Antipsikotik dan Moodstabilizer
Ciri antipsikosis
Berefek antipsikosis ( Major Tranquilizer )
Mengatasi agresifitas, hiperaktifitas, dan labilitas emosional
Dosis besar tidak menyebabkan koma yang dalam atau anestesia
Menyebabkan efek extrapiramidal ( EPS = Extrapyramidal symptom )
Tidak ada kecendrungan menimbulkan ketergantungan fisik ataupun psikis
ANTI-PSIKOSIS
Anti Psikotika generasi I ( APG- I )Dopamine Reseptor Antagonis
(DRA) Tipikal
Anti Psikotika Generasi II ( APG II )
Serotonin Dopamine Antagonis (SDA)
Atipikal
Memblokade reseptor dopamin 2 pada reseptor pasca sinaps di
otak
Memblokade dopamin juga memblokade serotonin
Antipsikotik tipikal
Antagonis reseptor dopamin sehingga menahan terjadinya dopaminergik
Dibagi 3 Golongan
Phenotiazine
Rantai aliphatic : CPZ dan levomepromazine
Rantai Piperazine : Perphenazine
Rantai Piperidine : Thioridazine
Butyrophenon
Haloperidol
Diphenyl Buthyl Piperidine
Pimozide
Dopamin Pathway
Mesolimbik
Mesokorteks
Nigrostriatal
Tuberoinfundibuler
Mesolimbik
Anatomy• Tegmental midbrain ventral menuju ke
nukleus accumbens
Fisiology• Mengatur perilaku, sensasi yang
menyenangkan, rasa euforia pada drug abuse, juga waham dan halusinasi pada penderita psikosis (gejala positif).
Hasil
• Antagonis D2 → Menurunnya gejala positif
Mesokorteks
Anatomy• Tegmental midbrain ventral,
namunaksonnya menuju korteks limbik.
Fisiology• DLPFC → kognisi dan fungsi eksekutif• VMPFC → emosi dan afek
Hasil
• Antagonis D2 →gangguan kognisi dan munculnya gejala negatif
Nigrostriatal
Anatomy• Substansia nigra menuju striatum
gangliabasalis
Fisiology• Mengatur pergerakan pada manusia
Hasil
• Antagonis D2 → menginduksi Ekstrapiramidal symptom
Tuberoinfundibuler
Anatomy• Hipotalamus kehipofisis anterior.
Fisiology• Mengontrol sekresi prolaktin ( inhibisi )
Hasil
• Antagonis D2 → peningkatan sekresi prolaktin
Antipsikotik AtipikalDibenzodiazepin Clozapine
Dosis
H I = 2x 12,5
Hari berikut ditingkatkan 25-50 mg/ hari hingga 300-450/hari
Dosis max 600
Perlu dilakukan pemeriksaan darah setiap minggu
Olanzapine
Antagonis monoaminergik selektif
Kuat Reseptor Dopamin ( D1,D4 ), Serotonin ( 5HT2A/2C, Alpha 1 Adrenergik
Sedang Reseptor Kolinergik Muskarinik ( M1-5), dan Serotonin (5HT3)
Lemah Reseptor GABAa, Benzodiazepin, dan B- Adrenergik
Quatipine
Derivat dari Dibenzodiazepine
Dapat memperbaiki gejala positif, negatif,mood, kognisi
BenzamideAmilsupride
Dosis rendah
Bertindak dopamin autoreseptor
Peningkatan dopamin transmisi
Memperbaiki gejala negatif skizophrenia
Efek anti depresan dan anxiolytic
Dosis lebih tinggi
Dopamin selektif antagonis
Efektif terhadap gejala positif
BenzisoxazoleRisperidone
Afinitas tinggi terhadap reseptor Serotonin ( 5Ht2)
Afinitas Menengah pada Reseptor Dopamin D2
Efek samping
Neurologis
• Akatisia• Parkinsonisme• Tremor• Distonia akut• Sindrom Neuroleptik Maligna
• Tardive diskinesia
Non- Neurologis
• Hipotensi Ortostatik• Efek Hematologis• Anti kolinergik perifer• Efek endokrin• Penambahan berat badan
• Terutama APG II
Efek samping
Akatisia • - Perasaan tidak nyaman, gelisah, dan merasa harus • selalu menggerak-gerakkan tungkai
Distonia akut• - Terjadi kekakuan dan kontraksi otot secara tiba-tiba.• Biasanya pada minggu pertama pengobatan dengan antipsikotik
tipikal.
Parkinsonism• - Trias: Tremor, rigiditas, bradikinesia
Sindroma Neuroleptik Maligna• Gejala utama berupa rigiditas, hiperpiretik, delirium• Gejala berkembang dalam periode waktu beberapa jam sampai
beberapa hari setelah pemberian antipsikotik• Efek terhadap kardiovaskular: hypotensi ortostatic• Merupakan kondisi emergensi
Tardive diskinesia• Manifestasi defisiensi kolinergik yang relatif akibat supersensitif
reseptor dopamine di puntemen kaudatus• Gerakan otot abnormal, involunter, menghentak
Mood stabilizer / Anti Manik
Mencegah naik turunya mood pada pasien denga gangguan bipolar
Garam Lithium
Lithium carbonat (Priadel, Theralith ®)
Lain-lain
Carbamazepine (Tegretol ®)
As. Valproate (Valproic acid, depakene ®)
Na. Divalproate (Depakote ®)
Lithium Farmakokinetik
A : Lengkap dalam 6-8 jam
E : Urin
T/12 : 20 jam
Indikasi :
Gangguan bipolar I
Efek terapi terlihat setelah 10 hari penggunaan
Efek samping
meningkatnya rasa haus, poliuria, gangguan lambung, berat badan bertambah, tremor, lelah, dan hendaya kognitif ringan