OBAT ANALGETIK LOKAL
OBAT ANALGETIK LOKALObat-obat yg scr reversibel menghambat konduksi impuls saraf, baik di saraf pusat maupun saraf periferEfek yg dihasilkan berkaitan dgn konsentrasi obat pada tempat kerja/lokasi saraf yg diblokade
Autonom sensorik motorik
rendah (konsentrasi obat) tinggi
STRUKTUR KIMIA
STRUKTUR KIMIA
STRUKTUR KIMIA
MEKANISME KERJABerikatan dgn kanal NaShg kanal Na tdk bs diaktifkan lagiPermeabilitas Na menurunTdk terjadi influks Na jika ada stimulusPotensial ambang (threshold potential) tdk akan tercapaiTdk trjd depolarisasi
MEKANISME KERJA ANALGETIK LOKAL
MEKANISME KERJA ANALGETIK LOKAL
SIFAT KIMIA & APLIKASI KLINISLipid solubility = banyaknya atom karbon potensiProtein binding lama kerja/durasipKa mendekati pH fisiologik onsetpH = fraksi tdk terionisasi onset
METABOLISMEGol.Ester:Pseudocholinesterase (plasma cholinesterase)Metabolit: PABA reaksi alergi
METABOLISMEGol.Amida:hepar: enzim mikrosom dealkilasi hidrolisismetabolit dari Prilocaine & Benzocaine methemoglobin
KECEPATAN ABSORPSItrgantung lokasi blok regional & ajuvanLokasi blok : IntravenaTrakhealInterkostalKaudalParaservikal/paravertebralEpiduralPleksus BrakhialSciatic/femoralSubkutan
PENYEBARAN OBAT & BLOKADESaraf bermielin lebih cepat mengalami blokade dibandingkan yg tdk bermielin
BC , AAAA
PENYEBARAN OBAT & BLOKADEBlok simpatis (vasodilatasi perifer & suhu kulit meningkat)Blok nyeri & Sensasi suhuBlok proprioseptifBlok sensasi raba dan penekananBlok motorik
PENYEBARAN OBAT & BLOKADEObat AL menyebar dari sekeliling jaras saraf, difusi ke dalam jaras saraf sesuai gradien konsentrasi, dari jaras saraf terluar sp ke paling dalam
TOKSISITASLokalTNSCauda equina syndrSistemikKardiovaskularRespirasiSusunan saraf pusat,dllEfek lain-lain:Alergi s.d anafilaktikHematologi (methemoglobin), dll
TOKSISITASToksisitas sistemik terjadi jika kadar puncak obat AL dalam darah mencapai konsentrasi yang cukup untuk menghambat konduksi impuls pada organ-organ tertentu shg terjadi gangguan fungsi organ
TOKSISITASFaktor yg mempengaruhi:Injeksi AL intravena Dosis obatKecepatan absorpsi (lokasi, ajuvan vasokonstriktor)Biotransformasi & eliminasi Usia, berat badan, status sehatKehamilan
TOKSISITAS
TANDA & GEJALA TOKSISITASSusunan Saraf PusatRingan s.d sedang: light-headedness, dizziness, tinnitus, circumoral numbness, abnormal taste, confusion and drowsinessBerat : kejang tonik-klonik s.d hilang kesadaran scr cepat, koma, depresi nafas s.d henti nafas
TANDA & GEJALA TOKSISITASKardiovaskularRingan s.d sedang: takikardia & hipertensi (AL plus adrenalin), bradikardia & hipotension (AL minus adrenalin)Berat : henti jantung biasanya diperlukan 4-7x dosis yg mengakibatkan kejang Henti jantung krn efek depresi langsung pd miokardium
TANDA & GEJALA TOKSISITASAritmia:prolonged PR, QRS, and QT intervals potentiating reentrant tachycardias with aberrant conduction cardiac resuscitation of such patients may be difficult and prolonged (30-45 min)
BERAPA DOSIS MAKSIMUM?
TOKSISITASPenatalaksanaanABC resusitasiatasi kejang (midazolam, pentotal, propofol)Resusitasi cairanVasopressor & inotropikAnti aritmia
TERIMA KASIH