OBAT ANTIJAMURWening Sari,dr., M.Kes

Pendahuluan

Infeksi jamur sistemik Infeksi interna: aspergilosis

Aspergilosis, blastomikosis, kriptokokosis, histoplamosis

Infeksi subkutan Kromomikosis, misetoma, sporotrikosis

Infeksi dermatofit Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum

kulit, rambut & kuku Infeksi mukokutan

Candida mukosa , lipatan kulit

Antijamur Infeksi Sistemik

Amfoterisin B Flusitosin Imidazol:

Ketokonazol Mikonazol klotrimazol

Triazol: Itrakonazol Flukonazol Vorikonazol

Kaspofungin Terbinafin

Amfoterisin B (1)

Mekanisme kerja Mengikat ergosterol pd membran sel

bocor kerusakan sel Bakteri, virus, riketsia tidak punya

gugus sterol Efek toksik pd manusia/hewan

pengikatan kolesterol membran sel Resistensi perubahan reseptor sterol

Aktivitas anti jamur Fungsidal & fungistatik Histoplasma capsulatum, Cryptococcus

neoformans, Coccidioides immitis, …

Amfoterisin B (1)

Farmakokinetik: Absorbsi sal cerna sedikit T ½ : 24-48 jam Distribusi : luas, dapat menembus sawar

placenta, SSP, humor vitreus, amnion Efek samping

Infus: demam & menggigil (50% pd fase awal), nyeri kepala, fungsi ginjal <, flebitis

Amfoterisin B (1)

Indikasi: Infeksi jamur yg mengancam jiwa Koksidioidomikosis, kromoblastomikosis,

aspergilosis, blastomikosis, kandidiosis Sediaan:

Injeksi diencerkan dlm dektrose 5%, tdk boleh pelarut yg mengandung elektrolit mengendap

Flusitosin (1)

Flusitosin deaminasi 5-Fluorourasil & fosforilasi hambat sintesis DNA sintesis protein jamur terganggu

Mamalia: flusitosin tdk bs jd 5-Fluorourasil Farmakokinetik:

Absorbsi sal cerna baik; absorbsi lambat bila: makanan, antasid, neomisin

Distribusi luas SSP 60-90% T ½ memanjang pd bayi prematur & insufisiensi

ginjal N: klirens flusitosin = 75% kliren kreatinin

penyesuaian dosis

Flusitosin (2)

ES: < toksik dibanding amfoterisin Anemia, leukopenia, trombositopenia Mual muntah, diare, enterikolitis

Indikasi: Tunggal: hanya utk; Candida, Cryptococcus

neoformans, Kromoblastomikosis Meningitis Cryptococcus : kombinasi dg

amfoterisin B

Ketokonazol (1)

Spektrum luas: Candida, Coccidioides, Cryptococcus, Aspergillus, sporothrix

Farmakokinetik: Absorbsi sal cerna berkurang antasid,

antagonis H2 Distribusi: SSP << Metabolisme lintas pertama Ekskresi: cairan empedu usus, urin

<<

Ketokonazol (2)

ES: Mual, muntah, sakit kepala, vertigo, erupsi kulit,

trombositopenia Enzim Hati ↑↑ sementara Hepatotoksik: sering perempuan >50 tahun ,

pemakaian jangka panjang Indikasi:

Histoplasmosis paru, tulang, jar lemak, sendi Kriptokokus non meningeal, dermatomikosis,

kandidiasis

Itrakonazol

Itrakonazol vs Ketokonazol : spektrum lebih luas, efek samping <<

Absorbsi lebih sempurna bila bersama makanan, rifampisin menghambat absorbsi

Interaksi dg enzim hati tp tdk sekuat ketokonazol

ES: mual, muntah, pruritus, lesu Indikasi: blastomikosis, histoplasmosis,

kandidiasis mulut tenggorok, aspergilosis non SSP

Griseofulvin (1)

Mengganggu sintesis & polimerasi as nukleat hambat mitosis sel muda

Afinitas tinggi pd kulit sakit obat terkumpul dlm sel pembentuk keratin muncul bersama sel yg baru berdiferensiasi, terikat kuat pd keratin sel baru resistem thdp serangan jamur keratin yg terinfeksi akan terkelupas & diganti oleh sel yang normal

Efektif utk dermatofit Trichophyton, Epidermophyton & Microsporum

Griseofulvin (2)

Farmakokinetik : Absorbsi meningkat bila disertai

makanan berlemak T ½ 24 jam, 50% diekskresikan melalui

urin dalam bentuk metabolit selama 5 hari.

ES: berat jarang. Leukopenia & granulositopenia dosis besar & lama

Indikasi: infeksi jamur superfisicial di kulit, kuku dan rambut (1-2 minggu), telapak tangan / kaki (2-4 minggu), kuku tangan (4-6 bulan), kuku kaki (6-12 bulan)

Dosis tinggi: karsinogenik & teratogenik

Miconazol

Spektrum luas utk dermatofit Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum, Candida, & Malssezia furfur

Mekanisme kerja: Merusak dinding sel Mengganggu sintesis asa nukleat Obat menetap di stratum korneum s/d 14 hari

ES:iritasi, rasa terbakar, maserasi, sejumlah kecil diserap melalui mukosa vagina sebaiknya dihindari pd kehamilan trimester 1

Klotrimazol

Mekanisme kerja & indikasi mikonazol

Topikal tinea pedis, kruris, korporis, tinea versicolor, juga infeksi Candida albicans

Tersedia topikal & tablet vaginal

ES; eritema, edema, gatal, urtikaria & rasa terbakar

Nistatin Mengikat sterol pd jamur/ragi

permebilitas membran terganggu Indikasi: infeksi Candida pd kulit,

mukosa mulut, saluran cerna & vagina

ES: mual, muntah & diare ringan setelah pemberian oral

Sediaan dinyatakan dalam unit: Topikal: krim Oral : larutan 100.000 unit / ml Padat: tablet vaginal 100.000 unit

/ tablet

Asam Benzoat & Asam Salisilat Kombinasi 2:1 salep whitfield

As benzoat fungistatik As salisilat keratolitik Penyembuhan tercapai setelah lapisan

tanduk mengelupas seluruhnya Indiksi: infeksi jamur superfisial, tinea

pedis, kadang tinea kapitis ES: iritasi ringan Kurang disenangi krn berlemak

Antijamur lain

Tolnaftat Efektif utk dermatofita, P orbiculare Krim, losion, aerosol, larutan, bubuk Jarang alergi / iritasi

Siklopiroks olamin Efektif utk dermatofita, candida, pytosporum orbiculare 1% : Krim, losion, Cat kuku : paronokia

Asam undesilenat Dosis sedang fungistatik; dosis tinggi-lama :

fungisidal Efektif : epidermophyton, trichophyton,

microsporum

Terima kasih