Psikotropik : obat yg mempengaruhi fungsi prilaku, emosi dan pikiranPsikotropik bersifat simtomatis (lebih kooperatif)Psikotropik (penggunaan klinik): 1) antipsikosis (mayor tranquilizer, neuroleptik), 2) antiansietas (minor tranquilizer), 3) antidepresi, 4) antimania

Ciri antipsikosis: -Berefek antipsikosis: mengatasi agresivitas, hiperaktivitas dan labilitas emosional -Dosis besar tidak menyebabkan koma atau anestesia-Dapat menimbulkan gejala ekstrapiramidal reversibel atau irreversibel-Tidak menimbulkan ketergantungan fisik dan psikis

Berdasarkan gejala ekstrapiramidal:Tipikal: gejala EP nyataA. Gol Fenotiazin: CPZ, flufenazin, perfenazin, tioridazinB. Gol lain: haloperidol, droperidol, loksapin, molindon, tioktiksen2) Atipikal: gejala EP minimalKlozapin, olanzapin, risperidon, quetiapin, zotepin, sulpirid

Gol tipikal: afinitas tinggi menghambat reseptor dopamin 2, sehingga reaksi EP kuatGol atipikal: afinitas lemah menghambat reseptor dopamin 2, shg reaksi EP minimal.Gol tipikal: efektif utk gejala positif (bicara kacau, halusinasi, delusi)Gol atipikal: efektif utk gejala positif dan nagatif (miskin kata, afek datar, menarik diri, inisiatif menurun)

Klorpromazin dan derivat FenotiazinMerupakan prototip golongan tipikalMasih digunakan krn harga murah dan ketersediaannyaEfek farmakologiMekanisme kerja: hambat resptor dopamin, alfa-adrenergik, muskarinik, histamin H1 dan serotonin 5HT2

Susunan saraf pusat-menyebabkan sedasi-efek antipsikotik-efek kataleptik-efek menenangkan-tidak mencegah konvulsi-mempengaruhi ganglia basal, gejala parkinsonisme

-mencegah mual dan muntah krn gangguan di CTZ-menurunkan ambang bangkitan

Neurologik-menyebabkan gejala ekstrapiramidal: distonia, akatisia, parkinsonisma dan sindroma neuroleptik malignan, tremor dan diskinesia tardiOtot rangka-relaksasi otot rangka

Endokrin-pada wanita:peningkatan libido, galaktore-pada pria: ginekomastia, penurunan libidoKardiovaskular-hipotensi ortostatik

Efek samping-cukup aman-hipotensi ortostatik-gejala idiosinkrasi

Antipsikosis tipikal lain:Haloperidol:- potensi klinik dan gejala EPSnya lebih besar dari CPZ - Efek sedativ dan hipotensinya lebih ringan dar CPZ

Klozapin-jarang menimbulkan gejala ekstrapiramidal dan diskinesia tardif-efektif utk gejala positif maupun negatifEfek samping-agranulositosis (utama)-hipertermia, takikardia, sakit kepal, hipersalivasi

Risperidon-afinitas tinggi thdp reseptor serononin-2, dan mnengah thdp dopamin-2, alfa-1 dan 2, dan reseptor histamin-indikasi: skizoprenia positif maupun negatifEfek samping-dpt ditoleransi dgn baik-insomnia, agitasi, ansietas, EPS

Indikasi AntipsikosisIndikasi psikiatrik-Obat antipsikosis (tidak menyembuhkan)-Sangat bermanfaat mengatasi gaduh gelisah-Indikasi utama ialah skizoprenia-indikasi lain skizoafektif-tidak diindikasi untuk pasien witdrawal syndrome

B. Indikasi non psikiatrik-Antipsikosis lama, kecuali tioridazin memiliki efek antiemetik-Menghilangkan cegukan (hiccup)

PEMILIHAN SEDIAAN- Simtomatik, ditujukan sejauh mungkin menghilangkan gejala dgn efek samping ringan

Ansietas: perasaan khawatir, ketakutan yg ditandai gjl fisik spt palpitasi, berkeringat dan tanda stres lainnya.Antiansietas bersifat simtomatis pd psikoneurosis tanpa ggg somatik dgn mental-kognitif normalObat yang digunakan adalah obat sedatifDosis tinggi dan jangka panjang sebabkan ketergantunganAntiansietas utama ialah golongan benzodiazepin

Benzodiazepin-benzodiazepin yang dianjurkan: klordiazepoksid, diazepam, klorazepat, klorazepam, alprazolam dan halozepam

Farmakodinamik-klordiazepoksid dan diazepam merupakan prototif untuk antiasietas-mekanisme kerja: potensiasi inhibisi neuron GABA-klodiazepoksid bekerja baik sentral maupun perifer; saraf kolinergik, adrenergik dan triptaminergik- Klordiazepoksid lebih berguna utk mengatasi agresivitas dibanding pentobarbital, mebrobamat dan CPZ.

Farmakokinetik:-Klordiazepoksid mencapai kadar tertinggi stlh 8 jam dan tetap tinggi dlm 24 jam-eksresi lambat melalui ginjal dan dpt bertahan sampai beberapa hari.Efek samping-depresi SSP: kantuk dan ataksia-sesekali terjadi peningkatan ansietas-kebingungan yg reversibel-gangguan fungsi seksual, gangguan menstruasi-agranulositosis, vertigo,

Kontraindikasi-sebaiknya jangan diberikan bersama alkohol, barbiturat atau fenotiazin-benzodiazepin dpt memperberat gejala sesak nafasIndikasi-utk menimbulkan sedasi, menghilangkan cemas termasuk pd psikosomatik

-selain sebagai ansietas, bezodiazepin juga digunakan sebagai hipnotik, antikonvulsi, pelemas otot dan induksi anestesi umumToleransi dan ketergantungan fisik-terjadi pada dosis tinggi dan dalam jangka waktu lama

Buspiron-Semula dikembangkan sbg antipsikosis-Mekanisme kerjanya: antagonis selektif serotonin (5HT1), potensi antagonis dopaminergiknya rendah-Tidak memiliki efek antikonvulsi spt benzodiazepin-Merupakan antiansietas yg efektif dgn efek sedasi relatif rendahRisiko toleransi dan ketergantungan rendah- Krn efeknya timbul lambat, obat ini tdk digunakan utk penggunaan akut

Pemilihan Sediaan-pemilihan berdasarkan pengalaman, berat-ringannya penyakit-Dimulai dgn dosis efektif yg plg kecil ESO-Bersifat simtomatis, regimen terputus-golongan benzodiazepin dianggap lebih baik dari barbiturat krn ketergantungan dan gejala putus obat lebih ringan-Sering dikombinasi dgn antidepresan

Depresi: keadaan perasaan sedih, melankolis, atau murung yg berlanjut shg menganggu kehidupan sosial dan aktivitas sehari-hariAtidepresi: 1) generasi pertama (MAO inhib, antidepresi trisiklik), 2) antidepresi generasi kedua (SSRI), 3) antidepresi generasi ketiga (SNRI)

Indikasi lain: gangguan bipolar, panik, obsesi konvulsif, eneuresis, gangguan makan, dan ADHD,

Imipramin dan amitritilin merupakan obat yg paling banyak digunakan utk terapi depresiObat pengganti MAO inhibEfek : perbaikan mood, bertambahnya aktivitas fisik, kewaspadaan mental, perbaikan nafsu makan dan pola tidur yang lebih baik

Mek kerja: manghambat ambilan kembali neurotransmiter di otakEfek farmakologi:-Efek psikologik: peningkatan alam perasaan, mania, euporia, dan insomnia -Efek saraf otonom: imipramin memperlihatkan efek antimuskarinik: penglihatan kabur, mulut kering, obstivasi dan retensi urin

-Efek kardiovaskular: imipramin dosis terapi: hipotensi ortostatik, MI, gagal jantungEfek samping: -sebagian mirip atropin-perasaan lelah-lanjut usia: pusing, hipotensi postural, sembelit, sukar berkemih , edema dan tremor.-efek toksik imipramin akut: hiperpireksia, hipertensi, konvulsi dan koma

Contoh: flouksetin, paroksetin, sertralin, fluvoksamin, sitalopramEfek sampingnya lebih ringan krn kurang mempengaruhi sistim kolinergik, adrenergik atau histaminergikToleransi lebih banyakMasa kerjanya panjang 15-96 jamMerupakan inhibitor P450

Interaksi terjadi dgn MOA shg timbul sindroma serotonin: hipertermia, kekakuan otot, kejang, kolaps kardiovaskular, gangguan prilaku.Efek samping: mual, penurunan libido dan fungsi seksual lainnya

Contoh: nialamid, moklobemidMek kerja: hambat deaminasi oksidatif katekolamin shg epi, norepi dan serotonin meningkatMAO inhib tidak hanya menghambat enzim MAO tetapi juga enzim-enzim lain shg mengganggu metab obat lainEfek antidepresi terlihat stlh 2-3 mingguEfek samping: rangsangan SSP: tremor, insomnia dan konvulsi. Jangan diberikan bersama obat/simpatomimbhj

Maprotilin-Antidepresi tetrasiklik, farmakologi mirip imipramin-Efek samping hipotensi dan takikardi tdk seberat imipraminTrazodon-Mek kerja: hambat ambilan serotonin di saraf

Mianserin-Mek kerja: meningkatkan norepinefrin di neuron otak dgn cara hambat alfa adrenergik di neuron prasinaptikAmoksapin-Mrpk metabolit antipsikosis loksapin-Cocok utk pasien psikosis yg disertai depresi kr