OBAT ANTIEFILEPSI

OBAT ANTIEFILEPSIDisusun Oleh :CendhyRia Bagian FarmakologiFakultas KedokteranUniversitas MulawarmanDefinisi Epilepsi adalah suatu kelainan di otak yang ditandai adanya bangkitan epileptik yang berulang (lebih dari satu episode). epilepsi yaitu suatu kelainan otak yang ditandai oleh adanya faktor predisposisi yang dapat mencetuskan bangkitan epileptik, perubahan neurobiologis, kognitif, psikologis dan adanya konsekuensi sosial yang diakibatkannya (ILAE dan IBE, 2005)Mekanisme kerja Inhibisi Kanal Na+pada membranselakson. Contoh : fenitoin dan karbamesebpin (padadosisterapi), fenobarbital dan asam valproate (dosis tinggi), lamotigrin, topiramat, zoonisamid.Inhibisi kanal Ca+ tipe T pada neuron thalamus (yang berperan sebagai pace-maker untuk membangkitkan cetusan listrik umum di korteks). Contoh :etosuksimid, as. Valproate, dan clonazepam.Peningkatan inhibisi GABAa. Langsung pada kompleks GABA dan kompleksCl-, contoh : benzodiazepine, barbiturate.b. Menghamba tdegradasi GABA, yaitu dengan mempengaruhi re-uptake dan metabolism GABA, contoh : tiagabin, vigabatin, asam valproate, gabapentin.4. Penurunaneksitasi glutamate yaknimelalui :a. Blok reseptor NMDA, misalnyalamotigrin.b. Blok reseptor AMPA, misalnyafenobarbital, topiramat.

Jenis jenis obat Anti EpilefsiGol. HidontoinMek: Menghambat kanal sodium (Na+) yang mengakibatkan influk (pemasukan) ion Na+ kedalam membran sel berkurangdan menghambat terjadinya potensial aksi oleh depolarisasi terus-menerus pada neuron.Jenis obat: fenitoin (difenilhidantoin), mefenitoin, etotoin, dan fosfenitoin.ES : lemah, kelelahan, gangguan penglihatan (penglihatan berganda), disfungsi korteks dan mengantuk.

Gol. BarbituratFenobarbital Mek: menurunkan konduktan Na dan K, menurunkan influks kalsium dan mempunyai efek langsung terhadap reseptor GABA. Serta menekan glutamate excitability dan meningkatkan postsynaptic GABAergic inhibitionES : kelelahan, mengantuk, sedasi, dan depresi, hiperaktivitas (anak), dan kemerahan kulit.2. Primidon Mek: . Primidon dalam badan mengalami oksidasi menjadi fenobarbital, sebagian mengalami dekarboksilasi oksidatif pada atom C2 menjadi feniletil malonamid yang tetap aktifES: pusing, mengantuk, kehilangan keseimbangan, sakit kepala, mual, perubahan perilaku, kemerahan dikulit, dan impotensi.Gol. KarbamazepinMek: menghambat kanal Na+, yang mengakibatkan influk (pemasukan) ion Na+ kedalam membran sel berkurang dan menghambat terjadinya potensial aksi oleh depolarisasi terus-menerus pada neur on.ES: gangguan penglihatan, pusing, lemah, mengantuk, mual, goyah (tidak dapat berdiri tegak) dan Hyponatremia.Gol. OksazolidindionTrimetadion merupakan obat antiepilepsi tipe absence, namun sudah jarang digunakan.Gol. SuksimidMek: Menginhibisi kanal Ca+ pada tipe T neuron talamusES: mual, sakit kepala, kantuk dan ruam pada kulitAs. ValporatPilihan pertama untuk terapi kejang parsial, kejang absens, kejang mioklonik, dan kejang tonik-klonik Mek : Asam valproat dapat meningkatkan GABA dengan menghambat degradasi nya atau mengaktivasi sintesis GABA. Asam valproat juga berpotensi terhadap respon GABA post sinaptik yang langsung menstabilkan membran serta mempengaruhi kanal kalium ES : pusing, gangguan keseimbangan tubuh, tremor, dan kebotakangangguan ,kognitif yang ringan, hepatotoksikBenzodiazepinDiazepamMek: peningkatan inhibisi dari GABAlangsung dikompleks GABA dan kompleks Cl-ES: obstruksi saluran nafas oleh lidah akibat relaksasi otot, depresi nafas sampai henti nafas, hipotensi, henti jantung, dan kantuk.KlonazepamMek: inhibisi Kanal Ca+ES: adalah kantuk, ataksia dan gangguan kepribadianNitrazepamMek: sama seperti Benzodiazepin pd umumnyaES: hipersekresi lender saluran nafas.Anti Epilefsi Lain

Gabapentin meningkatkan pelepasan GABA nonvesikel melalui mekanisme yang belum diketahui.mengikat protein pada membran korteks saluran Ca2+ tipe L. Namun gabapentin tidak mempengaruhi arus Ca2+ pada saluran Ca2+ tipe T, N, atau L.Lamotigrin Mek: blokade kanal Na, menghambat aktivasi arus Ca2+ serta memblok pelepasan eksitasi neurotransmiter asam amino seperti glutamat dan aspartatEs: gangguan penglihatan sakit kepala, pusing, dan goyah (tidak dapat berdiri tegak).Levetirasetammek: menghambat kanal Ca2+ tipe N (11) dan mengikat protein sinaptik yang menyebabkan penurunan eksitatori (atau meningkatkan inhibitori). ES: sedasi, gangguan perilaku, dan efek pada SSP.Tiagabinmek: meningkatkan aktivitas GABA sebagai inhibitor GABA Sehingga meningkatkan kadar GABA dalamotak, antagonis neuron atau menghambat reuptake GABA .ES: pusing, kecemasan, tremor, diare dan depresi.zonisamid mek: menghambat kanal kalsium (Ca2+) tipe Tsertakanal Na+.ES: mengantuk, pusing, anorexia, sakit kepala, mual, dan agitasi.Topiramat mek: memblok kanal Na+, inhibisi efek GABA.ES: gangguan keseimbangan tubuh, sulit berkonsentrasi, sulit mengingat, pusing, kelelahan.Vigabatrin peningkatan efek GABAES: pusing, peningkatan berat badan, agitasi, psikosis dan gangguan penglihatan.Fenasemid bersifat toksik berupa reaksi hepatitis, nefritis dan anemia aplastik, sehingga hanya dipakai untuk kejang parsial yang refrakter.Penghambat karbonik anhidrase1. Asetazolamidbergantung pada efek asidosis metabilok ringan pada otak yang dapat ditimbulkan oleh asetazolamid. Pada sel otak asetazolamid berefek menstabilkan influx Na yang patologik, sifat yang menjadi dasar efek anti konvulsinya. Obat ini berguna untuk mengatasi bangkitan lena dan tonik-klonik. Efenya hanya bersifat sementara.

GOLOBATDOSISSEDIAANHidantoinFenitoinDewasa 300 mg/hariAnak 5 mg/kgBB/hariKapsul 100 mgAmpul 100 mg/2 mlBarbituratFenobarbitalDewasa 2-3 mg/kgBB/hariAnak 3-5 mg/kgBB/hariTab 30 mg, 50 mg, 100 mg.Ampul 50 mg/dlPrimidon100-125 mg 3 kali sehariKarbamesepinkarbamasepinDewasa 1000-2000 mg/hariAnak 15-25 mg/kgBB/hariKaplet salut film 200 mgSuksimidEtosuksimidDewasa 500 mg/hariAnak 20 mg/kg/hariAs. ValproatAs. ValproatDewasa 5-15 mg/kgBB/hariAnak 10-30 mg/kgBB/hariSirup 250 mg/ 5 mlTab 250 mgGOLOBATDOSISSEDIAANBenzodiazepinDiazepamDewasa 0,2 mg/kgBB/hariAnak 0,15-0,3 mg/kgBB/hariTab salut film 2 mgKlonazepamDewasa 1,5 mg/hariAnak 0,01-0,03 mg/kgBB/hari1 mg/kgBB sehariAntiepilepsi lainGabapentin900 mg 2,4 g/hrTab 300 mgLamotriginDewasa 100-500 mg/hariAnak 1,2 mg/kgBB/hrTab 50 mg, 100 mgLevetirasetamDewasa 2x500 mg 2x1500 mg/hrTab 250 mg, 500 mgTiagabin16-56 mg/hari (terbagi blm 4 dosis)ZonisamidDewasa 100-600 mg/hariAnak 4-12 mg/kgBB/hariTopiramatDewasa 200- 600 mg/hariTab 25 mg, 50 mg, 100 mgVigabatin500 mg 2 X sehariPenghambat Karbonik AnhidraseAsetazolamidDewasa 5-15 mg/kgBB/hariAnak 12-25 mg/kgBB/hari