Obat antihipertensi

14
LAPORAN PRAKTIKUM FARMAKOLOGI JUNI 2012 STEPS OF PRESCRIPTION WRITNG `` OLEH FURQAN (G 501 08 009) MOH. FADLI (G 501 08 016) FADLY (G 501 08 043) MUH. IQBAL R. (G 501 08 045) PROGRAM STUDI PENDIDIKAN DOKTER

description

obat

Transcript of Obat antihipertensi

Page 1: Obat antihipertensi

LAPORAN PRAKTIKUM FARMAKOLOGI JUNI 2012

STEPS OF PRESCRIPTION WRITNG

``

OLEH

FURQAN (G 501 08 009)

MOH. FADLI (G 501 08 016)

FADLY (G 501 08 043)

MUH. IQBAL R. (G 501 08 045)

PROGRAM STUDI PENDIDIKAN DOKTER

FAKULTAS KEDOKTERAN DAN ILMU KESEHATAN

UNIVERSITAS TADULAKO

PALU

2012

Page 2: Obat antihipertensi

1) Pilihan Obat

Obat Antihiprtensi :

a. Hidroklorotiazid (HCT)

Hidroklorotiazid (HCT) merupakan prototype golongan tiazid yang dianjurkan

untuk sebagian besar kasus hipertensi ringan sampai sedang dan dalam kombinasi

dengan berbagai antihipertensi lain. Tiazid diabsorpsi melalui saluran cerna dengan

baik. Umumnya efek obat tampak setelah satu jam dan memiliki waktu paruh 6 – 12

jam.

Diuretic tiazid bekerja menghambat Na+ dan Cl- di hulu tubulus distal. Sistem

transpor ini dalam keadaan normal membawa Na+ dan Cl- dari lumen ke dalam sel

epitel tubulus. Na+ selanjutnya dipompakan keluar tubulus dan ditukar dengan K+,

sedangkan Cl- dikeluarkan melalui kanal klorida. Efek farmakodinamik tiazid yang

utama adalah meningkatkan ekskresi natrium, klorida dan sejumlah air.

Sampai sekarang, tiazid merupakan obat utama dalam terapi hipertensi. Tiazid

dapat digunakan sebagai obat tunggal pada hipertensi ringan sampai sedang, atau

dalam kombinasi dengan antihipertensi lain bila TD tidak dapat diturunkan dengan

diuretic saja. Tiazid jarang menyebabkan hipotensi ortostatik dan ditoleransi dengan

baik, harganya murah, dapat diberikan satu kali sehari, dan efek antihipertensinya

bertahan pada pemakaian jangka panjang.

Tiazid, terutama dalam dosis tinggi dapat menyebabkan hipokalemia yang

dapat berbahaya pada pasien yang mendapat digitalis. Tiazid juga dapat

menyebabkan hiponatremia, hipomagnesemia, serta hiperkalsemia. Selain itu tiazid

dapat menghambat ekskresi asam urat dari ginjal, dan pada pasien hiperurisemia

dapat mencetuskan serangan gout akut. Tiazid juga dapat meningkatkan kadar

kolestrol LDL dan trigliserida. Pada penderita DM, tiazid dapat menyebabkan

hiperglikemia karena mengurangi sekresi insulin. Pada pasien pria, gangguan fungsi

seksual merupakan efek samping yang cukup mengganggu.

Efek antihipertensi tiazid mengalami antagonisme oleh antiinflamasi non

steroid (AINS), terutama indometasin, karena AINS menghambat sintesis

prostaglandin yang berperan penting dalam pengaturan aliran darah ginjal dan

transpor air dan garam. Akibatnya terjadi retensi natrium dan air yang akan

Page 3: Obat antihipertensi

mengurangi efek hampir semua obat antihipertensi. Selain itu, probenesid

menghambat sekresi tiazid ke dalam lumen tubulus. Akibatnya efektivitas tiazid

berkurang.

b. Spironolakton

Spironolakton merupakan diuretic hemat kalium yang termasuk ke dalam

golongan antagonis aldosteron. Peranan utama aldosteron adalah memperbesar

reabsorpsi natrium dan klorida di tubuli distal serta memperbesar ekskresi kalium.

Sekitar 70% Spironolakton oral diserap di saluran cerna, mengalami sirkulasi

enterohepatik dan metabolisme lintas pertama. Iktan dengan protein cukup tinggi.

Mekanisme kerja antagonis aldosteron adalah penghambatan kompetitif terhadap

aldosteron. Jadi, dengan pemberian antagonis aldosteron, reabsorpsi natrium dan

kalium di hilir tubuli distal dan duktus koligentes dikurangi, dengan demikian

ekskresi kalium juga berkurang.

Antagonis aldosteron digunakan secara luas untuk pengobatan hipertensi dan

edema yang refrakter. Biasanya obat ini diapakai bersama diuretic lain dengan

maksud mengurangi ekskresi kalium, di samping memperbesar diuresis.

Spironolakton merupakan obat pilihan untuk hipertensi hiperaldosteronisme primer

dan sangat bermanfaat pada kondisi-kondisi yang disertai hiperaldosteronisme

sekunder seperti asites pada sirosis hepatis dan sindrom nefrotik.

Efek toksik yang utama yang utama dari spironolakton adalah hiperkalemia

yang sering terjadi bila obat ini diberikan bersama-sama dengan asupan kalium yang

berlebihan. Tetapi efek toksik ini juga dapat terjadi bila dosis yang biasa diberikan

bersama dengan tiazid pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang berat. Efek

samping lain yang ringan dan reversible di antaranya ginekomastia, efek samping

mirip androgen, dan gejala saluran cerna.

c. Furosemide

Furosemide merupakan sekelompok diuretik yang efeknya sangat

kuatdibandingkan dengan diuretik lain. Tempat kerja utamanya dibagian epitel tebal

ansa henle bagian asenden. Diuretik kuat mudah diserap melalui saluran cerna dengan

derajat yang agak berbeda-beda, bioavaibilitas furosemid 65%.. obat golongan ini

terikat pada protein plasma secara ekstensif, sehingga tidak difiltrasi di glomerulus

Page 4: Obat antihipertensi

tetapi cepat sekali disekresi melalui transpor asam organik di tubuli proksimal dengan

cara obat ini terakumulasi dicairan tubuli,

Diuretik kuat ini bekerja dengan cara menghambat reabsorpsi elektrolit

Na+/K+/2cl- di ansa henle asendens bagian epitel tebal ; tempat kerjanya di

permukaan sel epitel bagian luminal. Perubahan hemodinamik ginjal ini

mengakibatkan menurunnya reabsorpsi cairan dan elektrolit di tubuli proksimal serta

meningkatnya efek diuresis.

Indikasi pada pengobatan ini adalah :

a. Hipertensi

b. Edema yang disebabkan kegagalan jantung, sirosis hepatis dan penyakit ginjal

c. Edema paru-paru

Kontraindikasi

a. Anuria

b. Hipersensitif terhadap furosemide

c. Terapi bersamaan dengan sefaloridin

d. Sirosis hati

e. Pada Ibu hamil

Efek samping

a. Susunan SSP : Pusing, vertigo, paraestesis, sakit kepala, gangguan penglihatan,

tinnitus xanthopsia, tuli, spasme otot, kelemahan gelisah

b. Kardiovaskuler : hipotensi orthostatik

c. Hematologi : anemia, leukopenia, agranulositosis, trombositopenia, anemia

aplastik

d. Saluran pencernaan : anoreksia iritasi oral dan gaster, mual, muntah

e. Hipersensitivitas : purpura, sensitvitas, ruam kulit, urtikaria, dermatitis exfoliativa,

eritema multiformias, pruritus.

Interaksi obat

a. Dengan anti-hipertensi lainnya meningkatkan efek anti hipertensi

b. Glikosida digitalis : meningkatkan toksisitas digitalis

c. Aminoglikosida : meningkatkan ototoksisitas aminoglikosida

d. Steroid, ACTH : meningkatkan risiko hipokalemia

e. Lithium : menurunkan ekskresi lithium

Page 5: Obat antihipertensi

f. Salisilat : Meningkatkan toksisitas salisilat

g. Sefaloridin : meningkatkan nefrotoksisitas dari sefaloridin

h. Relaksan otot : meningkatkan relaksasi otot

i. Norepinefrin : menurunkan responsivitas arterial

j. Indometasin : menurunkan efek diuretik dan / atau hipotensif dari furosemid

k. Hipoglikemik oral : menurunkan efek hipoglikemik

l. Alkohol, barbiturat narkotik : meningkatkan risiko hipotensi orthostatik.

Jadi, untuk skenario/kasus tersebut, obat yang menjadi pilihan yang tepat

adalah spironolakton karena tidak menimbulkan hiperglikemia pada pasien yang

memiliki riwayat DM dan merupakan rekomendasi dari JNC 7 setelah indikasi

penggunaan HCT dapat dihilangkan

Obat Antifungi :

a. Whitefield Oinment

Merupakan kombinasi asam benzoat dan asam salisilat (2 : 1 atau 6% : 3%).

Asam benzoat memberikan efek fungistatik sedangkan asam salisilat memberikan

efek keratolitik. Karena asam benzoat hanya bersifat fungistatik maka penyembuhan

baru tercapai setelah lapisan tanduk yang menderita infeksi terkelupas seluruhnya,

sehingga pemaikaian obat ini membutuhkan waktu beberapa minggu sampai bulanan.

Salep ini banyak digunakan untuk pengobatan tinea pedis dan kadang-kadang juga

untuk tinea kapitis. Dapat terjadi iritasi ringan pada tempat pemakaian, juga ada

keluhan kurang menyenangkan dari para pemakainya karena salep ini berlemak.

b. Ketoconazole

Ketokonazol merupakan anti-jamur sistemik per oral yang penyerapannya

bervariasi antar individu. Penyerapan melalui saluran cerna akan berkurang pada

pasien dengan pH lambung yang tinggi, pada pemberian bersama antagonis H2 atau

bersama antasida. Dalam plsama 84% ketokonazol berikatan dengan protein plasma

terutama albumin, 15% berikatan dengan eritrosit dan 1% dalam bentuk bebas.

Sebagian besar obat ini mengalami metabolisme lintas pertama. Sebagian besar

Page 6: Obat antihipertensi

ketokonazol dieksresikan bersama cairan empedu ke lumen usus dan hanya sebagian

kecil saja yang dikeluarkan bersama urin, semuanya dalam bentuk metabolit yang

tidak aktif. Gangguan fungsi ginjal dan hati yang ringan tidak mempengaruhi

kadarnya dalam plasma. Mual, ruam, pruritus. Terkadang hepatotoksisitas dan

ginekomastia merupakan efek sampingnya. Penggunaan bersama dengan terfenadin,

astemizol atau sisaprid merupakan kontraindikasi karena dapat menyebabkan

perpanjangan interval QT dan dapat menyebabkan aritmia ventrikel jantung.

Kerusakan hati juga merupakan kontra indikasi

Ada pula golongan azole dalam bentuk topikal. Dalam bentuk krim agen ini

berguna untuk infeksi-infeksi demattofitik, termasuk tinea korporis, tinea pedis, dan

tinea kruris. Penyerapan tidak diperhitungkan dan efek-efek yang tak diharapkan,

jarang terjadi.

c. Griseofulvin

Tinea korporis, tinea pedis, tinea kruris dan tinea ungulum yang disebabkan

Tricophyton rubrum, T. Tonsurans yang tidak responsif pada pengobatan topikal saja

merupakan indikasi penggunaannya. Griseofulvin kurang baik penyerapannya pada

saluran cerna bagian atas karena obat ini tidak larut dalam air.dosis oral 0.5 g hanya

akan menghasilkan kadar plasma tertinggi 1 g/mL setelah 4 jam. Obat ini di

metabolisme di hati dan metabolit utamanya adalah 6-metilgriseofulvin. Waktu paruh

obat ini kira-kira 24 jam, 50 % dari dosis oral yang diberikan. Obat ini akan

dihimpun dalam sel pembentuk keratin lalu muncul dan berdifferensiasi keratin yang

mengandung jamur akan terkelupas dan diganti dengan sel normal. Riwayat

sensitivitas terhadap griseofulvin, Porphiria, Gangguan hepatoseluler merupakan

kontra indikasi pemakaian griseofulvin karena dapat menyebabkan efek samping :

- Hipersensitivitas : ruam kulit, urtikaria, edemaangioneuritik

- SSP : Paraestesia pada lengan dan kaki, sakit kepala,letih, mabuk, insomnia

- Saluran pencernaan : mual, muntah, keluhan lambung, diare

- Hematologi : Lekopenia, granulo-sitopenia

Jika dikombinasikan bersama Antikoagulan oral dapat menurunkan efek

antikoagulan sedangkan jika dikombinasikan dengan barbiturat dapat

menurunkan efek anti-jamur griseofulvin itu sendiri.

Page 7: Obat antihipertensi

Ketiga obat diatas merupakan antifungi, namun dari penjelasan diatas untuk

tinea corporis yang baik digunakan ialah ketokonazole dan griseofulvin. Pada kasus

hanya terjadi secara superficial jadi yang baik digunakan ialah obat yang dapat

bekerja secara superficial. Griseofulvin dan ketokonazole bekerja secara sistemik,

namun terdapat ketokonazol topikal. Jadi, untuk kasus dalam skenario kita

menggunakan ketokonazole.

2) Bentuk Sediaan Farmasetik

a. Obat antihipertensi :

Spironolactone

Nama Generik : Spironolactone tablet 25, 50, dan 100 mg

Nama dagang : aldactone tablet, spirola tablet, spirolacton tablet, dan carpiaton

tablet (25 dan 100 mg)

Sediaan yang cocok untuk Bapak Baruji adalah sediaan tablet

b. Obat antifungi :

Ketoconazole

Nama generik : tablet 200 mg dan krim 2%

Nama dagang : - Funet tablet 200 mg

- Fungoral tablet 200 mg

- Nizoral tablet 200 mg

- Interzol krim 2%

- Ketomed krim 2%

- Profungal krim 2%

Sediaan yang cocok untuk Bapak Baruji adalah sediaan krim topikal dengan

pertimbangan luas lesi luka yang tidak terlalu besar dan untuk meningkatkan

kepatuhan dalam pengobatan karena pasien juga diresepkan obat antihipertensi

secara oral.

3) Dosis regimen

1. Spironolactone tablet

Page 8: Obat antihipertensi

- Dosis dewasa : 25 – 100 mg/hari, dosis yang dipilih adalah 100 mg/hari

(hipertensi berat)

- Frekuensi : 1 kali sehari

- Rute pemberian : per oral

- Waktu pemberian : pada pagi hari setelah makan pagi

- Durasi pengobatan : 14 hari

2. Ketoconazole krim topikal

- Dosis dewasa : dioleskan 1 – 2 kali/hari, dosis yang dipilih adalah 2 kali/hari

- Frekuensi : 2 kali sehari

- Rute pemberian : topikal

- Waktu pemberian : pada pagi dan sore hari setelah mandi

- Durasi pengobatan : 14 hari

4) Penulisan Resep

1. Formula Official

Dr. FadlySIP : 043/2012

Alamat praktek :Jl. Undata I no. 7Palu

Palu, 26 Juni 2012

R/ Tab Spironolactone 100 mg No. XIV

S s.d.d tab I m. p.c

R/ Cream Ketoconazole 2% Tube I (5g)

S 2.d.d m et v u.e (setelah mandi)

Pro : Tn. BajuriUsia : 54 tahun

Page 9: Obat antihipertensi

2. Formula Spesialistik

5) Penjelasan Obat Kepada Pasien

1. Spironolactone

- Efek : menghambat secara kompetitif terhadap aldosteron sehingga dengan

pemberian spironolactone reabsorpsi natrium dan kalium dihilir tubuli distal dan

ductus pengumpul berkurang, dengan demikian eksresi kalium juga berkurang

- Efek samping : efek toksik yang utama adalah hiperkalemia. Efek samping lain

yang ringan dan reversible diantaranya ginekomastia, efek samping mirip

androgen, dan gejala saluran cerna

Dr. FadlySIP : 043/2012

Alamat praktek :Jl. Undata I no. 7Palu

Palu, 26 Juni 2012

R/ Tab aldactone 100 mg No. XIV

S s.d.d tab I m. p.c

R/ Cream Profungal 2% Tube I (5g)

S 2.d.d m et v u.e (setelah mandi)

Pro : Tn. BajuriUsia : 54 tahun

Page 10: Obat antihipertensi

- Instruksi : obat diminum 1X sehari pada pagi hari agar tidak mengganggu

aktifitas pada saat istirahat karena obat tersebut meningkatkan frekwensi

berkemih. Durasi pengobatan pertama selama 2 minggu.

- Peringatan : obat harus dihentikan jika terjadi gejala hiperkalemia yang berat dan

segera pertimbangkan obat hipertensi yang lain.

2. Ketoconazole krim topical

- Efek : mengurangi sintesis ergosterol melalui penghambatan enzim-enzim

sitokrom P450 pada jamur

- Efek samping : jarang terjadi

- Instruksi : krim diolesi ke area lesi sebanyak 2 x sehari pada pagi dan sore hari

setelah mandi

- Peringatan : hanya untuk penggunaan obat luar