Tiamfenikol

Deskripsi - Nama & Struktur Kimia : D-treo-(-)-2,2-Dikloro-N-[ß-hidroksi-alfa-(hidroksimetil)-p-nitrofenetil]asetamida[56-75-7]. C11H12Cl2N2O5 - Sifat Fisikokimia : Kloramfenikol mengandung tidak kurang dari 97,0% dan tidak lebih dari 103,0% C11H12Cl2N2O5 Pemeriaan: hablur halus berbentuk jarum atau lempeng memanjang; putih hingga putih kelabu atau putih kekuningan. Kelarutan: sukar larut dalam air; mudah larut dalam etanol, dalam propilen glikol, dalam aseton dan dalam etil asetat. - Keterangan : - Golongan/Kelas Terapi Anti Infeksi Nama Dagang - Alchlor - Armacort - Bufacetin - Cendofenikol - Cendomycetine - Cendomycos - Chloracol - Chloramex - Chloramfecort - Chloramfecort H - Chlorbiotic - Citophenicol - Cloramidina - Colcetin - Colipred - Colme - Colsancetine - Combicetin - Cymacetine - Decacetine - Emkapeni - Empeecetin - Enkacetyn - Erlamicetin - Erlamicetine - Erlamicetine Plus - Etagemycetin - Farsycol - Fenicol - Grafacetin - Heromycetine - Hufamycetin - Imfarmycetin - Indoson - Isotic Salmicol - Itramicetin - Kemicetine - Kemicort - Kemicort Forte - Kemiderm - Kemocol - Kloramixin - Kloramixin D - Klorfeson - Lanacetine - Licoclor - Magnaclor - Mecocetin - Mediclor - Mefamicetin - Megacetine - Megachlor - Microtina - Naxogin Complex - Neophenicol - Neophenicol - Novachlor - Novachlor - Otolin - Particol - Pimicetin Syr - Ribocin - Sakamycetin - Solachlor - Solachlorx - Solacort - Suprachlor - Suprachlor - Uniphenicol - Vanquin dan Vanquin Plus - Varicetin - Xepanicol

1 / 7

Tiamfenikol

- Zenichlor - Albucetine Indikasi

Merupakan antibiotik dengan spectrum luas, namun bersifat toksik. Obat ini seyogyanya dicadangkan untuk infeksi berat yang diakibatkan oleh bacteriodes, H.influenzae, Neisseria, meningiditis,Salmonella, dan Rickettsia. Karena toksisitasnya, obat ini tidak cocok untuk penggunaan sistemik, kecuali untuk penggunaan diatas.

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian

DOSIS ANAK:

Meningitis: IV. Infant: >30 hari dan anak : 50-100 mg/kg/hari terbagi setiap 6 jam

Infeksi lain: IV. Infant: >30 hari dan anak : 50-75 mg/kg/hari terbagi setiap 6 jam. Dosis maksimal: 4 g/hari.

DOSIS DEWASA:

50-100 mg/kg/hari terbagi setiap 6 jam. Makimum dosis harian 4 g/hari.

Penyesuaian dosis: jika diketahui menderita kerusakan hepar, maka sebaiknya tidak menggunakan obat, karena akan meningkatkan toksisitas obat.

Cara pemberian: jangan diberikan I.M; dapat diberikan IV kurang dari 1 menit dengan konsentrasi 100 mg/mL atau IV intermittent infuse lebih dari 15-30 menit dengan konsentrasi akhir <20 mcg/mL.

Farmakologi

Distribusi: keseluruh jaringan dan cairan tubuh; dapat menembus placenta; masuk dalam ASI; dalam cairan serebrospinal : normal meningitis 66%, meningitis inflamasi >66%.

2 / 7

Tiamfenikol

Ikatan protein: 60%

Metabolisme: utamanya melalui hati (90%) menjadi metabolit tidak aktif dengan melalui mekanisme glukoronidasi, kloramphenikol sodium suksinat dihidrolisa dengan mekanisme esterisasi sehingga menjadi bentuk aktif.

T½ eliminasi: fungsi ginjal normal: 1.6-3.3 jam; End-stage Gangguan ginjal :3-7 jam; Sirosis:10-12 jam.

Eksresi: urin (5-15%).

Stabilitas Penyimpanan

Simpan obat pada suhu kamar; hasil pencampuran obat dapat bertahan selama 30 hari; gunakan hanya jika cairan masih jernih; cairan obat yang dibekukan kemungkinan akan dapat bertahan selama 6 bulan.

Kontraindikasi

Hipersensitif terhadap kloramfenikol atau terhadap komponen lain dalam obat.

Efek Samping

Tiga efek samping terbesar yang diakibatkan oleh kloramfenikol antara lain :

1. Anemia aplastik; sebuah reaksi idiosikratik yang dapat terjadi dari manapun rute pemberian obat; biasanya terjadi 3 minggu sampai 12 bulan setelah pemberian obat.

2. Bone marrow suppresión, ini terjadi jika kadar serum darah >25 mcg/mL dan bersifat reversible ketika kloramfenikol dihentikan. Anemia dan neutropenia kemungkinan akan terjadi pada minggu pertama penggunaan obat.

3 / 7

Tiamfenikol

3. Gray síndrome ini ditandai dengan collapse, sianosis, asidosis, depresi myokardial, koma dan kematian. Ini dapat terjadi jika kadar konsentrasi darah > 50 mcg/mL; kemungkinan diakibatkan oleh akumulasi obat dalam darah akibat adanya kerusakan pada hati dan ginjal pasien.

Efek samping lainya :

SSP : Bingung, mata gelap (delirium), depresi, fever, sakit kepala.

Dermatologi : Angioderma, ruam, urtikaria.

Gastrointestinal : diare, enterokolitis, glossitis, mual, stomatitis, muntah.

Ocular : optic neuritis.

Lain-lain : Anaphilaksis, reaksi hipersensitifitas.

Interaksi

- Dengan Obat Lain :

Sitokrom P450: menghambat CYP2C8/9 (penggunaan mingguan), 3A4  (penggunaan mingguan).

Meningkatkan efek toksis: kloramfenikol meningkatkan efek dari klopropramid, fenitoin, dan antikoagulan oral.

Menurunkan efek: fenobarbital dan rifampisin kemungkinan menurunkan efeknya.

4 / 7

Tiamfenikol

- Dengan Makanan : Kemungkinan akan menurunkan absorbsi obat pada intestinal

Pengaruh

- Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : C. Dalam penelitian sampel hewan uji terdapat embriotoksik dan teratogenik, tapi ini belum cukup terbukti dalam penelitian selanjutnya.

- Terhadap Ibu Menyusui : Dapat di ekresikan kedalam air susu ibu, AAP tidak merekomendasikan.

- Terhadap Anak-anak : Dapat menyebabkan gray baby síndrome. AAP tidak merokomendasikan

- Terhadap Hasil Laboratorium : Pada penggunaan lebih dari 2 minggu Dapat mempengaruhi hasil pemeriksaan laboratorium : CBC, liver dan ginjal.

Parameter Monitoring

CBC (Hb, Trombosis)

Liver (SGPT, SGOT)

Renal (BUN, ClCr)

5 / 7

Tiamfenikol

Bentuk Sediaan

Injeksi, Kapsul, Serbuk Suspensi Oral

Peringatan

Hati – hati jika digunakan pada pasien yang tenderita gangguan hepar dan gagal ginjal. Kurangi dosis jika digunakan pada pasien penyakit hati. Hati – hati jika digunakan pada pasien defisiensi glucosa 6-phosfat dehidrogenase. Kejadian serius hingga fatal berupa dyscrasias akibat penggunaan jangka pendek maupun panjang termasuk juga melalui penggunaan topikal. Penggunaan jangka panjang dapat mengakibatkan suprainfeksi. Penggunaan pada bayi dapat mengakibatkan gray baby síndrome yang dapat berakibat fatal.

Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus

-

Informasi Pasien

Untuk menghindari timbulnya resistensi, maka sebaiknya kloramfenikol digunakan dalam dosis dan rentang waktu yang telah ditetapkan. Obat digunakan dalam keadaan perut kosong (1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan). Amati jika ada timbul gejala ESO obat, seperti mual, diare atau respon hipersensitivitas. Jika masih belum memahami tentang penggunaan obat, harap menghubungi apoteker. Jika keadaan klinis belum ada perubahan setelah menggunakan obat, maka harap menghubungi dokter.

Mekanisme Aksi

Secara reversibel berikatan dengan 50S subunit ribosom pada organisme yang sensitif untuk menghambat terjadinya mekanisme transfer asam amino yang dibutuhkan untuk pembentukan rantai peptida, sehingga hal ini akan menghambat sintesis protein sel bakteri.

Monitoring Penggunaan Obat

Lamanya penggunaan obat. Memonitor kepatuhan pasien dalam menggunakan obat. Menilai kondisi pasien sejak awal hingga akhir penggunaan obat. Evaluasi jika timbul tanda munculnya ESO obat.

6 / 7

Tiamfenikol

Daftar Pustaka

Drug information hand book. (DIH). 2006.

AHFS DRUG. 2005

Farmakope Indonesia IV. 1995.

ISO. INDONESIA. Volume 41 2006.

7 / 7