LANDASAN TEORI

OPIOID• DITEMUKAN OLEH ALDER WRIGHT

• BANYAK DIKONSUMSI UNTUK MENGATASI PERASAAN TIDAK ENAK DAN JUGA SEBAGAI ANALGESIC

• YANG TERMASUK GOLONGAN OPIOID :

• OBAT BERASAL DARI OPIUM-MORFIN

• SENYAWA SEMI SINTETIK MORFIN

• SENYAWA SINTETIK YANG BEREFIK SEPERTI MORFIN

UNDANG-UNDANG RI NO. 22 TAHUN 1997

1. NARKOTIKA GOLONGAN I: HEROIN, DAUN KOKA, KOKAIN, GANJA

2. NARKOTIKA GOLONGAN II: MORFIN

3. NARKOTIKA GOLONGAN III: KODEIN

• 3 JENIS PEPTIDA DALAM OTAK DAN JARINGAN LAIN YANG TERIKAT DENGAN RESEPTORMOPIOID : ENKEFALIN, ENDORPHIN, DINORFIN

• MACAM-MACAM RESEPTOR OPIOID : RESEPTOR Μ, Δ, Ε, Κ, DAN Σ.

• RESEPTOR Μ : EFEK ANALGETIK MIRIP MORFIN, EUPHORIA, DEPRESI NAPAS, MIOSIS, BERKURANGNYA MOTILIAS SALURAN CERNA.

• RESEPTOR Κ : ANALGESIA SEPERTI YANG DITIMBULKAN PENTAZOSIN, SEDASI SERTA MIOSIS DAN DEPRESI NAFAS YANG TIDAK SEKUAT AGONIS Μ.

• RESEPTOR Σ : BERHUBUNGAN DENGAN EFEK PSIKOTOMIMETIK YANG DITIMBULKAN OLEH PENTAZOSIN.

• RESEPTOR Δ SELEKTIF TERHADAP ENKEFALIN.

• RESEPTOR Ε SANGAT SELEKTIF TERHADAP BETA-ENDORFIN TETAPI TIDAK MEMPUNYAI AFINITAS TERHADAP ENKEFALIN.

• BERDASARKAN KERJANYA PADA RESEPTOR OPIOID :

• AGONIS OPIOID MENYERUPAI MORFIN

• ANTAGONIS MORFIN

• OPIOID DENGAN KERJA CAMPUR

HEROIN• OPIOID SEMI SINTETIK

• KADAR HEROIN DIPASAR BERKISAR 2-4%

• KHASIAT MIRIP MORFIN (ANALGESIC, HIPNOTIK, EUPHORIA)

• MEMILIKI POTENSI LEBIH KUAT DIBANDINGKAN MORFIN KARENA DAPAT MENEMBUS BBB

• CARA KONSUMSI : IV, INHALASI, DICAMPUR DENGAN ROKOK, ORAL

• OVERDOSE : DEPRESI PERNAPASAN DAN KOMA

• DOSIS FATAL 200MG

opioid

neuron

mu delta gama kappa

Mu – 1 Mu - 2Delta -

1Delta -

2Kappa

- 1Kappa

- 3

GEJALA

• LAKRIMASI, RINORE, MENGUAP, BERKERINGAT (8-12JAM SETELAH PENGGUNAAN)

• SULIT TIDUR (12-14 JAM SETELAH PENGGUNAAN)

• MIDRIASIS, ANOREKSIA, IRRITABLE, TREMOR (SETELAH 12 JAM)

• DENGAN KOMBINASI KOKAIN : MENGURANGI ANXIETAS, TETAPI MEMPERPARAH DEPRESI NAPAS

KOMPLIKASI• HEPATOTOXIC DAN NEFROTOXIC (KARENA BAHAN PENCAMPUR)

• INFEKSI (PENGGUNAAN JARUM TIDAK STERIL)

• PENYAKIT KULIT DAN GIGI (KARENA HYGENE BURUK)

• ANEMIA, MALNUTRISI, TBC

• JAMUR PADA PARU (KARENA CARA PENGGUNAAN DISEDOT)

• PMS

• KEJAHATAN DAN KRIMINAL

MORFIN DAN ALKALOID OPIUM

• GETAH PAPAVER SOMNIFERUM YANG DIKERINGKAN

• 2 GOLONGAN : GOL FENANTREN (MORFIN, CODEIN) DAN BENZILISOKINOLIN (NOSKAPIN, PAPAVERIN)

FARMAKODINAMIK• EFEK THD SSP : NARCOSIS, ANALGESIA, EKSITASI, MIOSIS, DEPRESI NAPAS, MUAL DAN MUNTAH

• SALURAN CERNA : MENGHAMBAT SEKRESI HCL, PERGERAKAN LAMBUNG BERKURANG, TONUS ANTRUM MENINGGI, MOBILITAS BERKURANG, MENGURANGI SEKRESI EMPEDU DAN PANKREAS, MEMPERLAMBAT PENCERNAAN DI USUS HALUS, MENGURANGI PROPULSI USUS BESAR,

• KARDIOVASKULAR : DEPRESI PADA PUSAT VAGUS DAN VASOMOTOR, PELEPASAN HISTAMINE SEHINGGA DAPAT MENYEBABKAN HIPOTENSI,

• KULIT TERJADI VASODILATASI VENA (FLUSHING)

• METABOLISME : SUHU TUBUH TURUN, AKTIVITAS OTOT TURUN

EFEK SAMPING

• IDIOSINKRASI DAN ALERGI

• INTOKSIKASI AKUT

• TOLERANSI, ADIKSI, ABUSE

TERAPI• INTOKSIKASI AKUT : NALOKSON HCL (0,2-0,4MG ATAU 0,01MG/KGBB IV) BILA BELUM BERHASIL DAPAT

DIULANG 3-10 MENIT SAMPAI 2-3X DAN DIPANTAU SELAMA MIN 24 JAM PADA PASIEN PENGGUNA HEROIN DAN 72 JAM PADA PASIEN PENGGUNA METADON

• TERAPI PUTUS OPIODIA :

• TERAPI PUTUS OPIOID SEKETIKA

• DENGA TERAPI SIMPTOMATIK

• TERAPI PUTUS OPIOID BERTAHAP

• BERTAHAP DENGAN SUBTITUSI NON OPIOID

• ANTAGONIS OPIOID (RAPID DETOXIFICATION)

• TERAPI PASCA DETOKS : MENGUBAH PERILAKU

• AFTER CARE : MENGUATKAN KEMBALI DAN MEMBERIKAN DUKUNGAN

BENZODIAZEPIN• PSIKOTROPIKA YANG MEMILIKI EFEK ANTIANXIETAS

• EFEK YANG DIINGINKAN ADALAH HIPNOTIK SEDATIVE (PERBAIKAN ANXIETAS, EUPHORIA DAN KEMUDAHAN UNTUK TIDUR)

• PENGGOLONGAN :

• LONG ACTING

• SHORT ACTING

• ULTRA SHORT ACTING

FARMAKOKINETIKAKAN TERIKAT PADAA Cl-

yang berfungsi sbg resptor. Ikatan ini akan

menyebabkan pengingkatan afinitas Gaba sehingga

terjadi eksitasi dari asetilkolin yang dihambat

• BENZODIAZEPIN MERUPAKAN BASA LEMAH SEHINGGA EFEKTIF DIARBSORBSI PADAP PH TINGGI

• REARBSORBSI DIUSUS BAIK : SIFAT LIPOFIL

• DAPAT MELEWATI SAWAR PLASENTA

• METABOLISME DI HATI

FARMAKODINAMIK• SEDASI

• HIPNOTIK

• ANESTESI

• ANTIKONVULSI

• RELAKSAN OTOT

• RESPIRASI : DEPRESI NAPAS

• KARDIOVASKULAR : DEPRESI KARDIOVAKSULAR (PENEKANAN KONTRAKTILITAS MIOKARD DAN TONUS VASCULAR)

EFEK SAMPING• HANG OVER

• AMNESIA

• GEJALA PARADOKSAL (EKSITASI, GELISAH,, MARAH-MARAH, MUDAH TERANGSANG DAN KEJANG)

• KETERGANTUNGAN (EXPERIMENTAL, SOCIAL EARLY PROBLEM, EARLY ADDICTION, SEVERE ADDICTION)

• TOLERANSI

• ABSTINENS

EFEK JANGKA PENDEK

• MENGANTUK, LETARGI, FATIGUE

• GERAKAN YANG TIDAK TERKOORDINASI, PENURUNAN REAKSI TERHADAP WAKTU DAN ATAKSIA

• PENURUNAN FUNGSI KOGNISI DAN MEMORI (TERUTAMA AMNESIA ANTEROGRADE)

• KEBINGUNGAN

• KELEMAHAN OTOT ATAU HIPOTONI

• DEPRESI

• NISTAGMUS, VERTIGO

• DISARTHRIA, BICARA CADEL/TIDAKJELAS

• PANDANGAN KABUR, MULUT KERING

• SAKIT KEPALA

• EUFORIA PARADOKSAL, RASA GIRANG, TIDAK DAPAT BERISTIRAHAT, HIPOMANIA DAN PERILAKU INHIBISI YANG EKSTRIM (TERUTAMA PENGGUNA DOSIS TINGGI DAPAT MERASA TIDAK DAPAT DILUKAI, KEBAL TERHADAP SERANGAN ATAU PUKULAN DAN DIRINYA TIDAK DAPAT DILIHAT ORANG SEKITARNYA)

• EFEK POTENSIASI DENGAN ZAT DEPRESAN SSP KAINNYA, MISAL ALKOHOL DAN OPIOID YANG DAPAT MENINGKATKAN RISIKO PENEKANAN PERNAPASAN

EFEK JANGKA PANJANG

• TOLERANSI TERHADAP EFEK SEDATIF/HIPNOTIK DAN PSIKOMOTOR

• EMOSI YANG "TUMPUL" (KETIDAKMAMPUAN MERASA BAHAGIA ATAU DUKA SEHUBUNGAN DENGAN HAMBATAN TERHADAP EMOSI)

• SIKLUS MENSTRUASI TIDAK TERATUR, PEMBESARAN PAYUDARA

• KETERGANTUNGAN (DAPAT TERJADI SETELAH 3 SAMPAI 6 BULAN DALAM DOSIS TERAPI)

GEJALA PUTUS OBAT• INSOMNIA

• ANSIETAS

• IRITABEL

• TIDAK DAPAT BERISTIRAHAT

• AGITASI

• DEPRESI

• TREMOR

• DIZZINESS

• DAPAT TERJADI KEJANG, DELIRIUM

TERAPI

DIPERLUKAN TERAPI KOMBINASI YANG BERTUJUAN :

• MENGURANGI EFEK OBAT DALAM TUBUH

• MENGURANGI ABSORBSI OBAT LEBIH LANJUT

• MENCEGAH KOMPLIKASI JANGKA PANJANG

a. Diperlukan terapi kombinasi yang bertujuan :

1. Mengurangi efek obat dalam tubuh

2. Mengurangi absorbsi obat lebih lanjut

3. Mencegah komplikasi jangka panjang

LANGKAH 1 : MENGURANGI EFEK SEDATIVE HIPNOTIK

1. PEMBERIAN FLUMAZENIL 0,2MG IV, 30 DETIK 0,3MG, 60 DETIK 0,5MG SAMPAI TOTAL KUMULATIF 3MG

2. PIKIRKAN UNTUK HAEMOPERFUSION DENGAN CHARCOAL RESIN/NORIT PADA PASIEN DENGAN KADAR SERUM TINGGU

3. SUPORTIF

4. ALKALINISASI URIN SAMPAI PH 8 (FUROSEMIDE 20-40MG / MANITOL 12,5-25MG)

LANGKAH 2 ; MENGURANGI ABSORBS LEBIH LANJUT

• RANGSANG MUNTAH JIKA BARU TERJADI PEMAKAIAN

• KALAU TIDAK BERIKAN ACTIVATED CHARCOAL

LANGKAH 3 : MENCEGAH KOMPLIKASI• PERHATIKAN TANDA-TANDA VITAL DAN DEPRESI PERNAFASAN, ASPIRASI DAN

EDEMA PARU

• BILA SUDAH TERJADI ASPIRASI, BERIKAN ANTIBIOTIK

• BILA PASIEN ADA USAHA BUNUH DIRI, MAKA DIA HARUS SEGERA DITANGANI DI TEMPAT KHUSUS YANG AMAN DAN PERLU PENGAWASAN SELAMA 24 JAM, BILA PERLU DIRUJUK UNTUK MASALAH KEJIWAANNYA

TERAPI PUTUS OBAT

• ABRUPT WIDRAWAL TIDAK DIANJURKAN

• GRADUAL WITHDRAWAL

• BERIKAN PENURUNAN DOSIS TOTAL 10% PERHARI, MAKSIMAL 100MG

• TEKNIK SUBTITUSI DENGAN FENOBARBITAL

• TAPERING OFF