obat

5/27/2018 obat

1/20

Tugas Kimia Fisika-Obat1

TUGAS

KIMIA FARMASI

Oleh

Nur Rahmawati T.P

103194220

UNIVERSITAS NEGERI SURABAYA

FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM

JURUSAN KIMIA

2013

DAFTAR ISI

5/27/2018 obat

2/20

Tugas Kimia Fisika-Obat 2

DAFTAR ISI ....................................................................................................................... 2

1. Obat ................................................................................................................................. 3Pengertian Obat ............................................................................................................... 3

Penggolongan Obat ......................................................................................................... 4

Peran Obat ....................................................................................................................... 5

2. Cara Penggunaan Obat .................................................................................................... 63. Rute Perjalanan Obat ...................................................................................................... 11

a. Fase Farmasetik .......................................................................................................... 11b. Fase Farmakokinetik .................................................................................................. 15c. Fase Farmakodinamik ................................................................................................ 18

DAFTAR PUSTAKA .......................................................................................................... 20

1. Obata. Pengertian Obat

Obat merupakan senyawa suatu molekul kimia yang bioaktif, yaitu komponen

aktif obat yang bertujuan untuk mempengaruhi fungsi tubuh dan khususnya untuk

5/27/2018 obat

3/20


mencegah penyakit meringankan atau menyembuhkan. Dalam Keputusan Menteri

Kesehatan RI No.193/Kab/B.VII/71, dikatakan bahwa obat adalah suatu bahan atau

paduan bahan-bahan yang dimaksudkan untuk digunakan dalam menetapkan diagnosis,

mencegah, mengurangkan, menghilangkan, menyembuhkan penyakit atau gejala

penyakit, luka atau kelainan badaniah dan rohaniah pada manusia atau hewan dan untuk

memperelok atau memperindah badan atau bagian badan manusia. Menurut Peraturan

Menteri Kesehatan No.917/Menkes/Per/x/1993, obat (jadi) adalah sediaan atau paduan-

paduan yang siap digunakan untuk mempengaruhi atau menyelidiki secara fisiologi atau

keadaan patologi dalam rangka penetapan diagnosa, pencegahan, penyembuhan, pemulihan,

peningkatan kesehatan dan kontrasepsi. Menurut Ansel dalam Sanjoyo (2010:1), obat

adalah zat yang digunakan untuk diagnosis, mengurangi rasa sakit, serta mengobati atau

mencegah penyakit pada manusia atau hewan. Menurut Batubara (2008), obat adalah zat

kimia yang dapat mempengaruhi jaringan biologi. Dalam WHO, obat didefinisikan

sebagai zat yang dapat mempengaruhi aktivitas fisik atau psikis. Sedangkan menurut

Kebijakan Obat Nasional (KONAS), obat adalah sediaan yang digunakan untuk

mempengaruhi atau menyelidiki sistem fisiologis atau kondisi patologi dalam rangka

penetapan diagnosis, pencegahan, penyembuhan, pemulihan dari rasa sakit, gejala sakit,

dan/atau penyakit, untuk meningkatkan kesehatan, dan kontrasepsi. Dalam pengertian

umum, obat adalah suatu substansi yang melalui efek kimianya membawa perubahandalam fungsi biologik (Katzung, 2007). Obat merupakan senyawa suatu molekul kimia

yang bioaktif, yaitu komponen aktif obat yang bertujuan untuk mempengaruhi fungsi

tubuh dan khususnya untuk mencegah penyakit meringankan atau menyembuhkan.

Gambar 1: Macam-Macam Obat

b.Penggolongan ObatObat digolongkan menjadi 4 golongan, yaitu:

5/27/2018 obat

4/20


1) Obat Bebas, merupakan obat yang ditandai dengan lingkaran berwarna hijau dengan tepilingkaran berwarna hitam..

Gambar 2: Tanda Obat Bebas dan Contohnya

Obat bebas umumnya berupa suplemen vitamin dan mineral, obat gosok, beberapa

analgetik-antipiretik, dan beberapa antasida. Obat golongan ini dapat dibeli bebas di

Apotek, toko obat, toko kelontong, warung.

2) Obat Bebas Terbatas, merupakan obat yang ditandai dengan lingkaran berwarna birudengan tepi lingkaran berwarna hitam. Obat-obat yang umunya masuk ke dalam

golongan ini antara lain obat batuk, obat influenza, obat penghilang rasa sakit dan

penurun panas pada saat demam (analgetik-antipiretik), beberapa suplemen vitamin dan

mineral, dan obat-obat antiseptika, obat tetes mata untuk iritasi ringan. Obat golongan ini

hanya dapat dibeli di Apotek dan toko obat berizin.

Gambar 3 : Tanda Obat Bebas Terbatas dan Contohnya

Dalam obat bebas terbatas biasanya terdapat juga tanda seperti gambar dibawah ini :

Gambar 4: Tanda Peringatan pada Obat Bebas Terbatas

3)Obat Keras, merupakan obat yang pada kemasannya ditandai dengan lingkaran yangdidalamnya terdapat huruf K berwarna merah yang menyentuh tepi lingkaran yang

berwarna hitam. Obat keras merupakan obat yang hanya bisa didapatkan dengan resep

dokter. Obat-obat yang umumnya masuk ke dalam golongan ini antara lain obat jantung,

obat darah tinggi/hipertensi, obat darah rendah/antihipotensi, obat diabetes, hormon,

5/27/2018 obat

5/20


antibiotika, dan beberapa obat ulkus lambung. Obat golongan ini hanya dapat diperoleh

di Apotek dengan resep dokter.

Gambar 5 : Tanda Obat Keras dan Contohnya

4)Obat Narkotika, merupakan zat atau obat yang berasal dari tanaman atau bukan tanamanbaik sintesis maupun semi sintesis yang dapat menyebabkan penurunan atau perubahan

kesadaran, hilangnya rasa, mengurangi sampai menghilangkan rasa nyeri, dan dapat

menimbulkan ketergantungan (UURI No. 22 Th 1997 tentang Narkotika). Obat ini pada

kemasannya ditandai dengan lingkaran yang didalamnya terdapat palang (+) berwarna

merah.

Gambar 6 : Tanda Obat Narkotika dan Contohnya

Obat narkotika bersifat adiksi dan penggunaannya diawasi dengan ketat, sehingga

obat golongan narkotika hanya diperoleh di Apotek dengan resep dokter asli (tidak

dapat menggunakan kopi resep). Contoh dari obat narkotika antara lain: opium, coca,

ganja/marijuana, morfin, heroin, dan lain sebagainya. Dalam bidang kesehatan, obat-

obat narkotika biasa digunakan sebagai anestesi/obat bius dan analgetik/obat

penghilang rasa sakit.

c. Peran ObatPeran obat secara umum adalah sebagai berikut:

1)penetapan diagnosa2) untuk pencegahan penyakit3) menyembuhkan penyakit4) memulihkan (rehabilitasi) kesehatan5) mengubah fungsi normal tubuh untuk tujuan tertentu6)peningkatan kesehatan7)

mengurangi rasa sakit

5/27/2018 obat

6/20


2. Cara Penggunaan ObatNo.

Cara penggunaan

ObatBentuk sediaan Contoh

1. Oral (obat yang cara

penggunaannya

masuk melalui mulut)

Tablet (compressi)

Merupakan sediaan padat kompak dibuat secara kempa cetak dalam bentuk

tabung pipih atau sirkuler, kedua permukaan rata atau cembung mengandung

satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa bahan tambahan

`Acyclovir (antivirus cacar air)

Kapsul (capsule)

Merupakan sediaan padat yang terdiri dari obat dalam cangkang keras atau

lunak yang dapat larut.

Biothicol

Larutan(sulotio)

Merupakan sedian cair yang mengandung satu atau lebih zat kimia yang

dapat larut, biasanya dilarutkan dalam air, yang karena bahan-bahannya,cara

peracikan, atau penggunaannya,tidak dimasukan dalam golongan produk

lainnya. Dapat juga dikatakan sedian cair yang mengandung satu atau lebih

zat kimia yang larut, misalnya terdispersi secara molekuler dalam pelarut

yang sesuai atau campuran pelarut yang saling bercampur.

Sirup obat batuk OBH

Pil (pilulae) Pil KB andalan

5/27/2018 obat

7/20


No.Cara penggunaan


Merupakan bentuk sediaan padat bundar dan kecil mengandung bahan obat.

Serbuk (Pulvis)

Merupakan campuran kering bahan obat atau zat kimia yang dihaluskan,

ditujukan untuk pemakaian luar.

Pulveres

Merupakan serbuk yang dibagi bobot yang kurang lebih sama, dibungkus

menggunakan bahan pengemas yang cocok untuk sekali minum.

puyer obat sakit kepala

2.

Sublingual

(Cara penggunaannya,

obat ditaruh dibawah

lidah. Tujuannya

supaya efeknya lebih

cepat karena pembuluh

darah bawah lidah

Tablet hisap

bentuknya seperti tablet, tidak ditelan tetapi dihisapMelatonin

5/27/2018 obat

8/20


No.Cara penggunaan


merupakan pusat sakit)

3.

Parenteral

Digunakan tanpa

melalui mulut, atau

dapat dikatakan obat

dimasukkan de dalam

tubuh selain saluran

cerna. Tujuannya tanpa

melalui saluran

pencernaan dan

langsung ke pembuluh

darah.

Sediaan ini diberikan dengan cara menyuntikkan obat di bawah atau melalui

satu atau lebih lapisan kulit atau membrane mukosa. Karena rute ini disekitar

daerah pertahanan yang sangat tinggi dari tubuh, yaitu kulit dan

selaput/membrane mukosa, maka kemurniaan yang sangat tinggi dari sediaan

harus diperhatikan. Yang dimaksud dengan kemurnian yang tinggi itu antara

lain harus steril.

Larutan yang mengandung bakteri gram positif-negatif dapat saja

memberikan reaksi demam atau pirogenik walaupun larutan injeksi tersebut

steril. Reaksi demam atau pirogen ini disebabkan oleh adanya fragmen

dinding sel bakteri yang disebut endotoksin. Adanya endotoksin yang

ditandai dengan reaksi demam itu merupakan pertanda bahwa selama proses

produksi terjadi kontaminasi mikroba pada produk

insulin

4.

Inhalasi

(Penggunaannya

dengan cara disemprot

ke hidung/mulut)

Sediaan obatnya berupa beberapa campuran obat yang padat/cair mudahmenguap dan gas sehingga dapat disemprotkan ke hidung/mulut

Alupent, Becotide, Barotec, Bicasma,

dan Seretide

5/27/2018 obat

9/20


No.Cara penggunaan


5.

Rektal

Cara penggunaannya

melalui dubur atau

anus

Suppositoria

Merupakan sedian padat dalam berbagai bobot dan bentuk, yang diberikan

melalui rektal, vagina atau uretra,umumnya meleleh, melunak atau melarut

pada suhu tubuh.

Dulcolax dan microlax

6.

Topikal

(Obat yang sifatnya

local)

Obat tetes (guttae)

Merupakan sediaan cair berupa larutan,emulsi atau suspensi, dimaksudkan

untuk obat dalam atau obat luar. Digunakan dengan cara meneteskan

menggunakan penetes yang menghasilkan tetesan setara dengan tetesan yang

dihasilkan penetes baku yang disebutkan farmakope Indonesia

Obat tetes mata dan obat tetes telinga

Salep (unguenta)

Merupakan sediaan setengah padat ditujukan untuk pemakaian topikal pada

kulit atau selaput lendir. Salep dapat juga dikatakan sediaan setengah padat

yang mudah dioleskan dan digunakan sebagai obat luar. Bahan obat harus

larut atau terdispersi homogen dalam dasar salep yang cocok.

5/27/2018 obat

10/20


No.Cara penggunaan


7.

Injeksi

(dengan cara

menyuntikkan obat ke

tubuh pasien)

Merupakan sediaan steril berupa larutan,emulsi atau suspensi atau serbuk

yang harus dilarutkan atau disuspensikan terlebih dahulu sebelum digunakan,

yang disuntikan dengan cara merobek jaringan ke dalam kulit atau melalui

kulit atau selaput lendir. Tujuannya agar kerja obat cepat serta dapat

diberikan pada pasien yang tidak dapat menerima pengobatan melalui mulut.

Pitogin

5/27/2018 obat

11/20


3. Rute Perjalanan ObatUntuk dapat mencapai tempat kerjanya, banyak proses yang harus dilalui obat. Proses

itu terdiri dari 3 fase, yaitu fase farmasetik, fase farmakokinetik, dan fase farmakodinamik.

Skema 1 perjalanan obat dalam tubuh

Fase farmasetik merupakan fase yang dipengaruhi oleh cara pembuatan obat, bentuk

sediaan obat, dan zat tambahan yang digunakan. Fase selanjutnya yaitu fase farmakokinetik,

merupakan proses kerja obat pada tubuh .Suatu obat selain dipengaruhi oleh sifat fisika kimia

obat (zat aktif), juga dipengaruhi oleh sifat fisiologi tubuh, dan jalur atau rute pemberian obat..

Dalam beberapa hal, obat dapat langsung diberikan pada tempatnya bekerja, atau obat dapat

diberikan melalui intravena maupun per oral. Fase selanjutnya yaitu fase farmakodinamik.

Proses ini merupakan pengaruh tubuh pada obat. Fase ini menjelaskan bagaimana obat

berinteraksi dengan reseptornya ataupun pengaruh obat terhadap fisiologi tubuh. Fase

farmakodinamik dipengaruhi oleh struktur kimia obat, jumlah obat yang sampai pada reseptor,

dan afinitas obat terhadap reseptor dan sifat ikatan obat dengan reseptornya. Berikut penjelasan

lebih lanjut :

1)Fase farmasetikFase ini meliputi waktu mulai penggunaan sediaan obat melalui mulut hingga

pelepasan zat aktifnya ke dalam cairan tubuh. Sebagai contoh tablet mengandung hanya

5-10% zat aktif, 90% zat tambahan terdiri dari 80% zat pengencer, zat pengikat dan

10% zat penghancur tablet. Yang penting dalam hubungannya dengan fase ini adalah

ketersediaan farmasi dari zat aktifnya, yaitu obat siap diabsorbsi.

Menurut Banker (1994) dalam Lachman (1994), sediaan tablet merupakan bentuk

sediaan farmasi yang paling banyak tantangan dalam mendesain dan membuatnya untuk

memperoleh bioavailabilitas (ketersediaan hayati) obat penuh dan dapat dipercaya serta

kekompakan kohesi yang baik dari zat amorf atau gumpalan. Walaupun obat telah baik

proses pengempaannya, melarutnya, dan tidak mempunyai masalah dengan bioavailabilitas

5/27/2018 obat

12/20


obat, masih banyak hal lain yang harus diperhatikan dalam proses farmasetik obat, mulai

dari penampilan obat, pembubukan, atau pengelupasan dalam botol selama pengepakan atau

penanganan. Penambahan pengikat, perekat atau peningkatan tekanan kempa dapat

mempengaruhi waktu hancur tablet, kecepatan melarut tablet, dan mungkin bioavailabilitas

obat.

Fase biofarmasetik dapat diuraikan dalam tiga tahap utama, yaitu L.D.A yang

berarti Liberasi (pelepasan), Disolusi (Pelarutan), dan Absorpsi (penyerapan. Seperti

halnya dengan sistem A.D.M.E pada nasib zat aktif in vivo, maka ketiga tahap L.D.A

berbeda pada setiap jalur.

a.Liberasi (Pelepasan)Apabila seorang penderita menerima obat berarti ia mendapatkan zat aktif yang

diformula dalam bentuk sediaan dan dengan dosis tertentu. Obat pada mulanya

merupakan depot zat aktif yang jika mencapai tempat penyerapan akan segera

diserap (Drug delivery system dalam istilah anglo-sakson). Proses pelepasan zat aktif

dari bentuk sediaan cukup rumit dan tergantung pada jalur pemberian dan bentuk

sediaan, serta dapat terjadi secara cepat dan lengkap. Pelepasan zat aktif dipengruhi

oleh keadaaan lingkungan biologis dan mekanis pada tempat pemasukan obat,

misalnya gerak peristaltic usus, dan hal ini penting untuk bentuk sediaan yang keras

atau kenyal (tablet, suppositoria dll).Sebagaimana diketahui, tahap pelepasan ini dapat dibagi dalam dua tahap yaitu

tahap pemecahan dan peluruhan misalnya untuk sebuah tablet. Dari tahap pertama ini

diperoleh suatu disperse halus padatan zat aktif dalam cairan di tempat obat masuk

ke dalam tubuh.

b.Disolusi(Pelarutan)Setelah terjadi pelepasan yang bersifat setempat, maka tahap kedua adalah

pelarutan zat aktif yang terjadi secara progresif, yaitu pembentukan disperse

molekuler dalam air. Tahap kedua ini merupakan keharusan agar selanjutnya terjadi

penyerapan. Tahap ini juga diterapkan pada obat-obtan yang dibuat dalam bentuk

larutan zat aktif dalam minyak, tetapi yang terjadi adalah proses ekstraksi

(penyarian). Setelah pemberian sediaan larutan, secara in situ dapat timul endapan

zat aktif yang biasanya berbentuk amorf sebagai akibat perubahan pH dan endapan

tersebut selanjutnya akan melarut lagi.

c. Absorpsi (Penyerapan)Tahap ini merupakan bagian dari fase biofarmasetik dan awal fase

farmakokinetik, jadi tahap ini benar-benar merupakan masuknya zat aktif dalam

5/27/2018 obat

13/20


tubuh yang aturan-aturannya ditengarai oleh pemahaman ketersediaan hayati

(bioavabilitas).

Penyerapan zat aktif tergantung pada bagian parameter, terutama sifat fisika-

kimia molekul obat. Absorpsi ini tergantung juga pada tahap sebelumnya yairu saatzat aktifnya berada dalam fase biofarmasetik.

Dengan demikian proses penyerapan zat aktif terjadi apabila sebelumnya sudah

dibebaskan dari sediaan dan sudah melarut dalam cairan biologi setempat. Tahap

pelepasan dan pelarutan zat aktif merupakan tahap penentu pada proses penyerapan

zat aktif, baik dalam hal jumlah yang diserap maupun laju penyerapannya.

d. Bioavabilitas(Ketersediaan hayati)Gabungan pengertian laju penyerapan dan jumlah yang diserap pada fase

disposisi obat dalam tubuh menghasilkan konsep keersediaan hayati. Profil

keberadaan bahan obat di dalam darah fungsi dari waktu disebut pula profil

bioavabilitas atau profil ketersediaan hayati. Profil ini menggambarkan interaksi

antara fase ketersediaan zat aktif dan fase disposisinya. Selain itu profil tersebut juga

mengungkapkan nasib obat di dalam tubuh yang tidak diketahui sebelumnya.

Faktor-faktor yang mempengaruhi L.D.A

a)Faktor fisikokimiaFaktor fisika

Ukuran partikel :Penurunan ukuran partikel dapat mempengaruhi laju absorbsidan kelarutannya.

Bentuk kristal dan amorf : bentuk kristal umumnya lebih sukar larut dari padabentuk amorfnya

Solvat dan hidrat : selama kristalisasi molekul air dan pelarut dapat berikatankuat dengan zat aktifnya menghasilkan solfat , bila pelarut air terbentuk hidrat.

Faktor kimia

Pengaruh pembentukan garam : untuk mengubah senyawa asam dan basa yangsukar larut dalam air sehingga mempengaruhi laju kelarutannya

Pengaruh pembentukan ester : menghambat atau memperpanjang aksi zat aktifb) Faktor fisiologi Permukaan penyerap

5/27/2018 obat

14/20


Lambung tidak mempunyai permukaan penyerap yang berarti

dibandingkan dengan usus halus. Namun mukosa lambung dapat menyerap obat

yang diberikan peroral dan tergantung pada keadaan, lama kontak menentukan

terjadinya penyerapan pasfi dari zat aktif lipofil dan bentuk tak terionkan pada

PH lambung yang asam.Penyerapan pasif dapat terjadi pada usus halus secara

kuat pada daerah tertentu tanpa mengabaikan peranan PH yang akan

mengionisasi zat aktif atau menyebabkan pengendapan sehingga penyerapan

hanya terjadi pada daerah tertentu. Suatu alkaloida yang larut dan terionkan

dalam cairan lambung,secara teori kurang diserap. Bila PH menjadi netral atau

alkali, bentuk basanya akan mengendap pada PH 5,5. Bentuk basa tersebut

kadang-kadang sangat tidak larut untuk dapat diserap dalam jumlah yang cukup .

Oleh sebab itu harus dirancang suatu sediaan dengan pelepasan dan pelarutan zat

aktif yang cepat.

UmurSaluran cerna pada bayi yang baru lahir bersifat sangat permeabel

dibandingkan bayi yang berumur beberapa bulan .Pada bayi dan anak-anak,

sebagian sisttem enzimatik belum berfungsi sempurna sehingga dapat terjadi

dosis lebih pada zat aktif tertentu yang disebabkan tidak sempurnyanya proses

detiksifikasi metabolik, atau karena penyerapan yang tidak sempurna dan karenagangguan saluran cerna.

Sifat membran biologicSifat membran biologik sel-sel penyerap pada mukosa pencernaan akan

mempengaruhi proses penyerapan. Sifat utama lipida memungkinkan terjadinya

difusi pasif zat aktif dengan sifat lipofil tertentu dari bentuk yang terinkan di

lambung dan terutama di usus besar.

c)Faktor PatologiFaktor penghambat dan penurunan efek obat :

Gangguan penyerapan di saluran cerna, karena adanya perubahan transit getahlambung dan keadaan mukosa usus.

Penurunan absorbsi parenteral karena penurunan laju aliran darah Peningkatan eliminasi zat aktif melalui ginjal , karena alkalosis atau asidosis.Faktor penghambat dan peningkat efek obat :

Peningkatan penyerapan karena terjadi kerusakan membranpada tempat kontak Insufisiensi hati Insufisiensi ginjal

5/27/2018 obat

15/20


Gangguan pada sistem endokrin berakibat pada penekanan2)Fase farmakokinetik

Farmakokinetika merupakan aspek farmakologi yang mencakup nasib obat dalam

tubuh yaitu absorbsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresinya (ADME).Obat yang masuk ke dalam tubuh melalui berbagai cara pemberian umunya

mengalami absorpsi, distribusi, dan pengikatan untuk sampai di tempat kerja dan

menimbulkan efek. Kemudian dengan atau tanpa biotransformasi, obat diekskresi dari

dalam tubuh. Seluruh proses ini disebut dengan proses farmakokinetika dan berjalan

serentak seperti yang terlihat pada gambar dibawah ini

5/27/2018 obat

16/20


Gambarproses farmakokinetika obat

Pada tahap farmakokinetik menngalami fase-fase diantaranya sebagai berikut :

a.AbsorpsiAbsorpsi dan Bioavailabilitas.Kedua istilah tersebut tidak sama artinya. Absorpsi,

yang merupakan proses penyerapan obat dari tempat pemberian, menyangkut

kelengkapan dan kecepatan proses tersebut. Kelengkapan dinyatakan dalam persen dari

jumlah obat yang diberikan. Tetapi secara klinik, yang lebih penting ialah

bioavailabilitas. Istilah ini menyatakan jumlah obat, dalam persen terhadap dosis, yang

mencapai sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh/aktif. Ini terjadi karena untuk obat-obat

tertentu, tidak semua yang diabsorpsi dari tempat pemberian akan mencapai sirkulasi

sestemik. Sebagaian akan dimetabolisme oleh enzim di dinding ususpada pemberian oral

dan/atau di hati pada lintasan pertamanya melalui organ-organ tersebut. Metabolisme ini

disebut metabolisme atau eliminasi lintas pertama (first pass metabolism or elimination)

atau eliminasi prasistemik. Obat demikian mempunyai bioavailabilitas oral yang tidak

begitu tinggi meskipun absorpsi oralnya mungkin hampir sempurna. Jadi istilah

bioavailabilitas menggambarkan kecepatan dan kelengkapan absorpsi sekaligus

metabolisme obat sebelum mencapai sirkulasi sistemik. Eliminasi lintas pertama ini

dapat dihindari atau dikurangi dengan cara pemberian parenteral (misalnya lidokain),

sublingual (misalnya nitrogliserin), rektal, atau memberikannya bersama makanan.

b. Distribusi

5/27/2018 obat

17/20


Setelah diabsorpsi, obat akan didistribusi ke seluruh tubuh melalui sirkulasi darah.

Selain tergantung dari aliran darah, distribusi obat juga ditentukan oleh sifat

fisikokimianya. Distribusi obat dibedakan atas 2 fase berdasarkan penyebarannya di

dalam tubuh. Distribusi fase pertama terjadi segera setelah penyerapan, yaitu ke organ

yang perfusinya sangat baik misalnya jantung, hati, ginjal, dan otak. Selanjutnya,

distribusi fase kedua jauh lebih luas yaitu mencakup jaringan yang perfusinya tidak

sebaik organ di atas misalnya otot, visera, kulit, dan jaringan lemak. Distribusi ini baru

mencapai keseimbangan setelah waktu yang lebih lama. Difusi ke ruang interstisial

jaringan terjadi karena celah antarsel endotel kapiler mampu melewatkan semua molekul

obat bebas, kecuali di otak. Obat yang mudah larut dalam lemak akan melintasi

membran sel dan terdistribusi ke dalam otak, sedangkan obat yang tidak larut dalam

lemak akan sulit menembus membran sel sehingga distribusinya terbatas terurama di

cairan ekstrasel. Distribusi juga dibatasi oleh ikatan obat pada protein plasma, hanya

obat bebas yang dapat berdifusi dan mencapai keseimbangan. Derajat ikatan obat dengan

protein plasma ditentukan oleh afinitas obat terhadap protein, kadar obat, dan kadar

proteinnya sendiri. Pengikatan obat oleh protein akan berkurang pada malnutrisi berat

karena adanya defisiensi protein.

c. MetabolismeBiotransformasi atau metabolisme obat ialah proses perubahan struktur kimia

obat yang terjadi dalam tubuh dan dikatalis oleh enzim. Pada proses ini molekul obat

diubah menjadi lebih polar, artinya lebih mudah larut dalam air dan kurang larut dalam

lemak sehingga lebih mudah diekskresi melalui ginjal. Selain itu, pada umumnya obat

menjadi inaktif, sehingga biotransformasi sangat berperan dalam mengakhiri kerja obat.

Tetapi, ada obat yang metabolitnya sama aktif, lebih aktif, atau tidak toksik. Ada obat

yang merupakan calon obat (prodrug) justru diaktifkan oleh enzim biotransformasi ini.

Metabolit aktif akan mengalami biotransformasi lebih lanjut dan/atau diekskresi

sehingga kerjanya berakhir.

Enzim yang berperan dalam biotransformasi obat dapat dibedakan berdasarkan

letaknya dalam sel, yakni enzim mikrosom yang terdapat dalam retikulum endoplasma

halus (yang pada isolasi in vitro membentuk mikrosom), dan enzim non-mikrosom.

Kedua macam enzim metabolisme ini terutama terdapat dalam sel hati, tetapi juga

terdapat di sel jaringan lain misalnya ginjal, paru, epitel, saluran cerna, dan plasma.

d. EkskresiObat dikeluarkan dari tubuh melalui berbagai organ ekskresi dalam bentuk

metabolit hasil biotransformasi atau dalam bentuk asalnya. Obat atau metabolit polar

diekskresi lebih cepat daripada obat larut lemak, kecuali pada ekskresi melalui paru.

5/27/2018 obat

18/20


Ginjal merupakan organ ekskresi yang terpenting. Ekskresi disini merupakan resultante

dari 3 proses, yakni filtrasi di glomerulus, sekresi aktif di tubuli proksimal, dan

rearbsorpsi pasif di tubuli proksimal dan distal.

Ekskresi obat melalui ginjal menurun pada gangguan fungsi ginjal sehingga dosis

perlu diturunkan atau intercal pemberian diperpanjang. Bersihan kreatinin dapat

dijadikan patokan dalam menyesuaikan dosis atau interval pemberian obat.

Ekskresi obat juga terjadi melalui keringat, liur, air mata, air susu, dan rambut,

tetapi dalam jumlah yang relatif kecil sekali sehingga tidak berarti dalam pengakhiran

efek obat. Liur dapat digunakan sebagai pengganti darah untuk menentukan kadar obat

tertentu. Rambut pun dapat digunakan untuk menemukan logam toksik, misalnya arsen,

pada kedokteran forensik.

3)Fase farmakodinamikaFarmakodinamika mempelajari efek obat terhadap fisiologi dan biokimia berbagai

organ tubuh serta mekanisme kerjanya. Tujuan mempelajari mekanisme kerja obat ialah

untuk meneliti efek utama obat, mengetahui interaksi obat dengan sel, dan mengetahui

urutan peristiwa serta spektrum efek dan respon yang terjadi. Pengetahuan yang baik

mengenai hal ini merupakan dasar terapi rasional dan berguna dalam sintesis obat baru.

a. Mekanisme Kerja ObatEfek obat umumnya timbul karena interaksi obat dengan reseptor pada sel suatu

organisme. Interaksi obat dengan reseptornya ini mencetuskan perubahan biokimiawi

dan fisiologi yang merupakan respons khas untuk obat tersebut. Reseptor obat

merupakan komponen makromolekul fungsional yang mencakup 2 konsep penting.

Pertama, bahwa obat dapat mengubah kecepatan kegiatan faal tubuh. Kedua, bahwa obat

tidak menimbulkan suatu fungsi baru, tetapi hanya memodulasi fungsi yang sudah ada.

Walaupun tidak berlaku bagi terapi gen, secara umum konsep ini masih berlaku sampai

sekarang. Setiap komponen makromolekul fungsional dapat berperan sebagai reseptor

obat, tetapi sekelompok reseptor obat tertentu juga berperan sebagai reseptor yang ligand

endogen (hormon, neurotransmitor). Substansi yang efeknya menyerupai senyawa

endogen disebut agonis. Sebaliknya, senyawa yang tidak mempunyai aktivitas intrinsik

tetapi menghambat secara kompetitif efek suatu agonis di tempat ikatan agonis (agonist

binding site) disebut antagonis.

b. Reseptor ObatStruktur kimia suatu obat berhubunga dengan afinitasnya terhadap reseptor dan

aktivitas intrinsiknya, sehingga perubahan kecil dalam molekul obat, misalnyaperubahan stereoisomer, dapat menimbulkan perubahan besar dalam sidat

5/27/2018 obat

19/20


farmakologinya. Pengetahuan mengenai hubungan struktur aktivitas bermanfaat dalam

strategi pengembangan obat baru, sintesis obat yang rasio terapinya lebih baik, atau

sintesis obat yang selektif terhadap jaringan tertentu. Dalam keadaan tertentu, molekul

reseptor berinteraksi secara erat dengan protein seluler lain membentuk sistem reseptor-

efektor sebelum menimbulkan respons.

c. Transmisi Sinyal BiologisPenghantaran sinyal biologis ialah proses yang menyebabkan suatu substansi

ekstraseluler (extracellular chemical messenger) menimbulkan suatu respons seluler

fisiologis yang spesifik. Sistem hantaran ini dimulai dengan pendudukan reseptor yang

terdapat di membran sel atau di dalam sitoplasmaoleh transmitor. Kebanyakan

messenger ini bersifat polar. Contoh, transmitor untuk reseptor yang terdapat di

membran sel ialah katekolamin, TRH, LH. Sedangkan untuk reseptor yang terdapat

dalam sitoplasma ialah steroid (adrenal dan gonadal), tiroksin, vitamin D.

d. Interaksi Obat-ReseptorIkatan antara obat dan reseptor misalnya ikatan substrat dengan enzim, biasanya

merupakan ikatan lemah (ikatan ion, hidrogen, hidrofobik, van der Waals), dan jarang

berupa ikatan kovalen.

Antagonisme Farmakodinamika. Secara farmakodinamika dapat dibedakan 2 jenis

antagonisme, yaitu antagonisme fisiologik dan antagonisme pada reseptor. Selain itu,

antagonisme pada reseptor dapat bersifat kompetitif atau nonkompetitif. Antagonisme

merupakan peristiwa pengurangan atau penghapusan efek suatu obat oleh obat lain.

Peristiwa ini termasuk interaksi obat. Obat yang menyebabkan pengurangan efek disebut

antagonis, sedang obat yang efeknya dikurangi atau ditiadakan disebut agonis. Secara

umum obat yang efeknya dipengaruhi oleh obat lain disebut obat objek, sedangkan obat

yang mempengaruhi efek obat lain disebut obat presipitan.

e. Kerja Obat yang tidak Diperantarai ReseptorDalam menimbulkan efek, obat tertentu tidak berikatan dengan reseptor. Obat-obat

ini mungkin mengubah sifat cairan tubuh, berinteraksi dengan ion atau molekul kecil,

atau masuk ke komponen sel.

f. Efek ObatEfek obat yaitu perubahan fungsi struktur (organ)/proses/tingkah laku organisme

hidup akibat kerja obat.

5/27/2018 obat

20/20


Daftar pustaka

Anief.1995.Perjalanan dan Nasib Obat dalam Badan.Yogyakarta: Gadjah Mada University

Press

Anonim.2013. Fase Biofarmasetik.http://allaboutly.wordpress.com/2013/04/04/fase-biofarmasetik.diakses pada tanggal 30 september 2013

Aznam, Nurfina. 2011.Diktat Kuliah Kimia Farmasi. Yogyakarta:Jurusan Pendidikan Kimia

Fakultas Matematika dan Ilmu Pengetahuan Alam Universitas Negeri Yogyakarta

Direktorat Bina Farmasi Komunitas dan Klinik. 2006.Pedoman Penggunaan Obat Bebas dan

Bebas Terbatas.Departemen Kesehatan Republik Indonesia

Mitarlis.2011. Handout Kimia Farmasi. Surabaya: Jurusan Kimia FMIPA UNESA

Sanjoyo. Raden.(tanpa tahun). Obat (Biomedik Farmakologi). Yogyakarta:D3 Rekam Medis

FMIPA Universitas Gadjah Mada.(online).http://www.yoyoke.web.ugm.ac.id.diakses

pada tanggal 30 September 2013

Tari, Ayu Rezki.2011.Jenis-Jenis Obat.(Online).

http://aayyuu2011.student.umm.ac.id/2011/08/05/jenis-jenis-obat. diakses pada

tanggal 30 September 2013
http://allaboutly.wordpress.com/2013/04/04/fase-biofarmasetikhttp://allaboutly.wordpress.com/2013/04/04/fase-biofarmasetikhttp://allaboutly.wordpress.com/2013/04/04/fase-biofarmasetikhttp://allaboutly.wordpress.com/2013/04/04/fase-biofarmasetikhttp://www.yoyoke.web.ugm.ac.id/http://www.yoyoke.web.ugm.ac.id/http://www.yoyoke.web.ugm.ac.id/http://aayyuu2011.student.umm.ac.id/2011/08/05/jenis-jenis-obathttp://aayyuu2011.student.umm.ac.id/2011/08/05/jenis-jenis-obathttp://aayyuu2011.student.umm.ac.id/2011/08/05/jenis-jenis-obathttp://www.yoyoke.web.ugm.ac.id/http://allaboutly.wordpress.com/2013/04/04/fase-biofarmasetikhttp://allaboutly.wordpress.com/2013/04/04/fase-biofarmasetik

obat

Documents

Transcript of obat