Obat antihipertensi
description
Transcript of Obat antihipertensi
LAPORAN PRAKTIKUM FARMAKOLOGI JUNI 2012
STEPS OF PRESCRIPTION WRITNG
``
OLEH
FURQAN (G 501 08 009)
MOH. FADLI (G 501 08 016)
FADLY (G 501 08 043)
MUH. IQBAL R. (G 501 08 045)
PROGRAM STUDI PENDIDIKAN DOKTER
FAKULTAS KEDOKTERAN DAN ILMU KESEHATAN
UNIVERSITAS TADULAKO
PALU
2012
1) Pilihan Obat
Obat Antihiprtensi :
a. Hidroklorotiazid (HCT)
Hidroklorotiazid (HCT) merupakan prototype golongan tiazid yang dianjurkan
untuk sebagian besar kasus hipertensi ringan sampai sedang dan dalam kombinasi
dengan berbagai antihipertensi lain. Tiazid diabsorpsi melalui saluran cerna dengan
baik. Umumnya efek obat tampak setelah satu jam dan memiliki waktu paruh 6 – 12
jam.
Diuretic tiazid bekerja menghambat Na+ dan Cl- di hulu tubulus distal. Sistem
transpor ini dalam keadaan normal membawa Na+ dan Cl- dari lumen ke dalam sel
epitel tubulus. Na+ selanjutnya dipompakan keluar tubulus dan ditukar dengan K+,
sedangkan Cl- dikeluarkan melalui kanal klorida. Efek farmakodinamik tiazid yang
utama adalah meningkatkan ekskresi natrium, klorida dan sejumlah air.
Sampai sekarang, tiazid merupakan obat utama dalam terapi hipertensi. Tiazid
dapat digunakan sebagai obat tunggal pada hipertensi ringan sampai sedang, atau
dalam kombinasi dengan antihipertensi lain bila TD tidak dapat diturunkan dengan
diuretic saja. Tiazid jarang menyebabkan hipotensi ortostatik dan ditoleransi dengan
baik, harganya murah, dapat diberikan satu kali sehari, dan efek antihipertensinya
bertahan pada pemakaian jangka panjang.
Tiazid, terutama dalam dosis tinggi dapat menyebabkan hipokalemia yang
dapat berbahaya pada pasien yang mendapat digitalis. Tiazid juga dapat
menyebabkan hiponatremia, hipomagnesemia, serta hiperkalsemia. Selain itu tiazid
dapat menghambat ekskresi asam urat dari ginjal, dan pada pasien hiperurisemia
dapat mencetuskan serangan gout akut. Tiazid juga dapat meningkatkan kadar
kolestrol LDL dan trigliserida. Pada penderita DM, tiazid dapat menyebabkan
hiperglikemia karena mengurangi sekresi insulin. Pada pasien pria, gangguan fungsi
seksual merupakan efek samping yang cukup mengganggu.
Efek antihipertensi tiazid mengalami antagonisme oleh antiinflamasi non
steroid (AINS), terutama indometasin, karena AINS menghambat sintesis
prostaglandin yang berperan penting dalam pengaturan aliran darah ginjal dan
transpor air dan garam. Akibatnya terjadi retensi natrium dan air yang akan
mengurangi efek hampir semua obat antihipertensi. Selain itu, probenesid
menghambat sekresi tiazid ke dalam lumen tubulus. Akibatnya efektivitas tiazid
berkurang.
b. Spironolakton
Spironolakton merupakan diuretic hemat kalium yang termasuk ke dalam
golongan antagonis aldosteron. Peranan utama aldosteron adalah memperbesar
reabsorpsi natrium dan klorida di tubuli distal serta memperbesar ekskresi kalium.
Sekitar 70% Spironolakton oral diserap di saluran cerna, mengalami sirkulasi
enterohepatik dan metabolisme lintas pertama. Iktan dengan protein cukup tinggi.
Mekanisme kerja antagonis aldosteron adalah penghambatan kompetitif terhadap
aldosteron. Jadi, dengan pemberian antagonis aldosteron, reabsorpsi natrium dan
kalium di hilir tubuli distal dan duktus koligentes dikurangi, dengan demikian
ekskresi kalium juga berkurang.
Antagonis aldosteron digunakan secara luas untuk pengobatan hipertensi dan
edema yang refrakter. Biasanya obat ini diapakai bersama diuretic lain dengan
maksud mengurangi ekskresi kalium, di samping memperbesar diuresis.
Spironolakton merupakan obat pilihan untuk hipertensi hiperaldosteronisme primer
dan sangat bermanfaat pada kondisi-kondisi yang disertai hiperaldosteronisme
sekunder seperti asites pada sirosis hepatis dan sindrom nefrotik.
Efek toksik yang utama yang utama dari spironolakton adalah hiperkalemia
yang sering terjadi bila obat ini diberikan bersama-sama dengan asupan kalium yang
berlebihan. Tetapi efek toksik ini juga dapat terjadi bila dosis yang biasa diberikan
bersama dengan tiazid pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang berat. Efek
samping lain yang ringan dan reversible di antaranya ginekomastia, efek samping
mirip androgen, dan gejala saluran cerna.
c. Furosemide
Furosemide merupakan sekelompok diuretik yang efeknya sangat
kuatdibandingkan dengan diuretik lain. Tempat kerja utamanya dibagian epitel tebal
ansa henle bagian asenden. Diuretik kuat mudah diserap melalui saluran cerna dengan
derajat yang agak berbeda-beda, bioavaibilitas furosemid 65%.. obat golongan ini
terikat pada protein plasma secara ekstensif, sehingga tidak difiltrasi di glomerulus
tetapi cepat sekali disekresi melalui transpor asam organik di tubuli proksimal dengan
cara obat ini terakumulasi dicairan tubuli,
Diuretik kuat ini bekerja dengan cara menghambat reabsorpsi elektrolit
Na+/K+/2cl- di ansa henle asendens bagian epitel tebal ; tempat kerjanya di
permukaan sel epitel bagian luminal. Perubahan hemodinamik ginjal ini
mengakibatkan menurunnya reabsorpsi cairan dan elektrolit di tubuli proksimal serta
meningkatnya efek diuresis.
Indikasi pada pengobatan ini adalah :
a. Hipertensi
b. Edema yang disebabkan kegagalan jantung, sirosis hepatis dan penyakit ginjal
c. Edema paru-paru
Kontraindikasi
a. Anuria
b. Hipersensitif terhadap furosemide
c. Terapi bersamaan dengan sefaloridin
d. Sirosis hati
e. Pada Ibu hamil
Efek samping
a. Susunan SSP : Pusing, vertigo, paraestesis, sakit kepala, gangguan penglihatan,
tinnitus xanthopsia, tuli, spasme otot, kelemahan gelisah
b. Kardiovaskuler : hipotensi orthostatik
c. Hematologi : anemia, leukopenia, agranulositosis, trombositopenia, anemia
aplastik
d. Saluran pencernaan : anoreksia iritasi oral dan gaster, mual, muntah
e. Hipersensitivitas : purpura, sensitvitas, ruam kulit, urtikaria, dermatitis exfoliativa,
eritema multiformias, pruritus.
Interaksi obat
a. Dengan anti-hipertensi lainnya meningkatkan efek anti hipertensi
b. Glikosida digitalis : meningkatkan toksisitas digitalis
c. Aminoglikosida : meningkatkan ototoksisitas aminoglikosida
d. Steroid, ACTH : meningkatkan risiko hipokalemia
e. Lithium : menurunkan ekskresi lithium
f. Salisilat : Meningkatkan toksisitas salisilat
g. Sefaloridin : meningkatkan nefrotoksisitas dari sefaloridin
h. Relaksan otot : meningkatkan relaksasi otot
i. Norepinefrin : menurunkan responsivitas arterial
j. Indometasin : menurunkan efek diuretik dan / atau hipotensif dari furosemid
k. Hipoglikemik oral : menurunkan efek hipoglikemik
l. Alkohol, barbiturat narkotik : meningkatkan risiko hipotensi orthostatik.
Jadi, untuk skenario/kasus tersebut, obat yang menjadi pilihan yang tepat
adalah spironolakton karena tidak menimbulkan hiperglikemia pada pasien yang
memiliki riwayat DM dan merupakan rekomendasi dari JNC 7 setelah indikasi
penggunaan HCT dapat dihilangkan
Obat Antifungi :
a. Whitefield Oinment
Merupakan kombinasi asam benzoat dan asam salisilat (2 : 1 atau 6% : 3%).
Asam benzoat memberikan efek fungistatik sedangkan asam salisilat memberikan
efek keratolitik. Karena asam benzoat hanya bersifat fungistatik maka penyembuhan
baru tercapai setelah lapisan tanduk yang menderita infeksi terkelupas seluruhnya,
sehingga pemaikaian obat ini membutuhkan waktu beberapa minggu sampai bulanan.
Salep ini banyak digunakan untuk pengobatan tinea pedis dan kadang-kadang juga
untuk tinea kapitis. Dapat terjadi iritasi ringan pada tempat pemakaian, juga ada
keluhan kurang menyenangkan dari para pemakainya karena salep ini berlemak.
b. Ketoconazole
Ketokonazol merupakan anti-jamur sistemik per oral yang penyerapannya
bervariasi antar individu. Penyerapan melalui saluran cerna akan berkurang pada
pasien dengan pH lambung yang tinggi, pada pemberian bersama antagonis H2 atau
bersama antasida. Dalam plsama 84% ketokonazol berikatan dengan protein plasma
terutama albumin, 15% berikatan dengan eritrosit dan 1% dalam bentuk bebas.
Sebagian besar obat ini mengalami metabolisme lintas pertama. Sebagian besar
ketokonazol dieksresikan bersama cairan empedu ke lumen usus dan hanya sebagian
kecil saja yang dikeluarkan bersama urin, semuanya dalam bentuk metabolit yang
tidak aktif. Gangguan fungsi ginjal dan hati yang ringan tidak mempengaruhi
kadarnya dalam plasma. Mual, ruam, pruritus. Terkadang hepatotoksisitas dan
ginekomastia merupakan efek sampingnya. Penggunaan bersama dengan terfenadin,
astemizol atau sisaprid merupakan kontraindikasi karena dapat menyebabkan
perpanjangan interval QT dan dapat menyebabkan aritmia ventrikel jantung.
Kerusakan hati juga merupakan kontra indikasi
Ada pula golongan azole dalam bentuk topikal. Dalam bentuk krim agen ini
berguna untuk infeksi-infeksi demattofitik, termasuk tinea korporis, tinea pedis, dan
tinea kruris. Penyerapan tidak diperhitungkan dan efek-efek yang tak diharapkan,
jarang terjadi.
c. Griseofulvin
Tinea korporis, tinea pedis, tinea kruris dan tinea ungulum yang disebabkan
Tricophyton rubrum, T. Tonsurans yang tidak responsif pada pengobatan topikal saja
merupakan indikasi penggunaannya. Griseofulvin kurang baik penyerapannya pada
saluran cerna bagian atas karena obat ini tidak larut dalam air.dosis oral 0.5 g hanya
akan menghasilkan kadar plasma tertinggi 1 g/mL setelah 4 jam. Obat ini di
metabolisme di hati dan metabolit utamanya adalah 6-metilgriseofulvin. Waktu paruh
obat ini kira-kira 24 jam, 50 % dari dosis oral yang diberikan. Obat ini akan
dihimpun dalam sel pembentuk keratin lalu muncul dan berdifferensiasi keratin yang
mengandung jamur akan terkelupas dan diganti dengan sel normal. Riwayat
sensitivitas terhadap griseofulvin, Porphiria, Gangguan hepatoseluler merupakan
kontra indikasi pemakaian griseofulvin karena dapat menyebabkan efek samping :
- Hipersensitivitas : ruam kulit, urtikaria, edemaangioneuritik
- SSP : Paraestesia pada lengan dan kaki, sakit kepala,letih, mabuk, insomnia
- Saluran pencernaan : mual, muntah, keluhan lambung, diare
- Hematologi : Lekopenia, granulo-sitopenia
Jika dikombinasikan bersama Antikoagulan oral dapat menurunkan efek
antikoagulan sedangkan jika dikombinasikan dengan barbiturat dapat
menurunkan efek anti-jamur griseofulvin itu sendiri.
Ketiga obat diatas merupakan antifungi, namun dari penjelasan diatas untuk
tinea corporis yang baik digunakan ialah ketokonazole dan griseofulvin. Pada kasus
hanya terjadi secara superficial jadi yang baik digunakan ialah obat yang dapat
bekerja secara superficial. Griseofulvin dan ketokonazole bekerja secara sistemik,
namun terdapat ketokonazol topikal. Jadi, untuk kasus dalam skenario kita
menggunakan ketokonazole.
2) Bentuk Sediaan Farmasetik
a. Obat antihipertensi :
Spironolactone
Nama Generik : Spironolactone tablet 25, 50, dan 100 mg
Nama dagang : aldactone tablet, spirola tablet, spirolacton tablet, dan carpiaton
tablet (25 dan 100 mg)
Sediaan yang cocok untuk Bapak Baruji adalah sediaan tablet
b. Obat antifungi :
Ketoconazole
Nama generik : tablet 200 mg dan krim 2%
Nama dagang : - Funet tablet 200 mg
- Fungoral tablet 200 mg
- Nizoral tablet 200 mg
- Interzol krim 2%
- Ketomed krim 2%
- Profungal krim 2%
Sediaan yang cocok untuk Bapak Baruji adalah sediaan krim topikal dengan
pertimbangan luas lesi luka yang tidak terlalu besar dan untuk meningkatkan
kepatuhan dalam pengobatan karena pasien juga diresepkan obat antihipertensi
secara oral.
3) Dosis regimen
1. Spironolactone tablet
- Dosis dewasa : 25 – 100 mg/hari, dosis yang dipilih adalah 100 mg/hari
(hipertensi berat)
- Frekuensi : 1 kali sehari
- Rute pemberian : per oral
- Waktu pemberian : pada pagi hari setelah makan pagi
- Durasi pengobatan : 14 hari
2. Ketoconazole krim topikal
- Dosis dewasa : dioleskan 1 – 2 kali/hari, dosis yang dipilih adalah 2 kali/hari
- Frekuensi : 2 kali sehari
- Rute pemberian : topikal
- Waktu pemberian : pada pagi dan sore hari setelah mandi
- Durasi pengobatan : 14 hari
4) Penulisan Resep
1. Formula Official
Dr. FadlySIP : 043/2012
Alamat praktek :Jl. Undata I no. 7Palu
Palu, 26 Juni 2012
R/ Tab Spironolactone 100 mg No. XIV
S s.d.d tab I m. p.c
R/ Cream Ketoconazole 2% Tube I (5g)
S 2.d.d m et v u.e (setelah mandi)
Pro : Tn. BajuriUsia : 54 tahun
2. Formula Spesialistik
5) Penjelasan Obat Kepada Pasien
1. Spironolactone
- Efek : menghambat secara kompetitif terhadap aldosteron sehingga dengan
pemberian spironolactone reabsorpsi natrium dan kalium dihilir tubuli distal dan
ductus pengumpul berkurang, dengan demikian eksresi kalium juga berkurang
- Efek samping : efek toksik yang utama adalah hiperkalemia. Efek samping lain
yang ringan dan reversible diantaranya ginekomastia, efek samping mirip
androgen, dan gejala saluran cerna
Dr. FadlySIP : 043/2012
Alamat praktek :Jl. Undata I no. 7Palu
Palu, 26 Juni 2012
R/ Tab aldactone 100 mg No. XIV
S s.d.d tab I m. p.c
R/ Cream Profungal 2% Tube I (5g)
S 2.d.d m et v u.e (setelah mandi)
Pro : Tn. BajuriUsia : 54 tahun
- Instruksi : obat diminum 1X sehari pada pagi hari agar tidak mengganggu
aktifitas pada saat istirahat karena obat tersebut meningkatkan frekwensi
berkemih. Durasi pengobatan pertama selama 2 minggu.
- Peringatan : obat harus dihentikan jika terjadi gejala hiperkalemia yang berat dan
segera pertimbangkan obat hipertensi yang lain.
2. Ketoconazole krim topical
- Efek : mengurangi sintesis ergosterol melalui penghambatan enzim-enzim
sitokrom P450 pada jamur
- Efek samping : jarang terjadi
- Instruksi : krim diolesi ke area lesi sebanyak 2 x sehari pada pagi dan sore hari
setelah mandi
- Peringatan : hanya untuk penggunaan obat luar