Fentanyl

FentanylOleh :A.RIZQI RIDLOIN10700161

DefinisiAdalah derivat agonis sintetik opioid fenil piperidin, yang secara struktur berhubungan dengan meperidin, sebagai anestetik 75125 kali lebih poten dari Morfin

FarmakodinamikFentanil menyediakan stabilitas jantung dan stress yang berhubungan dengan hormonal, yang berubah pada dosis tinggi. Dosis 100 mg (w.o ml) setara dengan aktifitas analgesik 10mg morfin. Fentanil memilikikerja cepatdan efekdurasi kerja kurang lebih 30 menit setelah dosis tunggal IV 100mg. Fentanil bergantung dari dosis dan kecepatan pemberian bisa menyebabkan rigiditas otot, euforia, miosis dan bradikardi.

FarmakokinetikSebagai dosis tunggal, fentanil memiliki onset kerja yang cepat dan durasi yang lebih singkat dibanding morfin. Disamping itu juga terdapat jeda waktu tersendiri antara konsentrasi puncak fentanil plasma, dan konsentrasi puncak dari melambatnya EEG. Jeda waktu ini memberi efek waktu Equilibration antara darah dan otak selama 6,4 menit.Semakin tinggi potency dan onset yang lebih cepat mengakibatkan Lipid solubility meningkat lebih baik daripada morfin, yang memudahkan perjalanan obat menuju sawar darah otak. MetabolismeFentanyl dimetabolisme secara luas oleh N-demetilasi yang menginduksi norfentanyl, hydroxyproprionyl-fentanyl, dan hidroxyproprionyl-norfentanyl. Norfentanyl secara struktur sama pada normeperidine dan metabolit utama fentanyl pada manusia. Obat ini diekskresi oleh ginjal dan dapat dideteksi pada urin selama 72 jam setelah suatu fentanyl IV dosis tunggal. Kurang dari 10 % fentanyl dieksresi diubah pada urin. Waktu Paruh PembuanganMeskipun kesan klinik bahwa fentanyl memiliki suatu durasi kerja jangka pendek, waktu paruh pembuangan lebih lama dibandingkan pada morfin. fentanyl terdistribusi secara cepat dari plasma pada jaringan pembuluh darah yang cukup tinggi (otak, paru, jantung). Lebih dari 80 % dari dosis yang diinjeksikan meninggalkan plasma dalam < 5 menit. Konsentrasi fentanyl dalam plasma dipertahankan dengan reuptake yang lambat dari jaringan yang tidak aktif, yang jumlahnya untuk efek obat yang bertahan yang sesuai waktu paruh pembuangan. Waktu paruh pembuangan yang memanjang fentanyl pada pasien usia tua akibat penurunan bersihan opioid karena Vd tidak berubah dibandingkan pada dewasa muda. Perubahan ini mungkin menunjukkan penurunan pada aliran darah hepar yang berkaitan dengan usia, aktivitas enzim mikrosomal, atau produksi albumin, karena fentanyl sangat berikatan pada protein (79 % sampai 87 %). Keadaan Yang Sensitive Dengan Waktu ParuhKetika durasi infuse kontinyu fentanyl meningkat melebihi 2 jam, keadaan yang sensitif dengan waktu paruh pada opioid menjadi lebih besar dibandingkan dengan sufentanil. Hal ini menggambarkan saturasi pada tempat jaringan inaktif pada fentanyl selama infus yang memanjang dan pengembalian opioid dari ruang perifer ke plasma. Cadangan jaringan pada fentanyl memindahkan fentanyl yang dibuang melalui metabolisme di hepar yang kecepatannya melambat pada penurunan konsentrasi fentanyl dalam plasma jika infuse dihentikan. Penggunaan KlinikFentanyl diberikan secara klinik pada dosis kisaran luas. Sebagai contoh, dosis rendah pada fentanyl, 1 sampai 2 g/kg IV, diinjeksikan untuk mendapatkan efek analgesia. Fentanyl, 2 sampai 20 g/kg IV, mungkin diberikan sebagai tambahan pada obat anastesi inhalan pada penempatan respon sirkulasi yang samar-samar pada (a)Laringoskopi direct untuk intubasi pada trakea, atau (b)Perubahan tiba-tiba pada tingkat stimulasi pembedahan.

Dosis besar fentanyl sebagai satu-satunya obat anestesi memiliki keuntungan pada hemodinamik yang stabil karena memiliki prinsip pada :(a)Kurangnya efek depresi langsung pada miokard (b)Tidak adanya pelepasan histamine (c)Penekanan respon stress pada pembedahan

Kerugian pada penggunaan fentanyl sebagai satu-atunya obat anestesi antara lain : (a)kegagalan untuk mencegah respon saraf simpatis pada stimulasi pembedahan yang nyeri pada beberapa dosis, khususnya pada pasien dengan fungsi ventrikel kiri yang baik.(b)kesadaran pasien(c)depresi pernapasan postoperasi Efek SampingEfek samping pada fentanyl mirip dengan yang ditunjukkan pada morfin. Depresi pernapasan rekuren atau menetap pada fentanyl merupakan masalah postoperative yang potensial. INDIKASIDurasi analgesia singkat selama pra-pengobatan, induksi dan pemeliharaan anestesi, dan pada periode pasca operasi segera.Suplemen analgesik opioid untuk anestesi umum dan regional.Kombinasi dengan neuroleptik sebagai pra-obat anestesi untuk induksi anestesi, dan sebagai tambahan dalam pemeliharaan anestesi umum dan regional.DosisDEWASAPremedikasi(Untuk tepat diubah pada orang tua, lemah dan mereka yang menerima lainnya obat depresan): 50 sampai 100 mg (1 sampai 2 ml) dapat diberikan intramuskuler 30 untuk 60 menit sebelum operasi.

ANAKUntuk induksi dan pemeliharaan pada anak-anak 2 sampai 12 tahun, dosis dikurangi dari 20 sampai 30 ug (0,4-0,6 mL) per 10 kg dianjurkan.KONTRAINDIKASIintoleransi terhadap fentanil atau analgesik opioid lainnyasma bronkialKepala cedera dan peningkatan tekanan intrakranialAnak-anak usia dua tahun atau lebih muda Kondisi yang aman untuk digunakan belum ditetapkan.Gunakan pada pasien setelah intervensi operasi pada saluran empedu.Interaksi ObatKonsentrasi analgesik pada fentanyl secara luas berpotensial pada efek midazolam dan menurunkan kebutuhan dosis propofol. Kombinasi opioid-benzodiazepin bersifat sinergis yang berkenaan dengan hypnosis dan depresi pernapasan. pada praktek klinik, keuntungan efek sinergis antara opioid dan benzodiazepine untuk mempertahankan pasien merasa nyaman secara hati-hati dipertahankan melawan kerugian potensial yang berlawanan dengan efek depresan pada kombinasi ini. Pemberian pre induksi pada fentanyl IV (juga sufentanil dan alfentanil ) mungkin berkaitan dengan refleks batuk. Terima Kasih