Word Biofar Umul
-
Upload
icha-marisa-lana -
Category
Documents
-
view
216 -
download
0
Transcript of Word Biofar Umul
-
8/3/2019 Word Biofar Umul
1/5
NAma : Ummul Abidin (0804015212)
Kelas : VII B
REVIEW
Profil farmakokinetik dan ketersediaan hayati tiga sediaanTablet natrium diklofenak salut enteric
Farmakologi dan farmakokinetika
Natrium diklofenak adalah suatu senyawa anti-inflamasi non-steroid yang bekerja sebagai
analgesik, antipiretik dan antiinflamasi. Senyawa ini sangat merangsang lambung sehingga untuk
mencegah efek samping ini bentuk sediaan oral (tablet) natrium diklofenak disalut enterik.
Efektivitas suatu senyawa obat pada pemakaian klinik berhubungan dengan farmakokinetiknya,
dan farmakokinetik suatu senyawa dari suatu bentuk sediaan ditentukan oleh ketersediaanhayatinya (bioavailabilitasnya).
pengujian ketersediaan hayati obat-obatan, khususnya yang berupa sediaan padat dan digunakan
secara sistemik, menjadi penting untuk dilakukan untuk menjamin efektivitas obat yang
bersangkutan. Apa lagi untuk suatu tablet salut enterik, karena barier yang ada untuk terjadinya
absorpsi obat menjadi lebih kompleks. Sehubungan dengan hal-hal tersebut di atas, dalam
penelitian ini telah dilakukan suatu penelitian profil ketersediaan hayati dari tiga sediaan tablet
natrium diklofenak salut enterik yang beredar dalam perdagangan di Indonesia.
Mekanisme kerjanya adalah dengan menghambat sintesis prostaglandin, mediator yang berperan
penting dalam proses terjadinya inflamasi, nyeri dan demam. Kalium diklofenak akan diabsorbsi
dengan cepat dan lengkap dan jumlah yang diabsorbsi tidak berkurang jika diberikan bersama
dengan makanan.
-
8/3/2019 Word Biofar Umul
2/5
Kadar puncak obat dicapai dalam -1 jam. Ikatan protein 99,7%, waktu paruh 1-2 jam.
Pemberian dosis berulang tiidak menyebabkan akumulasi . eliminasi terutama melalui urin.
Indikasi
Sebagai pengobatan jangka pendek untuk kondisi-kondisi akut sebagai berikut:
- Nyeri inflamasi setelah trauma seperti terkilir.
- Nyeri dan inflamasi setelah operasi, seperti operasi gigi atau tulang.
Sebagai adjuvant pada nyeri inflamsi yang berat dari infeksi telinga, hidung, atau tenggorokan
misalnya tonsilofaringitis, otitis.
Sesuai dengan prinsip pengobatan umum, penyakitnya sendiri harus diobati dengan terapi dasar.
Demam sendiri bukan suatu indikasi.
Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap zat aktif dan tukak lambung. Juga dikontraindikasikan pada pasien dengan
riwayat tercetusnya serangan asma, urtikaria atau rhinitis akut akibat obat-obat anti nonsteroid
lainnya
Peringatan dan perhatian
- Hati-hati penggunaan pada penderita dekomposisi jantung atau hipertensi, karena diklofenak
dapat menyebabkan retensi cairan dan edema.
- Hati-hati penggunaan pada penderita gangguan fungsi ginjal, jantung, hati, penderita usia lanjut
dan penderita dengan luka atau perdarahan pada saluran pencernaan.
- Hindarkan penggunaan pada penderita porfiria hati.
-
8/3/2019 Word Biofar Umul
3/5
-Hati-hati penggunaan selama kehamilan karena diklofenak dapat menembus plasenta.
- Diklofenak tidak dianjurkan untuk ibu menyusui karena diklofenak diekskresikan melalui ASI.
- Pada anak-anak efektivitas dan keamanannya belum diketahui dengan pasti.
Efek samping
Saluran pencernaan :
- Kadang- kadang : nyeri epigastrum, gangguan saluran pencernaan seperti mual, muntah,
diare, kejang perut, dyspepsia, perut kembung, anoreksia.
- Jarang : perdarahan saluran pencernaan ( hematemesis, melena, tukak lambung dengan atau
tanpa perdarahan/ perforasi, diare berdarah )
- Sangat jarang : gangguan usus bawah seperti nonspesifik haemorrhagic colitis dan
eksaserbasi colitis ulseratif atau chrons disease, stomatitis aphthosa, glositis, lesi
esophagus, konstipasi.
Saluran saraf pusat dan perifer :
- Kadang- kadang : sakit kepala, pusing, vertigo
- Jarang : perasaan ngantuk
- Sangat jarang : gangguan sensasi ternasuk parestesia, gangguan memori, disorientasi,
gangguan penhlihatan ( blurred vision, diplopia ), gangguan pendengaran, tinnitus,
insomnia, iritabilitas, kejang, depresi, kecemasan,mimpi buruk, tremor, reaksi psikotik,
gangguan perubahan rasa.
-
8/3/2019 Word Biofar Umul
4/5
Kulit
- Kadang-kadang : ruam atau erupsi kulit
- Jarang : urtikaria
- Sangat jarang : erupsi bulosa , eksema, eritema multiforme, SSJ, lyell syndrome (
epidermolisis toksik akut ), eritrodema ( dermatitis exfoliatif ), rambut rontok, reaksi
fotosensitivitas, purpura termasuk purpura alergik Sistem urogenital, fungsi hati, darah,
hipersensitivitas, susunan organ lainnya.
Interaksi obat
Apabila diberikan bersamaan dengan preparat yang mengandung lithium atau digoxin, kadar
obat-obat tersebut dalam plasma meningkat tetapi tidak dijumpai adanya gejala kelebihan dosis.
Beberapa obat antiinflamasi nonsteroid dapat menghambat aktivitas dari diuretika. Pengobatan
bersamaan dengan diuretika golongan hemat kalium mungkin mungkin disertai dengan kenaikan
kadar kalium dalam serum.
Pemberian bersamaan dengan antiinflamasi nonsteroid sistemik dapat menambah terjadinya efek
samping. Meskipun pada uji klinik diklofenak tidak mempengaruhi efek antikoagulan, sangat
jarang dilaporkan adanya penambahan resiko perdarahan dengan kombinasi diklofenak dan
antikoagulan, oleh karena itu dianjrkan untuk dilakukan pemantauan yang ketat terhadap pasien
tersebut. Seperti dengan anti inflamasi nonsteroid lainnya, diklofenak dalam dosis tinggi (200
mg) dapat menghambat agrregasi platelet untuk sementara.
Uji klinik memperlihatkan bahwa diklofenak dapat diberikan bersamaan dengan anti diabetic
oral tanpa mempengaruhi efek klinis dari masing-masing obat. Sangat jarang dilaporkan efek
hipoglikemik dan hiperglikemik dengan adanya diklofenak sehingga diperlukan penyesuaian
dosis obat-obat hipoglikemik. Perhatian harus diberikan bila antiinflamasi nonsteroid diberikan
kurang dari 24 jam sebelum atau setelah pengobatan dengan methotrexate dalam darah dapat
meningkat dan toksisitas dari pbat ini bertambah.
-
8/3/2019 Word Biofar Umul
5/5
Penambahan nefrotoksisitas cyclosporine munkin terjadi oleh karena efek obat-obat
antiinflamasi nonsteroid terhadap prostaglandin ginjal.
Dosis berlebih
Penanganan keracunan akut dengan antiinflamasi nonsteroid pada dasrnya dilakukan dengan
tindakan supportif dan simptomatik. Tidak ada gambaran klinis yang khas dari dosis berlebih
diklofenak. Tindakan pengobatan yang dilakukan dalam hal dosis berlebih adalah sebagai
berikut: absorbs harus dicegah segera setelah dosis berlebih dengan pencucian lambung dan
pengobatan dengan arang aktif. Pegobatan suportif dan simptomatik harus diberikan untuk
komplikasi seperti hipotensi, gagal ginjal, kejang, iritasi saluran pencernaan dan depresi
pernapasan. Tetapi spesifik seperti forced dieresis, dialysis atau hemoperfusi mungkin tidak
membantu menghilangkan antirematik non steroid karena jumlah ikatan protein yang tinggi.
KESIMPULAN
Penyalutan enteric dapat memberikan pengaruh keterlambatan absorpsi yang kemudian dapat
menurunkan efisiensi absorpsi ketersediaan hayati asam diklofenak dari sediaan tabletnya.