5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat

1/22

MOLEKUL PEMBAWA

SEBAGAI TARGET AKSIOBAT

KELOMPOK III

5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat

2/22

NAMA KELOMPOK

AGUS SALIM

ARMAILA

BESSE SURWANTI

FEBRIANTI HASDAN SALEH

HASRIANI

MARDIA

MUH. DARWIS

FANY FADILAH

5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat

3/22

PENDAHULUAN

MEMBRAN SEL

Bersifat semipermeabel

5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat

4/22

MACAM MOLEKUL PEMBAWA

Transporter (protein pembawa)

Pompa ion yang bekerja dengan energi ATP

5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat

5/22

PROTEIN TRANSPORT

MEMBRAN

Transporter

Channel

5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat

6/22

TRANSPORTER

Transporter merupakan molekul pembawa

membran yang memfasilitasi perpindahan

substrat melintasi membran sel

5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat

7/22

TIPE TRANSPORTER

uniporter : Transporteryang memfasilitasiperpindahan searahsebuah substrat melintasimembran.

symporter : Transporteryang mengko-transportdua substrat terpisahdengan arah yang sama

antiporter : Transporteryang memindahkan duasubstrat melintasimembran dengan arahyang berlawanan.

5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat

8/22

NaCl Cotransporter/Simport

Thiazide sensitive NaCl co-transporter (NCC) merupakanjalur utama untuk masuknya NaCl ke tubulus distal. NCCmengandung 12 domain transmembran dan aminointraselular dan ekor-karboksil yang panjang.

Contoh inhibitor NCC adalah thiazida

Tiazid: memblok Na+/Cl- symporter pada tubulus distal shgmenghambat reabsorpsi Na+ dan Cl- shg diuretika

5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat

9/22

Na+/K+/2Cl- symport

Furosemide : beraksi pada sisiaktif Na+/K+/2Cl- symport padanefron

Loop Henle ascending mrpktempat reabsorpsi Na dan Cl

Diuretic loop menghambat kerjaNa-K-2Cl cotransporter shgmencegah reabsorpsi Na danCl : efek diuretik

Diuretik kuat: furosemid,

torasemid, bumetanid danasam etakrinat

ES: hipokalemia,hiponatremia,hipocalcemia, hipomagnesia

5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat

10/22

5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat

11/22

ANTIPORT

Contoh : Ca2+ exchanger : menukar 3Na+

untuk 1 Ca++

5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat

12/22

Na+/H+ EXCHANGERS

(ANTIPORTER)

NHE memediasi pertukaran proton (H+) dan

ion Na+melintasi membran, sehingga

berperan dalam regulasi homeostatis pH,

volume sel dan transport Na transepitelial. Terlibat dalam berbagai proses patologis

seperti hipertensi, congenital secretory

diarrhoea dan ischemia-reperfusion injury.

Contoh inhibitor NHE : amiloride (diuretik K-

sparing, klonidin, simetidin)

5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat

13/22

LANJUTAN

Gambar 6. Struktur NHE

5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat

14/22

Hidrophilic Agent Transporter

(Uniport)

Definisi : transporter yang membantu transportsenyawa hidrofilik (selain ion) dalam melintasimembran sel.

Contoh : GABA transporter, GLUT (glucose

transporter), Cholin transporter Contoh obat yang beraksi pada uniporter :

1. Tiagabin (obat antiepilepsi) : menghambatpengambilan kembali (reuptake) GABA menuju

ujung saraf prasinaptik shg aktivitas sel sarafberkurang

2. Hemikolinium : menghambat reuptake kolin shgmenurunkan aktivitas saraf kolinergik

5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat

15/22

MEKANISME TIAGABIN

Menekan SSP

5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat

16/22

MEKANISME HEMIKOLINIUM

5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat

17/22

ATP-powered Ion Pump

Na+/K+ ATPase,

pump kalsium,

K+/H+ ATPase di sel parietal lambung

5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat

18/22

K+/H+ ATPase (proton pump)

K+/H+ ATPase (proton pump) di sel parietal

lambung. Apabila dipacu terus maka aliran ion

H + ke rongga lambung meningkat

Shg HCl >> : iritasi lambung

Contoh Obat : Omeprazol, Rabeprazol,

Lanzoprazol

5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat

19/22

5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat

20/22

Na+/K+ ATPase

Pompa Na berguna untuktransport/pertukaran ion Nadan K, yaitu mengeluarkan 3Na+dan memasukkan 2 K+.

Pompa Na berperan untukmenjaga potensial membransel dan berperan juga dalamregulasi osmotik sel.

Contoh Obat : Digoksin danOuabain

Kedua obat bekerjamenghambat Na+/K+ ATPaseNa+ tidak bisa keluar sel Na+-Ca+ Pump kurang berfungsiCa intraseluler besarpeningkatan kontraksi otot

jantung

5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat

21/22

DIGOKSIN

Digoksin adalah suatu obat yang diperoleh

dari tumbuhan Digitalis lanata. Digoksin

digunakan terutama untuk meningkatkan

kemampuan memompa (kemampuankontraksi) jantung dalam keadaan kegagalan

jantung/congestive heart failure (CHF).

5/19/2018 Molekul Pembawa Sebagai Target Aksi Obat

22/22

Ca2+ATPase

Membawa Ca2+keluar dari sitosol