, 30 mg sehari pada pagi hari selama

4 minggu, diikuti 4 minggu berikutnya bila tidak sepenuhnya

sembuh; pemeliharaan 15-30 mg sehari pada pagi hari

selama 2-4 minggu.

Anak-anak tidak dianjurkan

e. Efek samping :

Sakit kepala, diare, ruam, gatal-gatal, pusing, urtikaria, mual,

muntah, konstipasi, kembung, nyeri abdomen. lesu , nyeri otot dan

sendi, pandangan kabur, edema perifer, perubahan hematologik

(termasuk eosinofilia, trombositopenia, leucopenia , perubahan

fungsi hati juga dilaporkan, depresi dan mulut kering.

f. Kontraindikasi :

Hipersensitivitas

g. Interaksi :

Lansoprazol mungkin mempercepat metabolisme

kontrasepsi oral

Lansoprazole dimetabolisme dihati, oleh sebab itu ada

kemungkinan interaksi dengan obat-obat yang

dimetabolisme dihati.

Antasida dan sukralfat akan mengurangi bioavaibilitas

lansoprazol dan jangan diberikan antara satu jam setelah

makan lansoprazol.


Lansoprazole dengan cepat diserap, dengan konsentrasi

maksimum rata-rata yang terjadi sekitar 17 jam setelah dosis oral.

Lansoprazole 97% terikat pada protein plasma, dimetabolisme di

hati dan diekskresikan dalam urin.

15. Mucosta


Rebamipide

b. Indikasi :

Ulkus gaster dengan kombinasi dengan penghambat pompa

proton, antikolinergik atau antagonis H2 , gastritis


Mucosta memiliki mekanisme kerja yang spesifik sebagai

antiradikal bebas, anti-inflammatory modulator :

Mensuspresi/menekan pelepasan cytokine dari sel epitel

mukosa gastric akibat stimulasi H.pylori.

Mensuspresi ekspresi molekul adhesi dari neutrophil

Mensuspresi aktivasi neutrophil pada mucosa

gastric/lambung.

Menghambat pelepasan enzim elastse dari neutrophil.

Menghambat produksi radikal bebas (superoxide) dari

neutrophil yang teraktivasi.

Membuang radikal bebas ( hydroxyl radical ) yang terbentuk.

Menghambat adhesi/pengikatan H.pylori pada mukosa

gastric.


3 x sehari 1 tablet, Untuk ulkus gastrik dikombinasi dengan faktor

inhibitor.

e. Efek samping :

Leukopenia, disfungsi hepatik, jaundis, reaksi hipersenitif,

neuropsikiatrik, gangguan gastro intestinal, gangguan menstruasi,

peningkatan nilai basal ureum nitrogen, edema.

f. Kontraindikasi :

Reaksi hipersensitivitas

g. Interaksi :

Mucosta tidak berinteraksi dan tidak mengganggu absorpsi obat

lain yang sering diberikan bersamaan (misalnya, NSAIDs,

antibiotik) sehingga tidak menganggu efektivitas obat tersebut.


Konsentrasi di dalam darah dapat dijelaskan bahwa konsentrasi

puncak ( C maks) adalah 210 mg/ml yang dicapai sesudah 2 jam

pemberian mucosta 100 mg ( T max 2 jam ). Waktu paruh eliminasi

adalah 1,5 jam. Pemberian ulang tidak menyebabkan akumulasi

obat. Absorbsi mucosta cenderung lambat pada pemberian setelah

makan.

16. Metil prednisolon


Metil prednisolon

b. Indikasi :

Menekan reaksi radang dan reaksi alergi; udem otak; penyakit

endokrin, reumatik, dermatologik, oftalmologik, hematologik,

neoplastik, GI dan sistem saraf ; kondisi alergi; meningitis; TBC;

trichinosis.


Metilprednisolon merupakan kortikosteroid dengan kerja

intermediate yang termasuk kategori adrenokortikoid, antiinflamasi

dan imunosupresan.

Adrenokortikoid: Sebagai adrenokortikoid, metilprednisolon

berdifusi melewati membran dan membentuk komplek dengan

reseptor sitoplasmik spesifik. Komplek tersebut kemudian

memasuki inti sel, berikatan dengan DNA, dan menstimulasi

rekaman messenger RNA (mRNA) dan selanjutnya sintesis protein

dari berbagai enzim akan bertanggung jawab pada efek sistemik

adrenokortikoid. Bagaimanapun, obat ini dapat menekan

perekaman mRNA di beberapa sel (contohnya: limfosit).

Efek Glukokortikoid : Glukokortikoid menurunkan atau mencegah

respon jaringan terhadap proses inflamasi, karena itu menurunkan

gejala inflamasi tanpa dipengaruhi penyebabnya. Glukokortikoid

menghambat akumulasi sel inflamasi, termasuk makrofag dan

leukosit pada lokasi inflamasi. Metilprednisolon juga menghambat

fagositosis, pelepasan enzim lisosomal, sintesis dan atau

pelepasan beberapa mediator kimia inflamasi. Meskipun

mekanisme yang pasti belum diketahui secara lengkap,

kemungkinan efeknya melalui blokade faktor penghambat makrofag

(MIF), menghambat lokalisasi makrofag: reduksi atau dilatasi

permeabilitas kapiler yang terinflamasi dan mengurangi lekatan

leukosit pada endotelium kapiler, menghambat pembentukan

edema dan migrasi leukosit; dan meningkatkan sintesis lipomodulin

(macrocortin), suatu inhibitor fosfolipase A2-mediasi pelepasan

asam arakhidonat dari membran fosfolipid, dan hambatan

selanjutnya terhadap sintesis asam arakhidonat-mediator inflamasi

derivat (prostaglandin, tromboksan dan leukotrien). Kerja

immunosupresan juga dapat mempengaruhi efek antiinflamasi.

Immunosupresan : Mekanisme kerja immunosupresan belum

dimengerti secara lengkap tetapi kemungkinan dengan pencegahan

atau penekanan sel mediasi (hipersensitivitas tertunda) reaksi imun

seperti halnya tindakan yang lebih spesifik yang mempengaruhi

respon imun, Glukokortikoid mengurangi konsentrasi limfosit timus

(T-limfosit), monosit, dan eosinofil. Metilprednisolon juga

menurunkan ikatan immunoglobulin ke reseptor permukaan sel dan

menghambat sintesis dan atau pelepasan interleukin, sehingga T-

limfosit blastogenesis menurun dan mengurangi perluasan respon

immun primer. Glukokortikoid juga dapat menurunkan lintasan

kompleks immun melalui dasar membran, konsentrasi komponen

pelengkap dan immunoglobulin.


Oral 2-40 mg/ hari. Injeksi intramuskular atau injeksi intravena

lambat lambat atau infuse intravena mulai dengan 10-100 mg ;

pada reaksi penolakan jaringan sampai 1 g infus intravena selama

maksimal 3 hari.

e. Efek samping :

Retensi Na, hipertensi, retensi cairan, kehilangan K/hipokalemia,

kelemahan otot, osteoporosis, tukak peptik, pankreatitis, esofagitis

ulseratif; peningkatan ALT, AST, dan fosfatase alkali; luka lambat

sembuh, eritema pada wajah; keringat berlebihan, vertigo, sakit

kepala, hambatan pertumbuhan pada anak, menstruasi tidak

teratur, peningkatan TIO, glaukoma, urtikaria, kondisi alergi, reaksi

anafilaksis atau hipersensitivitas.

f. Kontraindikasi :

Infeksi jamur sistemik, penggunaan jangka panjang pada tukak

duodenum dan tukak peptik, osteoporosis dan riwayat psikosis,

belum lama mendapat vaksinasi.

g. Interaksi :

Enzim penginduksi mikrosom hepatik : Obat seperti

barbiturat, fenitoin dan rifampin yang menginduksi enzim

hepatik dapat meningkatkan metabolisme glukokortikoid,

sehingga mungkin diperlukan dosis tambahan atau obat

tersebut tidak diberikan bersamaan.

Anti inflamasi nonsteroidal. : Pemberian bersamaan dengan

obat ulcerogenik seperti indometasin dapat meningkatkan

resiko ulcerasi saluran pencernaan. Aspirin harus diberikan

secara hati-hati pada pasien hipotrombinernia. Meskipun

pemberian bersamaan dengan salisilat tidak tampak

meningkatkan terjadinya ulcerasi saluran pencernaan,

kemungkinan efek ini harus dipertimbangkan.

Obat yang mengurangi kalium : Diuretik yang mengurangi

kadar kalium (contoh: thiazida, furosemida, asam etakrinat)

dan obat lainnya yang mengurangi kalium oleh

glukokortikoid. Serum kalium harus dimonitor secara

seksama bila pasien diberikan obat bersamaan dengan obat

yang mengurangi kalium.

Bahan antikolinesterase : Interaksi antara glukokortikoid dan

antikolinesterase seperti ambenonium, neostigmin, atau

pyridostigmin dapat menimbulkan kelemahan pada pasien

dengan myasthenia gravis. Jika mungkin, pengobatan

antikolinesterase harus dihentikan 24 jam sebelum

pemberian awal terapi glukokortikoid.

Vaksin dan toksoid : Karena kortikosteroid menghambat

respon antibodi, obat dapat menyebabkan pengurangan

respon toksoid dan vaksin inaktivasi atau hidup.


17. Monecto


Isosorbid mononitrat

b. Indikasi :

Profilaksis angina; tambahan pada gagal jantung kongestif


Senyawa nitrat bekerja dengan merelaksasi otot polos pembuluh

vena, tanpa bergantung pada system persarafan miokardium.

Dilatasi vena menyebabkan alir balik vena berkurang sehingga

mengurangi beban hulu jantung.


Dosis awal 20 mg 2-3 kali sehari atau 40 mg 2 kali sehari (10 mg 2

kali sehari pada pasien yang belum pernah menerima nitrat

sebelumnya ); bila perlu sampai 120 mg sehari dalam dosis terbagi.

e. Efek samping :

Sakit kepala berdenyut, muka merah, pusing, hipotensi postural,

takikardi (dapat terjadi bradikardi paradoksikal).

f. Kontraindikasi :

Hipersensitivitas terhadap nitrat; hipotensi dan hipovelemia;


perikarditis konstriktif, stenosis mitral; anemia berat, trauma kepala,

perdarahan otak, glaukoma sudut sempit

g. Interaksi:

Alkohol meningkatkan efek vasodilatasi

Antidepresan trisiklik dapat menurunkan efek nitrat

sublingual


18. NaCl 0,9%


NaCl 0,9 g, air untuk injeksi ad 1000 mL.

b. Indikasi :

Mengembalikan keseimbangan elektrolit pada dehidrasi, mengganti

cairan plasma isotonik yang hilang, penggantian cairan pada

kondisi alkalosis hipokloremia, dan digunakan sebagai cairan

pembawa obat.



Infus i.v 2,5 mL/kgBB aau 60 tetes/70kg BB/menit atau 180

mL/70kg BB/jam atau disesuaikan dengan kondisi penderita. Untuk

keadaan pasien ini digunakan dosis 10 tetes per menit.

e. Efek samping :

Panas, infeksi pada tempat penyuntikan, thrombosis vena atau

flebitis yang meluas dari tempat penyuntikan, ekstravasasi.

f. Kontraindikasi :

Hipernatremia, asidosis, dan hipokalemia.

g. Interaksi :


19. Neurosanbe plus


Vit-B1 50 mg, vit-B6 100 mg, vit-B 12 100 mcg, metampiron 500

mg

b. Indikasi :

Gangguan nyeri neurologis, seperti neuritis, neuralgia,

terutama rasa nyeri yang berat.


Vitamin B1 berperan sebagai koenzim pada dekarboksilasi

asam alfa-keto dan berperan dalam metabolism karbohidrat.

Vitamin B6 di dalam tubuh berubah menjadi piridoksal fosfat

dan piridoksamin fosfat yang dapat membantu dalam

metabolisme protein dan asam amino. Vitamin B12 berperan

dalam sintesa asam nukleat dan berpengaruh pada

pematangan sel dan memelihara integritas jaringan saraf.


1 tablet sehari

e. Efek samping :

Pemakain vitamin B6 dalam dosis besar dalam jangka waktu

lama dapat menyebabkan sindroma neuropati.

f. Kontraindikasi :

Hipersensitivitas terhadap komponen obat ini.

g. Profil farmakokinetik :

20. Nitrokaf


Glyceryl trinitrat

b. Indikasi :

Pencegahan dan terapi jangka panjang angina pectoris dan

gagal jantung kiri.


Senyawa nitrat bekerja dengan merelaksasi otot polos pembuluh

vena, tanpa bergantung pada system persarafan miokardium.

Dilatasi vena menyebabkan alir balik vena berkurang sehingga

mengurangi beban hulu jantung.


Sublingual, 0,3-1 mg, bila perlu diulang. Oral profilaksis angina

2,6-2,8 mg 3 kali sehari atau 10 mg 2-3 kali sehari. Infus

intravena 10-200 mcg/menit.

e. Efek samping :

Hipotensi ortostatik, refleks takikardi, kolaps yang disertai

dengan aritmia bradikardi, sakit kepala, mengantuk,

kemerahan pada kulit. Dapat menganggu kemampuan

mengemudi atau menjalankan mesin.

f. Kontraindikasi :

Anemia berat, trauma kepala, pendarahan otak, galukoma,

kegagalan sirkulasi akut, hipotensi, syok kardiogenik,

pemberian bersama sildenafil, hamil.

g. Interaksi :

Antikoagulan : ekskresi heparin ditingkatkan oleh infuse

gliseril trinitrat (menurunkan efek antikoagulan ).

Antidepresan trisiklik dapat menurunkan efek nitrat

sublingual.

Antimuskarinik seperti atropine dan propantelin dapat

menurunkan efek nitrat sublingual.

Interaksi hipotensif umum seperti pada hidralazin.


21. Omeprazole


Omeprazole

b. Indikasi :

Tukak lambung dan tukak duodenum, tukak duodenum karena

H.pylori, sindrom Zollinger-ellison, pengurangan asam lambung

selama anastesi umum, refluks gastroesofagus, dyspepsia Karena

asam lambung.


Omeprazol termasuk kelas baru senyawa anti-sekresi, suatu

benzimidazol tersubstitusi, yang menekan sekresi lambung melalui

penghambatan spesifik terhadap sistem enzim H+/K+ ATPase pada

permukaan sekresi sel parietal lambung. Karena sistem enzim ini

merupakan pompa asam (proton) dalam mukosa lambung,

Omeprazol digambarkan sebagai penghambat pompa asam

lambung yang menghambat tahap akhir pembentukan asam

lambung. Efek ini berhubungan dengan dosis dan menimbulkan

penghambatan terhadap sekresi asam terstimulasi maupun basal

tanpa dipengaruhi stimulus


Tukak lambung dan tukak duodenum (termasuk yang komplikasi

terapi AINS ), 20 mg sehari selama 4 minggu pada tukak

duodenum atau 8 minggu pada tukak lambung; pada kasus yang

berat atau kambuh tingkatan menjadi 40 mg sehari; pemeliharaan

untuk tukak duodenum yang kambuh , 20 mg sehari; pencegahan

kambuh tukak duodenum, 10 mg sehari dan tingkatkan sampai 20

mg sehari bila gejala muncul kembali. Tukak lambung karena AINS

dan erosi gastroduodenum, 20 mg sehari selama 4 minggu, diikuti 4

minggu berikutnya bila tidak sepenhnya sembuh; profilaksis pada

pasien dengan riwayat lesi gastroduodenum akibat AINS yang

memerlukan pengobatan AINS berkesinambungan, 20 mg sehari.

Tukak duodenum karena H.pylori menggunakan regimin eradikasi (

regimen amoksisilin dengan omeprazol juga diizinkan untuk tukak

lambung ). Sindrom zollinger-ellison awalnya 60 mg sekali sehari ;

kisaran lazim 20 – 120 mg sehari (di atas 80 mg dalam 2 dosis

terbagi). Pengurangan asam lambung selama anastesi umum

(profilaksis aspirasi asam), 40 mg pada sore sebelumnya kemudian

40 mg 2-6 jam sebelum pembedahan.

Refluks gastroesofagus, 20 mg sehari selama 4 minggu diikuti 4 – 8

minggu berikutnya jika tidak sepenuhnya sembuh. Penyakit refluks

asam (penatalaksanaan jangka panjang ), 10 mg sehari meningkat

sampai 20 mg sehari jika gejala muncul kembali. Dispepsia karena

asam lambung, 10-20 mg sehari selama 2-4 minggu sesuai

respons. Anak-anak tidak dianjurkan.

e. Efek samping :






f. Kontraindikasi :

Hipersensitif terhadap Omeprazol.

g. Interaksi :

Omeprazol memperpanjang eliminasi Diazepam, Warfarin dan

Fenitoin atau obat lain yang mengalami metabolisme oleh sitokrom

P-450 di hati. Omperazol mengurangi absorpsi Ketokonazol,

Itrakonazol, dimana absorpsinya tergantung pada pH asam

lambung. Metabolisme diazepam dihambat oleh omeprazol,

Absorpsi Omeprazol tidak dipengaruhi oleh alkohol atau makanan.


Resorpsinya lengkap, dalam waktu 2-5 jam, PP-nya tinggi (95%),

plasma t1/2 hanya lebih kurang 1 jam, tetapi kerjanya bertahan ca 24

jam. Dalam hati, zat ini dirombak seluruhnya menjadi metabolit

inaktif yang diekskresi dengan kemih untuk 80%. Antara kadar

darah dan efeknya tidak terdapat korelasi. Omeprazol terurai dalam

suasana asam, sehingga perlu diberikan salut tahan asam.

22. Plavix


Clopidogrel

b. Indikasi :

Mengurangi terjadinya aterosklerotik (infark miokard, stroke

dan kematian vaskular ) pada pasien dengan aterosklerosis

yang disebabkan oleh stroke sebelumnya, infark miokard atau

penyakit arteri perifer.


Clopidogrel adalah obat golongan antiagregasi trombosit atau

antiplatelet yang bekerja secara selektif menghambat ikatan

Adenosine Di-Phosphate (ADP) pada reseptor ADP di platelet,

yang sekaligus dapat menghambat aktivasi kompleks glikoprotein

GPIIb/IIIa yang dimediasi oleh ADP, yang dapat menimbulkan

penghambatan terhadap agregasi platelet. Clopidogrel tidak

menghambat aktivitas dari enzim fosfodiesterase yang berpengaruh

dalam siklik AMP, jadi tidak mempunyai efek vasodilatasi.


75 mg sekali sehari, angina tidak stabil 300 mg lalu dikurangi

sampai dengan 75 mg sekali sehari.

e. Efek samping :

Sakit kepala, pusing, parestesia, gangguan GI , gangguan

hematologik, ruam kulit, pruritus.

f. Kontraindikasi :

Perdarahan patologis aktif, misalnya tukak peptik, perdarahan

intrakranial, gangguan hati berat, laktasi.

g. Interaksi :

h. Profil farmakokinetik

23. Pantoprazole


Pantoprazole

b. Indikasi :

Tukak lambung dan duodenum, refluks esophagus moderat sampai

berat, mengatasi symptom pada gangguan gastrointestinal yang

membutuhkan pengurangan sekresi asam lambung.


Pantoprazol merupakan obat golongan Penghambat Pompa Proton

(PPI) dengan mekanisme kerja menghambat asam lambung

dengan cara menghambat sistem enzim adenosine trifosfat

hydrogen-kalium (pompa proton) dari sel parietal lambung. Obat-

obat senyawa tersebut merupakan obat pilihan bagi esofagus

erosif, derajat yang lebih ringan biasanya memberikan respon

terhadap perubahan gaya hidup, antagonis reseptor H2, antasida

atau stimulant motilitas.


Tukak lambung 40 mg sehari pada pagi hari selama 4 minggu

diikuti 4 minggu selanjutnya bila tidak sembuh sepenuhnya. Pada

gangguan fungsi hati , pengobatan diberikan selang sehari.

e. Efek samping :






f. Kontraindikasi :

Hipersensitivitas

g. Interaksi


Pantoprazole memiliki profil farmakokinetik yang linier dan tidak

bervariasi setelah pemberian tunggal maupun berulang. Kinetik

plasma dari pantoprazole bersifat linier baik pada pemberian oral

dan intravena. Setelah pemberian infus dengan kecepatan konstan

selama 15 menit atau bolus selama 2 menit, kadar pantoprazole

injeksi menurun secara bieksponensial. Kira-kira 15 menit setelah

selesai injeksi atau infus, terjadi fase distribusi yang sangat cepat

dan diikuti dengan fase eliminasi akhir dengan waktu paruh kira-kira

1 jam.Total bersihan serum pantoprazole kira-kira 0,1 L/jam/kg.

Volume distribusi kira-kira 0,15 L/kg. Ikatan protein plasma

pantoprazole sekitar 98%. Sebagian besar obat dimetabolisme di

hati dan ekskresi utama dari metabolitnya (sekitar 80%) melalui

ginjal dalam bentuk metabolit non-aktif.

24. Ramipril


Ramipril

b. Indikasi :

Hipertensi ringan sampai sedang, gagal jantung kongestif

(tambahan); setelah infark miokard pada pasien dengan gagal

jantung yang terbukti secara klinis.


Ramipril merupakan penghambat angiotensin converting

enzyme (ACE) generasi kedua. Metabolit aktifnya, ramiprilat,

dalam kerjanya membentuk kompleks yang stabil dengan ACE,

sehingga kerja ACE terhambat. Prinsip kerja ACE adalah

mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II. Angiotensin II

mempunyai banyak kerja diantaranya vasokontriksi dan

pelepasan aldosteron dari adenal juga menyebabkan

perubahan trophic pada jantung dan pembuluh darah. Ramipril

menghambat pembentukan angiotensin II sehingga

menyebabkan : penurunan retensi vaskular, penurunan retensi

natrium dan air, penurunan efek trophic dari angiotensin II

pada jantung dan pembuluh darah.


Hipertensi, dosis awal 1,25 mg sehari; tingkatan pada interval 1-2

minggu ; kisaran lazim 2,5 – 5 mg sekali sehari ; maksimal 10 mg

sehari.

Catatan. Pada hipertensi hentikan diuretika 2-3 hari sebelumnya

dan jika perlu mulai lagi kemudian. Pasien dengan gangguan ginjal

atau gagal jantung kongestif perlu diawali dibawah pengawasan

medis yang ketat di rumah sakit.

Gagal jantung (tambahan), dosis awal 1,25 mg sekali sehari

dibawah pengawasan medis yang ketat; jika perlu ditingkatkan

dengan interval 1-2 minggu ; maksimal 10 mg sehari (dosis sehari

2,5 mg atau lebih, dapat diberikan dalam 1-2 dosis terbagi).

e. Efek samping :

Hipotensi, pusing, sakit kepala, letih, astenia, mual (terkadang

muntah), diare (terkadang konstipasi), kram otot, batuk kering yang

persisten, gangguan kerongkongan, perubahan suara, perubahan

pencecap (mungkin disertai dengan turunnya berat badan),

stomatitis, dyspepsia, nyeri perut, gangguan ginjal, hiperkalemia,

angiodema, urtikaria, ruam kulit, gejala saluran nafas atas,

hiponatremia, takikardia, palpitasi, aritmia, infark miokard, strok

(mungkin akibat hipotensi yang berat), nyeri punggung, muka

merah, sakit kuning (hepatoseluler atau kolestatik), pankreatitis,

gangguan tidur, gelisah, perubahan suasana hati, parestesia,

impotensi, onikolisis, alopesia.

f. Kontraindikasi :

Hipersensitif terhadap penghambat ACE (termasuk angiodema);

penyakit renovaskuler (pasti atau dugaan); stenosis aortic atau

obstruksi keluarnya darah dari jantung dan kehamilan.

g. Interaksi :

Alkohol : meningkatkan efek hipotensif

Adesleukin : meningkatkan efek hipotensif

Anastetik : meningkatkan efek hipotensif

Analgetik : AINS melawan efek hipotensif dan meningkatkan

resiko kerusakan ginjal, hiperkalemia dengan indometasin

dan mungkin dengan AINS lainnya.


Ramipril diabsorbsi lebih dari 55 % pada dosis oral dan

bioavailabilitasnya tidak dipengaruhi oleh makanan. Setelah

diabsorbsi ramipril mengalami de-esterifikasi menjadi

metabolit aktif yaitu ramiprilat. Konsentrasi plasma puncak

dari ramipril dan ramiprilat dicapai dalam waktu 1-3 jam.

Ramipril, ramiprilat dan metabolitnya terutama dieliminasi

melalui ginjal. Kira-kira 60% dosis oral tunggal ramipril ditemui

pada urin, 40% ditemui difeses termasuk ekskresi melalui

empedu.

25. Sotatic


Metoclopramide HCl

b. Indikasi :

Meringankan gastroparesis pada diabetik akut dan rekuren.

Pengobatan simtomatik jangka pendek pada nyeri panas

didada/lambung dan keterlambatan pengosongan lambung

karena refluks esofagitis. Mengurangi mual, muntah metabolik

akibat emetogenik kemoterapi kanker dan setelah operasi.

Mencegah mabuk perjalanan. Memudahkan intubasi usus pada

anak dan dewasa.


Memblok reseptor dopamin dan (bila diberikan pada dosis yang

lebih tinggi) juga memblok reseptor serotonin di chemoreceptor

trigger zone di sistem saraf pusat; meningkatkan respon jaringan di

saluran pencernaan atas terhadap asetilkolin sehingga

meningkatkan motilitas dan kecepatan pengosongan lambung

tanpa menstimulasi sekresi pankreas, bilier, atau lambung;

meningkatkan tonus spingter esofagus bagian bawah


Oral, injeksi i.m atau i.v lebih dari 1-2 menit ; 10 mg (5 mg pada

dewasa muda, 15-19 tahun, berat badan dibawah 60 kg ) 3 kali

sehari .

Anak sampai 1 tahun (sampai 10 kg) 1 mg, 2 kali sehari, 1-3

tahun (10-14 kg) 1 mg , 2-3 kali sehari, 3-5 tahun (15-19 kg) 2

mg, 2-3 kali sehari, 5-9 tahun (20-29 kg) 2,5 mg , 3 kali sehari, 9-

14 tahun (30 kg atau lebih) 5 mg , 3 kali sehari.

e. Efek samping :

Sakit kepala, cepat lelah, efek ekstrapiramidal terutama pada

penggunaan jangka panjang pada anak, konstipasi, diare,

sedasi

f. Kontraindikasi :

Epilepsi, pendarahan gastrointestinal, obstruksi mekanik atau

perforasi feokromositoma.

g. Interaksi :

Efek antagonis terhadap motilitas lambung dengan

antikolinergik, analgesik narkotik. Peningkatan absorbsi

asetaminofen. Efek ekstrapiramidal bertambah dengan

fenotiazin. Peningkatan kadar levedopa dalam plasma


26. Vaclo


Clopidogrel

b. Indikasi :

Menurunkan kejadian aterosklerosis (infark miokard, stroke

dan kematian vaskular ) pada pasien dengan aterosklerosis

yang diketahui melalui adanya riwayat stroke/infrak miokard

yang belum lama terjadi atau diketahui mengalami penyakit

arteri perifer.


Clopidogrel adalah obat golongan antiagregasi trombosit atau

antiplatelet yang bekerja secara selektif menghambat ikatan

Adenosine Di-Phosphate (ADP) pada reseptor ADP di platelet,

yang sekaligus dapat menghambat aktivasi kompleks glikoprotein

GPIIb/IIIa yang dimediasi oleh ADP, yang dapat menimbulkan

penghambatan terhadap agregasi platelet. Clopidogrel tidak

menghambat aktivitas dari enzim fosfodiesterase yang berpengaruh

dalam siklik AMP, jadi tidak mempunyai efek vasodilatasi.


75 mg sekali sehari.

e. Efek samping :

Sakit kepala, pusing, parestesia, gangguan GI , gangguan

hematologik, ruam kulit, pruritus.

f. Kontraindikasi :

Perdarahan patologis aktif (tukak peptik atau perdarahan

intrakranial)

g. Interaksi :

h. Profil farmakokinetik

27. Valsartan


Valsartan 80 mg

b. Indikasi :

Hipertensi


Menghambat angiotensin II. Obat-obat ini tidak menghambat

pemecahan bradikinin dan kinin-kinin lainnya sehingga tidak

menimbulkan batuk kering persisten.


Biasanya 80 mg sekali sehari (usia lanjut diatas 75 tahun,

ganguan fungsi hati ringan sampai sedang, gangguan fungsi

ginjal sedang sampai berat, deplesi cairan, dimulai dengan 40

mg sekali sehari ); bila perlu tingkatkan setelah minimal 4

minggu menjadi 160 mg sehari (80 mg sehari pada gangguan

fungsi hati ).

e. Efek samping :

Biasanya ringan, hipotensi simtomatik dapat terjadi, terutama

pada pasien dengan deplesi cairan (missal yang mendapat

diuretik dosis tinggi), hiperkalemia kadang-kadang dapat

terjadi, angiodema juga dapat terjadi.

f. Kontraindikasi :

Kehamilan

g. Interaksi :

Meningkatkan efek/toksisitas : kadar valsartan dalam darah

ditingkatkan oleh simetidin dan monoksidin. Penggunaan bersama

garam/suplemen kalium, ko-trimoksazol (dosis tinggi), inhibitor

ACE dan diuretik hemat kalium (amilorid, spironolakton, triamteren)

dapat meningkatkan resiko hiperkalemia. Menurunkan efek:

fenobarbital, ketokonazol, troleandomisin, sulfafenazol.


Distribusi Vd : 17 L (dewasa). Protein binding (ikatan obat dengan

protein) : 95%, terutama albumin. Metabolisme : menjadi bentuk

metabolit inaktif. Bioavailability : 25% (10% hingga 35%). T½

eliminasi : 6 jam. Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum : 2-4

jam. Ekskresi : Feses (83%) dan urin (13%) dalam bentuk obat

yang tidak berubah

KOMPOSISI

Tiap kapsul mengandung :

Ubidecarenone 100 mg L-Carnitine 500 mg Vitamin E 100 iu Asam Folat 800 mcg

BAHAN TAMBAHAN

Gelatin, Glycerin, Sorbitol, Methylparaben, Propylparaben

Titanium Dioxide, Ethyl vanillin, Edicol Tartrazine

KEGUNAAN

Memelihara kesehatan jantung

PETUNJUK PEMAKAIAN

Sehari 1 kapsul lunak

DAFTAR PUSTAKA

1. Gunawan, S.G. (Ed.), dkk., 2007, Farmakologi dan Terapi, Edisi 5,

Departemen Farmakologi dan Terapeutik FKUI, Jakarta.

2. Sukandar, Elin Yulinah, Retnosari Andrajati, Jeseph I Sigit, I Ketut

Adnyana, dan Kusnandar. ISO Farmakoterapi, PT. ISFI Penerbitan,

Jakarta. 2008.

3. Tjay, Tan Hoan dan Kirana Rahardja, Obat-Obat Penting Khasiat,

Penggunaan dan Efek-Efek Sampingnya Edisi 6. PT. Elex Media

Komputindo Gramedia, Jakarta, 2007.

4. Anonim. 2011. MIMS Indonesia Petunjuk Konsultasi, Edisi 10

2010/2011. PT Medidata Indonesia. Jakarta.

5. Katzung, B. G. 1997. Farmakologi Dasar dan Klinik, edisi VI. Penerbit Buku Kedokteran EGC. Jakarta.

6. Mycek, M.J., Harvey, R.A., dan Pamela, C.C. 2001. Farmakologi Ulasan Bergambar Edisi 2. Widya Medika.

7. Anonim. 2000. Informatorium Obat Nasional Indonesia 2000.

DEPKES RI. Jakarta.

8. Misanadiarly. 2009. Mengenal Penyakit Organ Cerna. Pustaka

Populer Obor. Jakarta.

97916633 BAB III 2 Farmakologi Obat Ira

Documents

Transcript of 97916633 BAB III 2 Farmakologi Obat Ira