5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat
1/22
MOLEKUL PEMBAWA
SEBAGAI TARGET AKSIOBAT
KELOMPOK III
5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat
2/22
NAMA KELOMPOK
AGUS SALIM
ARMAILA
BESSE SURWANTI
FEBRIANTI HASDAN SALEH
HASRIANI
MARDIA
MUH. DARWIS
FANY FADILAH
5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat
3/22
PENDAHULUAN
MEMBRAN SEL
Bersifat semipermeabel
5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat
4/22
MACAM MOLEKUL PEMBAWA
Transporter (protein pembawa)
Pompa ion yang bekerja dengan energi ATP
5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat
5/22
PROTEIN TRANSPORT
MEMBRAN
Transporter
Channel
5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat
6/22
TRANSPORTER
Transporter merupakan molekul pembawa
membran yang memfasilitasi perpindahan
substrat melintasi membran sel
5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat
7/22
TIPE TRANSPORTER
uniporter : Transporteryang memfasilitasiperpindahan searahsebuah substrat melintasimembran.
symporter : Transporteryang mengko-transportdua substrat terpisahdengan arah yang sama
antiporter : Transporteryang memindahkan duasubstrat melintasimembran dengan arahyang berlawanan.
5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat
8/22
NaCl Cotransporter/Simport
Thiazide sensitive NaCl co-transporter (NCC) merupakanjalur utama untuk masuknya NaCl ke tubulus distal. NCCmengandung 12 domain transmembran dan aminointraselular dan ekor-karboksil yang panjang.
Contoh inhibitor NCC adalah thiazida
Tiazid: memblok Na+/Cl- symporter pada tubulus distal shgmenghambat reabsorpsi Na+ dan Cl- shg diuretika
5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat
9/22
Na+/K+/2Cl- symport
Furosemide : beraksi pada sisiaktif Na+/K+/2Cl- symport padanefron
Loop Henle ascending mrpktempat reabsorpsi Na dan Cl
Diuretic loop menghambat kerjaNa-K-2Cl cotransporter shgmencegah reabsorpsi Na danCl : efek diuretik
Diuretik kuat: furosemid,
torasemid, bumetanid danasam etakrinat
ES: hipokalemia,hiponatremia,hipocalcemia, hipomagnesia
5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat
10/22
5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat
11/22
ANTIPORT
Contoh : Ca2+ exchanger : menukar 3Na+
untuk 1 Ca++
5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat
12/22
Na+/H+ EXCHANGERS
(ANTIPORTER)
NHE memediasi pertukaran proton (H+) dan
ion Na+melintasi membran, sehingga
berperan dalam regulasi homeostatis pH,
volume sel dan transport Na transepitelial. Terlibat dalam berbagai proses patologis
seperti hipertensi, congenital secretory
diarrhoea dan ischemia-reperfusion injury.
Contoh inhibitor NHE : amiloride (diuretik K-
sparing, klonidin, simetidin)
5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat
13/22
LANJUTAN
Gambar 6. Struktur NHE
5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat
14/22
Hidrophilic Agent Transporter
(Uniport)
Definisi : transporter yang membantu transportsenyawa hidrofilik (selain ion) dalam melintasimembran sel.
Contoh : GABA transporter, GLUT (glucose
transporter), Cholin transporter Contoh obat yang beraksi pada uniporter :
1. Tiagabin (obat antiepilepsi) : menghambatpengambilan kembali (reuptake) GABA menuju
ujung saraf prasinaptik shg aktivitas sel sarafberkurang
2. Hemikolinium : menghambat reuptake kolin shgmenurunkan aktivitas saraf kolinergik
5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat
15/22
MEKANISME TIAGABIN
Menekan SSP
5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat
16/22
MEKANISME HEMIKOLINIUM
5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat
17/22
ATP-powered Ion Pump
Na+/K+ ATPase,
pump kalsium,
K+/H+ ATPase di sel parietal lambung
5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat
18/22
K+/H+ ATPase (proton pump)
K+/H+ ATPase (proton pump) di sel parietal
lambung. Apabila dipacu terus maka aliran ion
H + ke rongga lambung meningkat
Shg HCl >> : iritasi lambung
Contoh Obat : Omeprazol, Rabeprazol,
Lanzoprazol
5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat
19/22
5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat
20/22
Na+/K+ ATPase
Pompa Na berguna untuktransport/pertukaran ion Nadan K, yaitu mengeluarkan 3Na+dan memasukkan 2 K+.
Pompa Na berperan untukmenjaga potensial membransel dan berperan juga dalamregulasi osmotik sel.
Contoh Obat : Digoksin danOuabain
Kedua obat bekerjamenghambat Na+/K+ ATPaseNa+ tidak bisa keluar sel Na+-Ca+ Pump kurang berfungsiCa intraseluler besarpeningkatan kontraksi otot
jantung
5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat
21/22
DIGOKSIN
Digoksin adalah suatu obat yang diperoleh
dari tumbuhan Digitalis lanata. Digoksin
digunakan terutama untuk meningkatkan
kemampuan memompa (kemampuankontraksi) jantung dalam keadaan kegagalan
jantung/congestive heart failure (CHF).
5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat
22/22
Ca2+ATPase
Membawa Ca2+keluar dari sitosol
Top Related