A. Pengertian SuppositoriaSuppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk yang diberikan melalui rektal, vagina, maupun uretra, berbentuk torpedo, dapat melunak, melarut, atau meleleh pada suhu tubuh, dan efek yang ditimbulkan adalah efek sistemik atau lokal. Bahan dasar yang digunakan harus dapat larut dalam air atau meleleh pada suhu tubuh. Semakin pendek waktu melarut/mencair semakin baik karena efektivitas obat semakin baik.Bobot suppositoria kalau tidak dinyatakan lain adalah 3 g untuk orang dewasa dan 2 g untuk anak kecil. Umumnya memiliki panjang 32 mm, berbentuk silinder, dan kedua ujungnya tajam. Sedangkan untuk bayi dan anak-anak ukurannya dari ukuran dan berat untuk orang dewasa. Penyimpanan suppositoria dalam wadah tertutup baik dan di tempat yang sejuk pada suhu 5-15 C agar suppositoria tidak menjadi lembek dan tidak bisa digunakan.B. Keuntungan Dan Kerugian SuppositoriKeuntungan sediaan obat dalam bentuk suppositoria antara lain :a. Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzim pencernaanb. Menghindari biotransformasi hati / sirkulasi portal.Kerugian sediaan obat dalam bentuk suppositoria :a. Cara pakai tidak menyenangkanb. Tidak dapat disimpan dalam suhu ruanganC. Penggolongan suppositoriaPenggolongan suppositoria berdasarkan tempat pemberiannya dibagi menjadi:1. Suppositoria rektal suppositoria rectal untuk dewasa berbentuk berbentuk lonjong pada satu atau kedua ujungnya dan biasanya berbobot lebih kurang 2 g. Suppositoria untuk rektum umumnya dimasukkan dengan jari tangan. Biasanya suppositoria rektum panjangnya 32 mm (1,5 inchi), dan berbentuk silinder dan kedua ujungnya tajam. Bentuk suppositoria rektum antara lain bentuk peluru,torpedo atau jari-jari kecil, tergantung kepada bobot jenis bahan obat dan basis yang digunakan. Beratnya menurut USP sebesar 2 g untuk yang menggunakan basis oleum cacao. supositoria jenis ini biasanya disebut suppositoria di pasaran.2. Suppositoria vaginal umumnya berbentuk bulat atau bulat telur dan berbobot lebih kurang 5,0 g dibuat dari zat pembawa yang larut dalam air atau yang dapat bercampur dalam air seperti polietilen glikol atau gelatin tergliserinasi. Suppositoria ini biasa dibuat sebagai pessarium. suppositoria jenis ini, dipasaran disebut sebagai ovula.3. Suppositoria uretrasuppositoria untuk saluran urine yang juga disebut bougie. Bentuknya ramping seperti pensil, gunanya untuk dimasukkan ke dalam saluran urine pria atau wanita. Suppositoria saluran urin pria berdiameter 3- 6 mm dengan panjang 140 mm, walaupun ukuran ini masih bervariasi satu dengan yang lainnya. Apabila basisnya dari oleum cacao maka beratnya 4 gram. Suppositoria untuk saluran urin wanita panjang dan beratnya dari ukuran untuk pria, panjang 70 mm dan beratnya 2 gram, bila digunakan oleum cacao sebagai basisnya

D. EFEK TERAPI SUPPOSITORIAa. Menurut Ansel.1. Aksi lokalBegitu dimasukkan, basis suppositoria meleleh, melunak atau melarut menyebarkan bahan obat yang dibawahnya kejaringan-jaringan didaerah tersebut obat ini bisa dimaksudkan untuk ditahan dalam ruang tersebut untuk efek kerja lokal atau bisa juga dimaksudkan agar diabsorbsi untuk mendapatkan efek sistemik. Suppositoria rektal dimaksudkan untuk kerja lokal dan paling sering digunakaan untuk menghilangkan konstipasi dan rasa sakit, iritasi rasa gatal dan radang sehubungan dengan wasir atau kondisi anarektal lainnya. Suppositoria vagina yang dimaksudkan untuk efek lokal, digunakan terutama sebagai antiseptik pada higiene wanita dan sebagai zat khusus untuk memerangi dan menyerang penyebab penyakit.2. Aksi sistemikUntuk efek sistemik, membran mukosa rektum dan vagina memungkinkan absorbsi dan kebanyakan obat yang dapat larut walaupun rektum sering digunakan sebagai tempat absorbsi secara sistemik, vagina tidak sering digunakan untuk tujuan ini. Untuk mendapatkan efek sistemik, atau pemakian melalui rektum mempunyai beberapa kelebihan dari pada pemakian secara oral, yaitu :1) Obat yang rusak atau tidak dibuat tidak aktif oleh pH atau aktifitas enzim dan lambung.2) Obat yang merangsang lambung dapat diberikan tanpa menimbulkan rangsangan.3) Merupakan cara yang efektif dalam perawatan pasien yang suka muntah, dan lain sebagainya.

b. Menurut Lachman1. Suppositoria untuk efek sistemikPemilihan basis suppositoria yang mungkin dikehendaki harus dibuat misalnya dengan memilih basis-basis yang disarankan. Avaibilitas dan harga basis suppositoria harus diperhitungkan sebelum pengerjaan formulasi digunakan.2. Suppositoria untuk efek lokalObat-obat yang dimaksudkan untuk efek lokal umumnya tidak diabsorbsi misalnya obat-obat untuk wasir, anastetik lokal, antipiretik, basis-basis, yang digunakan untuk obat ini sebenarnya tidak diabsorbsi. Lambat meleleh dan lambat melepaskan obat-obat sistemik. Efek lokal umumnya terjadi terjadi dalam waktu jam (30 menit) paling sedikit empat.c. menurut Dom Hoover1. Aksi lokalObat-obat pada pemakian dubur biasanya ditujukan pada pengobatan heporoid. Sekarang seperti pruritus, infeksi bakteri, dan suppositoria digunakan untuk berbagai keadaan radang kronik dan biasanya efek sediaan suppositoria rektal dimaksudkan untuk aksi lokal meliputi anestesi lokal, adstrigen, antiseptik, dan lain-lain.2.Aksi sistemikRektummerupakan jalur untuk peredaran obat-obat dengan aksi sistemik, terjadi suplai darah dan difusi yang lambat dari obat melalui rektal dan adsorbsi obat.d.Menurut Scovilles hal 968Suppositoria tidak hanya digunakan untuk aksi lokal, tetapi juga memberikan obat untuk menghasilkan efek sistemik ketika bahan obat dihasilkan dalam betuk suppositoria diabsorbsi secara lambat dan menghasilkan aksi terapeutik lebih panjang masa waktunya. Contoh bahan yang diberikan secara rektal untuk aksi sistemik termasuk sulfanamid, merkurium dan opium antispasmodik seperti aminophylin dan pelicin lebih disukai kombinasi dari aksi lokal obat, sulfonomida untuk mencegah formasi pelicin dari organisme kolonPEMBAGIAN BASISa.Menurut Ansel hal 582 5891.Basis berminyak atau berlemakBasis berlemak merupakan basis yang paling banyak dipakai, karena pada dasarnya olium cacao termasuk kelompok ini, utama dan kelompok ketiga merupakan golongan basis-basis lainya. Diantara bahan berminyak atau berlemak lainya yang biasa digunakan sebagai basis Suppositoria. Macam-macam asam lemak yang dihidrogenesis dari minyak nabati seperti minyak palem dan minyak biji kapas, juga kumpulan basis lemak yang mengandung gabungan minyak gliserin dan asam lemak dengan berat molekul tinggi, seperti asam palmitat dan asam stearat, mungkin ditemukan dalam basisi Suppositoria berlemak. Campuran yang dimikian seperti gliserol dan monostearat merupakan contoh dari kelompok ini.2.Basis yang larut dalam air dan basis yang bercampur dengan air. Air merupakan kumpulan yang penting dari kelompok ini adalah gelatin dan gliserin dan basis policahenilikol, basis gelatin, gliserin paling sering digunakan dalam pembuatan Suppositoria vagina dimana memang diharapkanefek setempat yang cukup lama usus.3.Basis lainyaDalam kelompok basis ini termasuk campuran bahan bersifat seperti lemak yang larut dalam air dan bercampur dengan air, bahan-bahan ini mungkin memebentuk zat kimia atau campuraan fisika.beberapa diantaranya berebentuk emulsi, umumnya dan tipe air dalam minyak atau mungkin dapat menyebar dalam cairan besar. Salah satu dari bahan ini adalah polioksil 40 starat suatu zat aktif pada permukaan digunakan dalam sejumlah basis Suppositoria dalam perdaganggan.b.Menurut R. Voight hal 2831.Minyak coklatDiperoleh dari pergeseran biji masak tanpa bungkus dan telah disegrasi datiTheobroma cacao. Lemak coklat bersifat netral secara kimia dan fisiologi sertabanyak digunakan, mengingat daerah suburnya (31-34C) pada suhu kamar, bentuk lemak coklat mantap. Mentega coklat merupakan campuran trigliserol, kira-kira 78% adalah gliserol-1-palmiat-2-oleat-3-stearat, gliserol-1-3-stearat-2-oleat, dan gliserol-3-palmiat-2-oleat, sisanya adalah komposisi berbagai campuran trigliserol. Suppositoria coklat memeiliki tampak luas yang menarik, cepat lebur pada suhu tubuh.2.Lemak kerasLemak keras ini terdiri atas campuran mono-di-dan trigliserida asam-asam lemak jenuh C80H21COOH sampai C10H10COOH. Untuk membuat digunakan lemak tumbuhan daributir kelapa sawit yang mempunyai kandungan asam lemak tumbuhan yang tinggi. Produk semi sintetik ini didominasi oleh asam lemak berwarna putih, mudah patah, tidak berbau, tidak terasa dan tidak memiliki kecenderungan yang amat rendah untuk menjadi tengik (angka oli paling tinggi 3, angka iod untuk lemak coklat 35 39 ). Harga viskositas leburan lemak coklat terletak sedikit lebih tinggi daripada lemak keras, massanya padat larut air, melebar pada suhu 33,5 35,5 C.3.Polietilenglikol C massa melebur suhu tinggi (larut air)Kelarutan Polietilenglikol berdasarkan atas pembentukan jembatan hidrogen antara oksigen eter dengan molekul air. Polietilenglikol yang melebur jauh diatas suhu tubuh. Harus larut dalam air usus yang terdistribusi diatas 16 20 cm panjang rectum. Massa Polietilenglikol dengan daerah lebar rendah (47 49 C) dan terlarutkan yang paling baik dimiliki oleh komposisi campuran Polietilenglikol 1000 (Suppositoria) dengan PEG 4000 (Suppogen 0).4.Gliserol-Gelatin (Massa clastin larut air)Gelatin adalah makromolekul amfoter (protein) yang dibangun dari asam amino. Asam aminonya adalah glikol, alanin, sifat gelatin dibawah titik isoelektrisnya atau kation aktif diatasnya bersifat anion aktif. Gelatin mengembang dalam air, larut dalam pemanasan dan membentuk gel elastis.c.Menurut Scovilles hal 3711.Theobroma 0,1 (Lemak Cacao)Basis ini sering digunakan untuk Suppositoria rectal, berasal dari tanamanTheobroma cacaoatau tanaman coklat, lemak coklat kering. Pada temperatur biasa (suhu kamar), tetapi mencair pada suhu 86 F (30-35 C). Ketika lemak coklat meleleh atau meleleh kemudian memadat, titik lelehnya berada beberapa derajat dibawah normal dan suhu prosespmenjadi tengik, mencair ketika bercampur dengan cairan tubuh.2.PolietilenglikolPolietilenglikol dibentuk dari polimerisasi etil oksida, dalam rantai panjang Polietilenglikol dengan berat molekul yang berbeda bercampur menghasilkan Suppositoria yang dapat larut dengan air dan cepat disekresikan kedalam mukosa.3.Basis lainMinyak hidrogenal seperti biji palem hydrogenal, biji kapas atau minyak kacang adalah lemak putih semi padat digunakan sebagai suppositoria pada keadaan basis lembut karena kenaikan tempertur dihasilkan dengan penambahan spermacetil4.Menurut Parrot hal 383 385Minyak Theobroma atau minyak cacao atau coklatTrigliseridaGliserin-GleatiPolietilenglikol5.Menurut Lachman hal 1168 11721)Minyak coklat merupakan basis suppositoria yang paling banyak digunakan, minyak coklat seringkali digunakan dalam resep-resep pencampuran baha-bahan obat bila basisnya tidak dinyatakan apa-apa, sebagian besar sejak minyak coklat memenuhi persyaratan basis ideal karena minyak ini tidak berbahaya, lunak dan tidak reaktif, serta meleleh pada temperatur tubuh. Minyak coklat merupakan trigliserida dengan rantai-rantai trigliseridautama yaitu oleoval mitosfearin dan oleo distearin, minyak coklat berwarna putih kekuningan, padat, merupakan lemak antara 30 C dan 35 C (85 95 F). Angka idealnya antara 34 38 C harus disimpan ditempat dingin, kering dan terlindung dan angka asamnya lebih dari 4 karena minyak coklat mudah mencair dan menjadi tengik maka harus terlindung dari cahaya.2)Pengganti Minyak CoklatMekanisme pembuatan suppositoria seperti kelemahan yang menjadi sifat coklat, telah merangsang penelitian pengganti minyak coklat yang sesuai memuaskan dapat mempertahankan sifat minyak coklat yang dikehendaki dan melakukan upaya untuk menghapuskan kelemahannya.3)Basis Suppositoria KhususKarakteristik tertentu yang biasanya dipertimbangkan dalam memilih suatu basis suppositoria adalah :a)Interval yang sempit, antara titik leleh dan titk memadat.b)Kisaran leleh yang tinggi ( 37 C 41 C).c)Kisaran meleleh lebih rendah ( 30 C 34 C) bila zat tersebut ditambahkan dengan basis suppositoria atau sejumlah besar zat padat lokal yang merupakan karakteristik yang penting bagi suppositoria dengan shelf-life yang lama.4)Basis Suppositoria Hidrofilika)Suppositoria GliserinFormula ini sering kali digunakan dalam suppositoria vaginal. Yang dimaksudkan untuk penggunaan efek lokal dari zat anti mikroba suppositoria melarut perlahan untuk memperpanjang aktifitas obat tersebut karena gliserin bersifat higroskopik, maka suppositoria dikemas dalam bahan yang dapat melindunginya dari kelembaban disekelilingnya. Suppositoria gelatin yang mengandung gliserin membantu pertumbuhan bakteri atau jamur, karena itu suppositoria disimpan dalam tempat dinggin dan sering kali mengandung zat-zat yang menghambat pertumbuhan mikroba.b)Berbagai PolietilenglikolSuppositoria Polietilenglikol dapat dibuat dengan pencetakan maupun metode kompressi dengan suatu campuran 6% Heksatiesol 1.2.6 dengan polietilenlikol 1540 dan 12 % polimer. Polietilen oksida 4000 merupakan basis yang sesuai terutama untuk teknik kompressi dingin.Diazepam merupakan obat yang sering digunakan sebagai terapi lini pertama untuk penatalaksanaan kejang, terutama kejang demam dan status epileptikus. Diazepam adalah turunan dari benzodiazepine yang merupakan sedatif yang berhubungan erat dengan depresi sistem saraf pusat. Obat ini merupakan obat standar terhadap benzodiazepine lainnya. Diazepam dan benzodiazepin lainnya bekerja dengan meningkatkan efek GABA (gamma aminobutyric acid) di otak. GABA adalah neurotransmitter (suatu senyawa yang digunakan oleh sel saraf untuk saling berkomunikasi) yang menghambat aktifitas di otak (Couper FJ, Logan BK. 2004. Diazepam in Drugs and Human Performance Fact Sheets. Washington DC: National Highway Traffic Safety Administration (NHTSA)) Observasi dan mencatat intensitas, durasi, lokasi aktifitas kejang, dosis awal diazepam dapat mengendalikan kejang salama 15 20menit setelah pemberian. Kompaktibilitas spuit simitedin, incompatibilitas spuit heparin. Income y-site attrakurium heparin panpuronium kalium klorida dan fepuronium( Pedoman obat untuk perawat, 319 ed 4). Sifat diazepam tidak larut dalam air dan harus berdisosiasi pada pelarut organik (propylene, glycol, sodium benzoat), rasa sakit mungkin muncul pada pemberian intramuskuler ataupun pada pemberian intravena. (Tim Penyusun. 2008. Informatorium Obat Nasional Indonesia. Jakarta : Badan Pengawas Obat dan Makanan (POM) Republik Indonesia). Diazepam adalah obat turunan dari benzodiazepine dengan rumus molekul 7-kloro-1,3- dihidro- 1- metil- 5- fenil- 2H- 1,4- benzodiazepin- 2- one (C6H13N2CLO) dengan berat molekul 284,7 g/mol yang bersifat basa. Merupakan senyawa kristal tidak berwarna atau agak kekuningan yang tidak larut dalam air. Benzodiazepin adalah sedative yang berhubungan erat dengan depresi sistem saraf pusat. Benzodiazepin berguna untuk terapi kecemasan, insomnia, kejang, dan spasme otot. (Couper FJ, Logan BK. 2004. Diazepam in Drugs and Human Performance Fact Sheets. Washington DC: National Highway Traffic Safety Administration (NHTSA)) Kerja utama diazepam yaitu potensiasi inhibisi neuron dengan asam gamma-aminobutirat (GABA) sebagai mediator pada sistem syaraf pusat Diazepam berikatan dengan reseptor-reseptor stereospesifik benzodiazepin di neuron postsinaptik GABA pada beberapa sisi di dalam sistem syaraf pusat (SSP) (Gunawan SG. 2007. Farmakologi Dan Terapi Edisi 5. Jakarta : Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia). Kelarutan : 1 g 330 mL air, sukar larut dalam air. Golongan : Benzodiazepin Titik leleh : 133oC ; 131oC- oC Pka : 3,7 PS, 1410 ; FI IV, 303) alasan dibuat Suppositoria Diazepam Karena diazepam dapat dimetabolisme oleh hati menjadi dalam bentuk inaktif. Oleh karena itu dibuat dalam bentuk sediaan supositoria yang tidak melalui hati. - Penggunaan sediaan oral tidak memungkinkan diberikan padap pasien dalam keadaan kejang-kejang. Oleh karena itu dibuat sediaan supositoria untuk memudahkan penggunaannya. Dosis - 0,4-0,6mg/KgBB/dosis rektal suppositoria. - Dosis diazepam rektal adalah 0,5-0,75 mg/kg atau diazepam rektal 5 mg untuk anak dengan berat badan kurang dari 10 kg dan 10 mg dengan berat diatas 10 kg. dosis 5 mg untuk anak dibawah usia 3 tahun dan dosis 7,5 mg diatas 3 tahun. - Diazepam per rektal dengan dosis 0,5 mg/kg meruapakan obat pilihan pertama karena kerjanya sangat cepat, untuk anak yang mengalami kejang berkepenjangan, dapat diberikan diazepma rektal. Kejang , demam, sering terjadi dan mengenai sekitar empat persen pada anak-anak, kejang demam ini sangat berhubungan dengan usia dan hampor tidak pernah ditemukan sebelum usia 6 bulan atau setelah usia 6 tahun. Serangan kejang boleh dikatakan sederhana bila kejang berlangsung kurang dari 10 menit. diazepam spoostioria dengan dosis 0,5 mg/kg yang diberikan pada saat demam, bisa mengurangi resiko kekambuhan(Dasar-Dasar Pediatri, 282). Diazepam dalam larutan rektal 0,5 mg sampai 10 mg sekali(spoedeisende hulp in de huisartsenpraktjk, 340).