5/17/2018 Kodein - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/kodein-55b07c020359a 1/3
Kodein, atau 3-methylmorphine, adalah alkaloid ditemukan dalam opium poppy, Papaver
somniferum var. album, tanaman dalam keluarga papaveraceae. Opium poppy telah
dibudidayakan dan dimanfaatkan sepanjang sejarah manusia untuk berbagai sifat obat
(analgesik, anti-tussive dan anti-diare) dan hipnosis terkait dengan keragaman komponen aktif,
yang termasuk morfin, kodein dan papaverine.
Kodein ditemukan dalam konsentrasi 0,9-3,0 persen pada opium dipersiapkan
dengan metode lateks dari polong mentah Papaver somniferum dari. Para kodein
namanya berasal dari kata Yunani kodeia ( ) untukκώδεια "kepala poppy"
Sampai awal abad ke-19, opium mentah digunakan dalam persiapan beragam
dikenal sebagai Laudanum (lihat Thomas de Quincey yang "Confessions dari
Opium-Eater Inggris", 1821) dan ramuan obat penghilang rasa sakit, angka yang
sangat populer di Inggris sejak awal abad ke-18; persiapan asli tampaknya telah
diuraikan di Leiden, Belanda sekitar 1715 oleh seorang ahli kimia bernama Lemort,
pada 1721 yang menyebutkan suatu Pharmocopeia London Asthmaticum Elixir,
digantikan oleh Elixir Paregoricum panjang ("penenang nyeri") tahun 1746
Isolasi progresif beberapa komponen aktif opium yang membuka jalan untuk
meningkatkan selektivitas dan keselamatan dari opiat berbasis Pharmacopeia.
Morfin sudah terisolasi di Jerman oleh apoteker Jerman Friedrich Sertürner pada
1804. [31] Kodein pertama kali diisolasi pada tahun 1832 dekade kemudian di
Perancis oleh Pierre Robiquet, seorang ahli kimia Perancis dan apoteker sudah
terkenal untuk penemuan alizarin, pewarna merah yang paling luas , sementara
bekerja pada proses ekstraksi morfin halus. Ini membuka jalan bagi elaborasi darigenerasi baru yang lebih aman antitusif, kodein berbasis formulasi spesifik dan
antidiare.
Codeine saat ini candu yang paling banyak digunakan di dunia, [17] [32] dan merupakan salah
satu obat yang paling umum digunakan secara keseluruhan menurut berbagai laporan oleh
organisasi termasuk Organisasi Kesehatan Dunia dan Liga nya badan pendahulunya Bangsa. Ini
adalah salah satu analgesik opioid yang paling efektif oral dan memiliki margin keamanan yang
luas. Kekuatannya berkisar dari 8 sampai 12 persen dari morfin pada kebanyakan orang,
perbedaan dalam metabolisme dapat mengubah angka ini seperti dapat obat lain, tergantung
pada rute administrasi.
Sementara kodein bisa langsung diekstrak dari opium, sumber aslinya, kodein kebanyakan
disintesis dari morfin jauh lebih berlimpah melalui proses O-methylation
Pada 1972, efek dari Perang Nixon Pada Narkoba telah menyebabkan di-the-board
kekurangan opiat gelap dan halal karena kelangkaan opium alami, jerami poppy,
dan sumber lain alkaloid opium, dan situasi geopolitik semakin sulit bagi Amerika
Serikat. Setelah persentase besar dari opium dan morfin di US National Stockpile
Bahan Strategis & Kritis disadap dalam rangka untuk meringankan kekurangan
parah opiat obat - yang berbasis antitusif kodein khususnya - pada akhir tahun
1973, peneliti bertugas mencari jalan untuk mensintesis kodein dan turunannya.
5/17/2018 Kodein - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/kodein-55b07c020359a 2/3
Mereka dengan cepat berhasil menggunakan minyak bumi atau batubara tar dan
proses yang dikembangkan di Institut Amerika Serikat Kesehatan Nasional.
Garam kodein banyak telah dipersiapkan sejak obat ditemukan. Yang paling
umum digunakan adalah hidroklorida (freebase rasio konversi 0,805), fosfat
(0,736), sulfat (0,859), dan sitrat (0,842). Lainnya termasuk NSAID salisilat, kodeinsalisilat (0,686), dan setidaknya empat kodein berbasis barbiturat, yang
cyclohexenylethylbarbiturate (0,559), cyclopentenylallylbarbiturate (0,561),
diallylbarbiturate (0,561), dan diethylbarbiturate (0,619).
Top Related