KARBOPOL / CARBOMER

Aplikasi di Farmasi Perumusan atauteknologiKarbomer digunakan dalam farmasi cair atau semipadatformulasi sebagai pengubah reologi . Formulasi termasuk krim ,gel , lotion dan salep untuk digunakan dalam mata,( 5-7 )dubur ,( 8-10 )hangat( 11-20 )dan vagina( 21,22 )persiapan . Nilai karbomer denganresidu benzena konten lebih besar dari 2 ppm tidak memenuhispesifikasi PhEur 6.4 monografi . Namun, karbomermemiliki residu rendah pelarut selain ICH - defined'Class IOVI pelarut ' dapat digunakan di Eropa . Carbomer memiliki rendahresidual dari etil asetat , asCarbopol seperti 971P NForCarbopol974P NF , dapat digunakan dalam sediaan oral , di suspensi , kapsulatau tablet .( 23-35 )Dalam formulasi tablet , karbomer digunakan sebagaiagen rilis dikendalikan dan / atau sebagai pengikat . Berbeda dengan linearpolimer , viskositas yang lebih tinggi tidak menghasilkan pelepasan obat lebih lambatdengan karbomer . Karbomer ringan silang ( viskositas rendah ) yangumumnya lebih efisien dalam pelepasan obat pengendali daripada sangatkarbomer silang ( viskositas tinggi ) . Dalam granulasi basahproses , air , pelarut atau campurannya dapat digunakan sebagaigranulasi cairan . Tackiness massa basah dapat dikurangi dengantermasuk bedak dalam perumusan atau dengan menambahkan kation tertentuspesies cairan granulasi .( 36 )Namun, kehadirangaram kationik dapat mempercepat laju pelepasan obat dan mengurangisifat bioadhesive . Polimer karbomer juga telahdiselidiki dalam penyusunan berkelanjutan - release matriksmanik-manik ,( 26-39 )sebagai inhibitor enzim protease usus padapeptida yang mengandung bentuk sediaan ,( 40-42 )sebagai bioadhesive untuk

Patch serviks( 43 )dan untuk mikrosfer intranasal diberikan ,( 44 )dalam butiran magnetik untuk obat pengiriman spesifik lokasi untukkerongkongan ,( 45 )dan lisan mukoadhesif dikendalikan obatsistem pengiriman .( 46-49 )Karbomer kopolimer juga digunakansebagai agen pengemulsi dalam penyusunan minyak dalam air emulsiuntuk administrasi eksternal . Carbomer 951 telah diteliti sebagaibantuan viskositas meningkat dalam penyusunan beberapa emulsimikrosfer .( 50 )Karbomer juga digunakan dalam kosmetik . Terapi , formulasi karbomer telah terbukti manjur dalam meningkatkangejala sindrom mata kering sedang sampai berat .( 51,52 )lihat TabelI.

Tidak kompatibelKarbomer yang berubah warna dengan resorsinol dan tidak kompatibel denganfenol , polimer kationik , asam kuat , dan tingkat tinggielektrolit . Adjuvant antimikroba tertentu juga harus dihindariatau digunakan pada tingkat rendah , seeSection 11 . Tingkat jejak besi dan lainnyalogam transisi katalis dapat menurunkan dispersi karbomer .Beberapa aktif amino - fungsional membentuk kompleks dengan karbomer , sering hal ini dapat dicegah dengan mengatur pHdispersi dan / atau parameter kelarutan dengan menggunakan sesuaialkohol dan poliol .Karbomer juga membentuk kompleks tergantung pH dengan tertentueksipien polimer . Penyesuaian pH dan / atau parameter kelarutanjuga dapat bekerja dalam situasi ini

keselamatanKarbomer digunakan secara luas dalam produk nonparenteral ,Cairan sangat topikal dan persiapan semipadat . Kelasdipolimerisasi dalam etil asetat juga dapat digunakan dalam formulasi lisan ;lihat Bagian 18 . Tidak ada bukti penyerapan sistemikpolimer karbomer setelah pemberian oral.( 56 )oral akut

studi toksisitas pada hewan menunjukkan bahwa karbomer 934P memiliki rendahToksisitas oral , dengan dosis sampai 8 g / kg yang diberikan kepada anjingtanpa korban jiwa terjadi . Karbomer umumnya dianggap sebagaibahan dasarnya tidak beracun dan nonirritant ;( 57 )tidak adabukti pada manusia reaksi hipersensitivitas terhadap karbomerdigunakan secara topikal .