DEFINISIMakrolidaadalah salah satu kelas poliketida. Makrolida merupakan sekelompok obat (khususnya antibiotik) yang aktivitasnya disebabkan karena keberadaan cincin makrolida, cincin lakton besar yang berikatan dengan satu atau lebih gula deoksi, biasanya cladinose dan desosamine. Cincin laktonnya biasanya tersusun dari 14-, 15-, atau 16- atom.Antibiotik makrolida digunakan untuk menyembuhkan infeksi yang disebabkan oleh bakteri-bakteri Gram positif sepertiStreptococcus pnemoniaedan Haemophilus influenzae. Penggunaannya merupakan pilihan pertama pada infeksi paru-paru. Digunakan untuk mengobati infeksi saluran nafas bagian atas seperti infeksi tenggorokan dan infeksi telinga, infeksi saluran nafas bagian bawah seperti pneumonia, untuk infeksi kulit dan jaringan lunak, untuk sifilis, dan efektif untuk penyakit legionnaire (penyakit yang ditularkan oleh serdadu sewaan). Sering pula digunakan untuk pasien yang alergi terhadap penisilin.Spektrum antimicrobial makrolida sedikit lebih luasdibandingkan penisilin. Sekarang ini antibiotika Makrolida yang beredar di pasaran obat Indonesia adalah Eritomisin, Spiramisin, Roksitromisin, Klaritromisin dan Azithromisin.

SUMBERAntibiotik Makrolida dihasilkan olehbeberapa bakteri :Eritromisin berasal dariStreptomyces erythreus,Saccharopolyspora erythraeadanSarcina lutea. Oleandomisin berasal dariStreptomyces antibioticus, Karbamisin berasal dari Streptomyces halstediidanSpiramisinberasal dariStreptomyces ambofaciens.

MEKANISMEAKSIAntibiotik makrolida dapat menghambat biosintesis protein bakteri dengan cara mencegah peptidiltransferase melekatkan peptidil dengan tRNA pada asam amino berikutnya. Makrolida juga dapat menghambat translokasi ribosom. Mekanisme lainnya adalah dengan berikatan secara reversible dengan subunit 50S ribosom bakterisehingga mengganggu sintesis protein ataumenghambat sintesis proteinbakteri.Antibiotik makrolidabersifat bakteriostatik atau bakterisid tergantung dari jenisbakteridan kadar obat Makrolida.Macrolide merupakan salah satu golongan obat antimikroba yang menghambatsintesis protein mikroba. Untuk kehidupannya, sel mikroba perlu mensintesis berbagaiprotein. Sintesis protein berlangsung di ribosom, dengan bantuan mRNA dan tRNA.Pada bakteri, ribosom terdiri atas atas dua subunit, yang berdasarkan konstantasedimentasi dinyatakan sebagai ribosom 30S dan 50S. untuk berfungsi pada sintesis protein, kedua komponen ini akan bersatu pada pangkal rantai mRNA menjadi ribosom70S. Kerja dari makrolida ini adalah berikatan pada ribosome sub unit 50S dan mencegahpemanjangan rantai peptida.Makrolid menunjukkan dengan menghambat sintesisprotein pada bakteri dengan cara berikut:1)Mencegah Transfer peptidil tRNA dari situs A ke situs P.2)Mencegah pembentukan peptida tRNA.3)Memblokir peptidil transferase.4)Mencegah perakitan ribosom

BIOSINTESISAdapun biosintesa cincin makrolakton dari kondensasi asetat dan atau propionat melalui malonil CoA dan 2-metilmalonil CoA.

CONTOH OBATAntibiotikyang termasuk dalam golonganmakrolidaantara lain adalah eritromisin,pikromisin danstreptomisin. Mekanismenya adalah menghambat sintesis protein.

Secara umum, antibiotika golongan makrolida memiliki ciri-ciri struktur kimia sepertiberikut:1)Cincin lakton sangat besar, biasanya mengandung 1217 atom2)Gugus keton3)Satu atau dua gula amin seperti glikosida yang berhubungan dengan cincinlakton.4)Gula netral yang berhubungan dengan gula amino atau pada cincin lakton5)Gugus dimetilamino pada residu gula, yang menyebabkan sifat basis darisenyawa dan kemungkinan untuk dibuat dalam bentuk garamnya

Golongan MakrolidaBersifat bakteriostatik. Mekanisme kerjanya yaitu pengikatan reversibel pada ribosom kuman, sehingga mengganggu sintesis protein. Penggunaannya merupakan pilihan pertama pada infeksi paru-paru. Digunakan untuk mengobati infeksi saluran nafas bagian atas seperti infeksi tenggorokan dan infeksi telinga, infeksi saluran nafas bagian bawah seperti pneumonia, untuk infeksi kulit dan jaringan lunak, untuk sifilis, dan efektif untuk penyakit legionnaire (penyakit yang ditularkan oleh serdadu sewaan). Sering pula digunakan untuk pasien yang alergi terhadap penisilin. Contoh obatnya : eritromisin, klaritromisin, roxitromisin, azitromisin, diritromisin serta spiramisin.

Bakteriostatik:Antibiotika bakteriostatik bekerja denganmencegah atau menghambatpertumbuhan kuman, TIDAK MEMBUNUHNYA, sehingga pembasmian kuman sangat tergantung pada daya tahan tubuh. Termasuk dalam golongan ini adalah sulfonamida, tetrasiklin, kloramfenikol, eritromisin, trimetropim, linkomisin, makrolida, klindamisin, asam paraaminosalisilat, dll.