MUSCLE RELAXANMrp Obat pelumpuh otot lurikBukan obat tidurTdk berkhasiat analgesiBekerja menghambat transmisi neuromuskuler

FISIOLOGI FISIOLOGI TRANSMISI NEUROMUSKULERTransmisi rangsang syaraf motorik ke otot tjd di neuromusculer junction oleh neurotransmitter acethyl cholinNeuromusculer junction tda :Ujung syaraf motorik tak bermyelin, berhadapan dgn membran ototKeduanya dipisahkan o celah syarafPada ujung syaraf tdp vesikel2 yg berisi asetil kolin, sdg pd membran otot tdp reseptor asetil kolin

Neuromuscular junction

Jk ada rangsanginfluks ion Ca picu keluarnya acetil cholin (transmitter syaraf) meyebrang reseptor nicotinic kolinergic di otot depolarisasi lorong ion terbuka ( Na & Ca masuk, ion K keluar) kontraksi otot Asetil kolin adl zat yg mudah dihidrolisa o cholin esterase mjd asetil & cholinStlh dihidrolisa, lorong ion tertutup kembali, depolarisasi berakhir repolarisasi

KERJA TRANSMISI NEUROMUSKULER DPT DIHAMBAT :Menghambat sintesa / pelepasan asetil cholinPd Toxin botulinus, prokain, Antibiotik aminoglikosida, hipokalemi, hipermagnesiMengurangi kepekaan membran ototPd MR jenis depolarisasiMencegah bergabungnya asetil cholin dgn reseptor pd membran otot COMPETITIVE INHIBITIONPd MR non Depolarisasi

Penggolongan Muscle RelaxanA. MUSCLE RELAXAN DEPOLARISINGSuccinyl cholin (Quelicin) short acting B. MUSCLE RELAXAN NON DEPOLARISINGTubo curarine (Curarine)Pancuronium Bromide (Pavulon) long actionAtracurium Besylat (Tracrium)Vecuronium (Norcuron) medium actionMivacuronium (Mivacron)Galamin long action

MR DEPOLARISINGPrinsip kerja : Menimbulkn aksi potensial pd motor and plate, & membran sarcolpasma nya shg ot berkontraksi & lambat dimetabolisirKerja Identik dgn asetil cholin : asetil cholin cepat dimetabolisir, MR depolarising lambat dimetabolisir Depolarisasi persistent pd motor end plate, ok bekerja sbg agonis acethyl cholin tp lambat dipecah o cholin esterase

SUCCINYL CHOLIN (Quelicin)Dosis : 1-2 mg/Kg BB (im, iv)Sediaan : Vial 200 mg / 10 mlDigunakan u mmpermudah intubasi trachea, ok :Onset cepat (0,5 1 mnt) u op cito (blm puasa)Durasi singkat ( + 4 mnt)

EFEK :Tjd fasikulasi (kontraksi otot yg berulang-ulang) mulai dr jari, ot wajah, ekstrimitas, intercostal, o perut & diafragmaOk tdk mengalami hidrolisa secepat asetil cholin depolarisasi > lama kontraksi terus-menerus ot tdk kuat berkontraksi lg lumpuh/ lemas : ot kehilangan respon berkontraksiUn mencegahnya diberikn sejumlah kcl MR non depo ( dosis u relaxasi ot, co : pancuronium 1 mg)Menimbulkn nyeri otot ( tu pd org muda)Cegah : beri sejumlah kcl MR non Depo dlJk diberikan brulang / dosis >> dual block (Hambatan fase II) mirip dgn blok

Kardio vasculer : Bradikardi pd dosis tinggi / berulangMeningkatkan kadar Kalium darahKI dr hiperkalemiMeningkatkan TIO KI Trauma mata terbuka/ glaukomaGastro Intestinal Meningktkn sekresi saliva gaster cegah dgn atropin Meningkatkan tekanan intra gasterhati2 regugirtasi pd pasien dgn gaster penuhPd peny heparaksi obat memanjang, ok dihidrolisa o cholin esterase yg diprod di hepar

MR NON DEPOLARISINGPRINSIP KERJAKompetitive dgn asetil cholin Berikatan dgn reseptor nikotinik-kolinergik, tp tdk sbbkn depolariasi, hny menghalangi asetil cholin menempatinya, shg asetil cholin tdk bekerjaMakin >> blok yg ditempati blok makin kuatGgn transmisi tjd jk reseptor ditempati 90-95 % Fs transmisi berangsur pulih stlh obat yg menduduki reseptor berkurang ok distribusi / metabolismePemulihan dipercepat dgn obat2 yg menambah jml asetil cholin, mis : obat anti cholin esteraseMetabolisme di plasma

INDIKASIMemudahkan intubasi / laringoskopiMerelaksasi ot slm pembedahan, wl dgn anestesi ringan balance anestesiMenghilangkan spasme laring & refleks jalan nafas slm anestesiMelumpuhkan pernafasannafas dpt diatur respirasi terkendali Mencegah fasikulasi ok MR depolarizing

TUBOCURARIN (CURARIN)Dosis : unt intubasi : 10-30 mg, unt paralisis ot abdomen : 15-20 mgDurasi : 20-30 mntOnset : iv : 3 mnt, im : 10 -15 mntDiberikan scr iv, bs jg im, subcutan, sublingual, rectal & intraperitonealKontra Indikasi :Absolut : Relatif :Kelemahan otot. Ggn fs hatiHipertermi MalignaTIO & TIK meningkatKerusakan jar masifHiperkalsemiKelainan neurologis : paraplegi

FARMAKOLOGIBerikatan 60 % dgn albumin, 24 % dgn globulinEkskresi : ginjal, sebag : empedu

EFEK :Menyebbkn hipotensi, bradikardiMenembus barier plasenta, tp sdkt, jk msh dlm dosis thx tdk berbhy unt fetus

GALAMIN / FLAXEDILDOSIS :u intubasi : 120-160 mgunt apneu : 80-100 mgu paralisis ot ekstremitas : 50 mgDURASI : 15-20 mntFARMAKOLOGI :Ekskresi : ginjal, sebag empeduEFEKMmpercpt denyut jntung, ok blokade vagal & stimulasi reseptor baik unt op yg menimbulkn bradikardi, ct : pd operasi bola mataTdk blh u penderita takikardi TIO meningkat sedikitKI :Pasien dgn takikardiFs ginjal buruk / gagal ginjal

ALKURONIUM KLORIDA / ALLOFERINEDOSIS : U intubasi : 0,3 mg/KgBBDewasa : 0,15 mg/KgBBAnak2 : 0,125-1,2 mg/KgBBDURASI ; 20-30 mntONSET : 3-4 mntSEDIAAN : ampul 2 ml/10 mgEFEK :Tdk menimbulkn pelepasan histaminMeningkatkan TIO sdktMeningkatkn nadi sdkt hambat ggl simpatikDpt menimbulkn hipotensi pd pasien dgn penykt jantungFARMAKOLOGIEkskresi : ginjal. Sebag empeduPotensiasi ringan dg N2O-tiopental-narkotik

PANKURONIUM BROMIDA/PAVULONDOSIS : Intubasi : 0,15 mg / KgBB (iv)Relaxasi : 0,08 mg / KgBB (iv)Rumatan dosis awalSEDIAAN : ampul 2 ml/4 mgONSET : 2-3 mntFARMAKOLOGI :Ekskresi : ginjal, sbag empeduEfek akumulasi pd pemberian berulang do rumatan

EFEK :Sedikit pelepasan histaminSbbkn hipertensi ok efek inotropik (+)Sbbkn takikardi ok efek vagolitik

ATRACURIUM BESYLAT / TRACRIUMDOSIS :Intubasi : 0,5-0,6 mg/KgBB (iv)Relaxasi : 0,5-0,6 mg/KgBB (iv)Do pemeliharaan : 0,1-0,2 mg/KgBBSEDIAAN : vial 50 mg /5 ml ( 10 mg/ml) ampul 50 mg/5mlONSET : 2-3 mntDURASI : 15-35 mntKEUNGGULAN :Metab tjd di plasma, tdk bergntung fs hati & ginjalTdk miliki efek akumulasi pd pmberian berulangTdk sbbkn perub fg kardiovaskuler yg bermakna

Pilihn terbaik unt pasien geriatri & pasien dgn kelainan jantung, hati & ginjal yg berat

VECURONIUM /NORCURONMrp homolog tracrium, kekuatan > >, durasi singkatDOSIS : 0,1 mg/KgBB (iv)DURASI : 30 mntONSET : 2-3 mntSEDIAAN : ampul isi bubuk vecuronium 4 mg dilarutkn dlm 1 ml aquadest/NaCL/RL?dextrose 5 %EFEK hmpr sm dgn tracrium

PERBEDAAN TRACRIUM NORCURON

TRACRIUMNORCURONWAKTU / DURASIPANJANGEFEK TIKKECILHISTAMIN RELEASESEDIKITHEART RATE > KECIL

Prinsip kerjaDgn memperbanyak jml asetil cholin dgn cr manghambat cholin esterase dgn cholin esterase inhibitor, yiREVERSIBLENeostigmin (Prostigmin)Physostigmin (Eserin)Edrophonicum (Tensilon)IRREVERSIBLEPestisidaTetra Etil Piro PhosphatMalathion Sarin

PROSTIGMINDOSIS : 0,5 mg bertahap sd 5 mg, biasanya diberikn dgn atrophin dgn do 1-1,5 mgSEDIAAN : ampul 0,5 mgFARMAKOLOGI :Metab tu oleh cholin esterase serumEkskresi di ginjalEFEK :NikotinikMerusak cholin esterase MuskarinikEfek pd kel & o polosO polos kontraksi bronkospasme, spasme sal cerna, hiperperistaltikO polos p.d : dilatasi hipotensi, bradikardi

Kelenjar :Sekresi air liurSekret pd jln nafasKel ususAir mataKeringat dpt dihambat dgn atrophin sulfat (simpatomimetik)

Mengembalikan fs otot dgn memperbnyak jml asetil cholin disebut : REVERSE*