Nama : Joshua Peterson Anak Peter Legi (Part Prokain)

Nim: 102009326

Pendahaluan

Obat bius lokal / anastesi lokal atau yang sering disebut pemati rasa adalah obat yang

menghambat hantaran saraf bila digunakan secara lokal pada jaringan saraf dengan kadar yang

cukup. Anastetika lokal atau zat-zat penghalang rasa setempat adalah obat yang pada

penggunaan lokal merintangi secara reversible penerusan impuls-impuls saraf ke SSP dan

dengan demikian menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas atau dingin.

 Obat bius lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Tempat kerjanya terutama

di selaput lender. Di samping itu anastesi lokal mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi

konduksi/transmisi dari beberapa impuls. Artinya anestesi lokal mempunyai efek yang penting

terhadap SSP, ganglion otonom, cabang-cabang neuromuscular dan semua jaringan otot.

Sejak tahun 1892 dikembangkan pembuatan anastetika lokal secara sintesis dan yang pertama

adalah prokain dan benzokain pada tahun 1905, yang disusul oleh banyak derivate lain seperti

tetrakain, butakain, dan cinchokain. Kemudian muncul anastetika modern seperti lidokain

(1947), mepivakain (1957), prilokain (1963), dan bupivakain (1967).

Sesuai dengan uraian di atas, maka akan membahas lebih lanjut tentang jenis anastesi lokal

yaitu prokain, serta reaksi kerja obat prokain, farmakokinetik, farmakodinamik, efek samping,

interaksi obat, pengkajian, perencanaan, pelaksanaan serta evaluasi dan berbagai hal lain yang

berkaitan dengan prokain.

Jenis obat-obat yang termasuk kelompok obat

Anastesi lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa kelompok sebagai berikut :

a. Senyawa-ester (PABA) : kokain, benzokain,prokain, oksibuprokain, dan tetrakain

b. Senyawa-amida : lidokain dan prilokain, mepivakain dan bupivakain, cinchokain,

artikain, dan pramokain;

c. Lainnya : fenol, benzilalkohol, cryofluoran, dan etilklorida. Semua obat tersebut di atas

adalah sintetis, kecuali kokain yang alamiah.

Farmakokinetik

a. Distribusi :

Semua anestesi lokal tidak baik diabsorpsi di saluran cerna setelah pemakaian secara oral,

kecuali untuk kokain. Hampir semua anestesi lokal mengalami first-pass effect di hepar sehingga

obat dimetabolisme menjadi metabolit inaktif. Anestesi lokal diabsorpsi dengan kecepatan yang

berbeda pada membrane mukosa yang berbeda. Pada mukosa trakea, absorpsi yang terjadi

hampir sama dengan pada pemberian secara intravena. Pada mukosa faring, absorpsi lebih

lambat dan pada mukosa esophagus dan kandung kemih, absorpsi lebih lambat dari aplikasi

topical faring. Sedangkan kecepatan absorpsi anestesi lokal pada pemberian secara parenteral,

tergantung pada vaskularisasi tempat injeksi dan vasoaktivitas obat. Pemberian anestesi lokal

secara intravena merupakan cara pemberian yang memungkinkan kadar obat dalam darah

mempunyai level yang palng tinggi dalam waktu yang cepat. Ketika anestesi lokal masuk ke

peredaran darah, mereka didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh.

b. Metabolisme :

Toksisitas tergantung pada keseimbangan absorpsi dengan metabolism, senyawa ester

hidrolisisnya di plasma dengan bantuan enzim pseudokolinesterase. Makin cepat keccepatan

hidrolisis, makin kecil potensi toksisitas anestesi lokal.biotrasnformasi anestesi lokal amida lebih

kompleks daripada golongan ester.Organ metabolisme lidokain, etidokain, bupivakain di hepar

sedangkan prilokain, dimetabolisme di hepar dan paru-paru.

c. Ekskresi :

Organ utama proses ekskresi adalah ginjal. Fungsi ginjal yang sehat merupakan faktor yang

berperan penting pada proses ekskresi. Senyawa ester sejumalah besar dimetabolisme sehingga

hanya sejumlah kecil yang tidak mengalami perubahan. Sedangakan senyawa amida karena lebih

kompleks maka bentuk asalnya dapat ditemukan lebih besar di urin.

Farmakodinamik

Efek obat anestesi lokal :

Kegelisahan dan tremor

Kejang

Mempengaruhi transmisi disambungan saraf otot.

Kolaps kardiovaskuler

Alergi

a) Efek samping

  Efek samping anestesi lokal adalah akibat dari efek depresi terhadap SSP dan efek

kardiodepresifnya (menekan fungsi jantung) dengan gejala penghambatan pernafasan dan

sirkulasi darah. Anestesi lokal dapat pula mengakibatkan reaksi hipersensitasi, yang seringkali

berupa axantema, urticaria, dan bronchospasme alergis sampai adakalanya shock anafilaksis

yang dapat mematikan. Yang terkenal dalam hal ini adalah zat-zat dari tipe-ester prokain dan

tetrrakain, yang karena itu tidak digunakan lagi dalam sediaan lokal. Reaksi hipersensitivitas

tersebut diakibatkan oleh PABA (para-amino-benzoic acid), yang terbentuk melalui hidrolisa.

PABA ini dapat meniadakan efek antibaktriil dari sulfoamida, yang berdasarkan antagonism

persaingan dengan PABA. Oleh karena itu, terapi dengan sulfa tidak boleh dikombinasi dengan

penggunaan ester-ester tersebut.

b) Interaksi Obat

Pusat mekanisme kerjanya terletak di membran sel. Seperti juga alkohol dan barbital,

anestetika lokal menghambat penerusan impuls dengan jalan menurunkan permeabilitas

membran sel saraf untuk ion-natrium, yang perlu bagi fungsi saraf yang layak. Hal ini

disebabkan adanya persaingan dengan ion-ion kalsium yang berada berdekatan dengan saluran-

saluran natrium di membran sel saraf. Pada waktu bersamaan, akibat turunnya laju depolarisasi,

ambang kepekaan terhadap rangsangan listrik lambat laun meningkat, sehingga akhirnya terjadi

kehilangan rasa setempat secara reversible.

Definisi

Prokain adalah ester aminobenzoat untuk infiltrasi, blok, spinal, epidural, merupakan obat

standard untuk perbandingan potensi dan toksisitas terhadap jenis obat-obat anestetik lokal lain.

Prokain disintesis dan diperkenalkan tahun 1905 dengan nama dagang novokain. Selama lebih

dari 50 tahun, obat ini merupakan obat terpilih untuk anestetik lokal suntikan; namun

kegunaannya kemudian terdesak oleh obat anestetik lain, lidokain yang ternyata lebih kuat dan

lebih aman dibanding dengan prokain.

Sebagai anestetik lokal, prokain pernah digunakan untuk anestesi infiltrasi, anestesi blok saraf

( nerve block anesthesia ) , anesthesia spinal, anesthesia epidural dan anesthesia kaudal. Namun,

karena potensinya rendah, mula kerja lambat serta masa kerja yang pendek, maka

penggunaannya sekarang ini hanya terbatas untuk anesthesia inflitrasi dan kadang-kadang untuk

anesthesia blok saraf. Di dalam tubuh, prokain akan dihidrolisis menjadi PABA, yang dapat

menghambat kerja sulfonamide.

Indikasi

Diberikan intarvena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum, bedah jantung, atau

induced hypothermia.

Kontraindikasi

Pemberian intarvena merupakan kontraindikasi untuk penderita miastemia gravis karena

prokain menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Dan prokain juga tidak boleh diberikan

bersama-sama dengan sulfonamide.

Bentuk sediaan obat

Sediaan suntik prokain terdapat dalam kadar 1-2% dengan atau tanpa epinefrin untuk

anesthesia infiltrasi dan blockade saraf dan 5-20% untuk anestesi spinal.sedangkan larutan 0,1-

0,2 % dalam garam faali disediakan untuk infuse IV. Untuk anestesi kaudal yang terus menerus,

dosis awal ialah 30 ml larutan prokain 1,5%.

Mekanisme kerja obat

Pemberian prokain dengan anestesi infiltrasi maximum dosis 400 mg dengan durasi 30-

50 menit, dosis 800 mg, durasi 30-45 menit.

Pemberian dengan anestesi epidural dosis 300-900 mg, durasi 30-90 menit, onset 5-15

menit.

Pemberian dengan anestesi spinal: preparat 10%, durasi 30-45 menit.

Efek terapi

Pada penyuntikan prokain dengan dosis 100-800 mg, terjadi analgesia umum ringan yang

derajatnya berbanding lurus dengan dosis. Efek maksimal berlangsung 10-20 menit, dan

menghilang sesudah 60 menit. Efek ini mungkin merupakan efek sentral, atau mungkin efek dari

dietilaminoetanol yaitu hasil hidrolisis prokain.

Efek samping

Efek samping yang serius adalah hipersensitasi,yang kadang-kadang pada dosis rendah

sudah dapat mengakibatkan kolaps dan kematian. Efek samping yang harus dipertimbangkan

pula adalah reaksi alergi terhadap kombinasi prokain penisilin. Berlainan dengan kokain, zat ini

tidak mengakibatkan adikasi.

Cara pemberian obat.

Cara pemberian obat bius prokain diberikan secara injeksi interavena pada atau sekitar

jaringan yang akan di anestesi, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di jaringan

yang terletak lebih dalam, misalnya: pada praktek THT atau pencabutan gigi.

Dosis pemberian obat

Dosis 15 mg/kgbb. Untuk infiltrasi : larutan 0,25-0,5 dosis maksimum 1000 mg. onset :

2-5 menit, durasi 30-60 menit. Bisa ditambah adrenalin (1: 100.000).

Dosis untuk blok epidural (maksimum) 25 ml larutan 1,5%.

Untuk kaudal : 25 ml larutan 1,5%.

Spinal analgesia 50-200 mg tergantung efek yang di kehendaki, lamanya 1 jam.

Farmakokinetik

Absorpsi berlangsung cepat dari tempat suntikan dan untuk memperlambat absorpsi perlu

ditambahkan vasokonstriktor. Sesudah diabsorpsi, prokain cepat dihidrolisis oleh esterase dalam

plasma menjadi PABA dan dietilaminoetanol. PABA diekskresi dalam urine, kira-kira 80%

dalam bentuk utuh dan bentuk konjugasi. 30% dietilaminoetanol ditemukan dalam urine, dan

selebihnya mengalami degradasi lebih lanjut.

Interaksi obat

i. Prokain dan anestetik lokal lain dalam badan dihidrolisis menjadi PABA(para amino

benzoic acid), yang dapat menghambat daya kerja sulfonamide. Oleh karena itu

sebaiknya prokian dan asnestetik lokal lain tidak diberikan bersamaan dengan terapi

sulfonamide.

ii. Prokain dapat membentuk garam atau konjugat dengan obat lain sehingga

memperpanjang masa kerja obat tesebut. Misalnya garam prokain penisilin dan prokain

heparin.

Evaluasi

Sebagai anestetik lokal, prokain pernah digunakan untuk anesthesia infiltrasi, anesthesia

blok sararf, anesthesia spinal, anesthesia epidural dan anesthesia kaudal. Namun karena

potensinya rendah, mula kerja lambat serta masa kerjanya pendek, maka penggunaannya

sekarang ini hanya terbatas untuk anesthesia blok saraf. Di dalam tubuh,prokain akan dihidrolisis

menjadi PABA, yang dapat menghambat kerja sulfonamide.

DAFTAR PUSTAKA

Mardjono,Mahar.(1995).Farmakologi dan Terapi Edisi 4,Jakarta,Gaya Baru.

Mardjono, Mahar.(2007). Farmakologi dan Terapi Edisi 5, Jakarta, Gaya Baru.

Gunawan s, dkk. (2007). Farmakologi Dan Terapi. Edisi 5. Jakarta: Gaya Gon

Katzung G, Betram. (1997). Farmakologi Dasar Dan Klinik. Edisi 6. Jakarta: EGC  

Mustchler E. (1991). Dinamika Obat. Bandung: ITB

Purwanto H, dkk. (2008). Data Obat Di Indonesia. Edisi 11. jakarta: PT Muliapurna jaya

terbit