Kortikosteroid.slide
-
Upload
wike-dwysre -
Category
Documents
-
view
219 -
download
0
Transcript of Kortikosteroid.slide
-
7/25/2019 Kortikosteroid.slide
1/9
Kortikosteroid
Glukokortikoid,mineralokortikoid dan hormon-hormon kelamin merupakan
hormon steroid yang dihasilkan oleh bagian kulit (cortex) kelenjar anak
ginjal/kelenjar adrenal.
Glukortikoid (kortisol) berfungsi terhadap metabolisme karbohidrat,
pertukaran protein, pembagian lemak dan reaksi peradangan.
ekresi kortisol memperlihatkan ritme circadian(ritme siang malam)
naik di !aktu pagi dan sepanjang hari menurun lagi.
"roduksi kortisol total sehari kurang lebih #$-%$ mg pada kondisi
strees produksi meningkat sampai &$$-#$$ mg
' Mineralokortikoid aldosteron (prekusornya adalah kortikosteron dan
desoksikorton), hormon ini terutama mempengaruhi metabolisme garam dan
air, produksi hormon ini juga dipengaruhi oleh penggunaan garam.
ldosteron dan prekusornya juga mempunyai efek seperti
glukokortikoid (sekitar %$* dibanding kortisol),
+emikian juga kortisol memiliki efek mineralokotikoid tetapi relatif
kecil.
fek farmakologi kortisol
&. Efek glukokortikoid
a. Efek anti radang (anti-inflamasi), misalnya akaibat trauma, alergi,
infeksi, juga berkhasiat merintangi terbentuknya cairan peradangandan udem setempat, misalnya selama radiasi sinar-x di daerah kepala
-
7/25/2019 Kortikosteroid.slide
2/9
b. Daya imunosupresif & antialergi, reaksi imun dihambat, migrasi
dan aktiitas limfosit / dan makrofag dikurangi.
c. Peningkatan glukoneogenesis, pembentukan glukosa distimulasi,
penggunaan di jaringan perifer dikurangi penyimpanan sebagai
glikogen ditingkatkan
d. Efek katabol, yaitu merintangi pembentukan protein dari asam amino,
sedangkan pengubahannya menjadi glukosa dipercepat. akibat efek katabol adalah
terhambatnya pertumbuhan anak-anak, penyembuhan tukak lambung dipersulit, tejadi
osteoporosis.
a. Pengubahan pembagian lemak, yang terkenal adalah penumpukan
lemak diatas tulang selangka dan muka (sehingga menjadi bundar
0moon face1), juga di perut dan belakang tengkuk.
2. Efek mineralokortikoid
yaitui retensi natrium dan air oleh tubuli ginjal, sedangkan kalium
ditinggkatkan ekskresinya.
+eriat kortisol sintesis.
' 2ntuk meningkatkan efek glukokortikoid dan menurunkan efek
mineralokortikoid banyak disintesis senya!a-senya!a deriat kortisol, 3at ini
dibagi dalam # kelompok
a. Deltakortikoid predniso(lo)n, metilprednison, budesonida,
desonida dan prednikarbat. 4at ini berbeda dengan kortisol dengan
adanya ikatan rangkap dua pada 5&-# (delta &-#) dengan efekglukokortikoid 6x lebih kuat dari kortisol dan efek mineralokortikoid
lebih ringan dengan lama kerjanya #x lebih panjang
-
7/25/2019 Kortikosteroid.slide
3/9
b. Fluorkortikoida betametason, deksametason, triamsinolon, dsb.
7erupakan turunan fluor dari prednisolon dengan & atau # atom flour
pada 58 atau(dan) 59. daya anti radangnya &$-%$x lebih kuat daripada
kortisol, sedangkan daya mineralokortikoidnya praktis hilang. "lasma
t&/#-nya lebih panjang (%-6 jam) karena perombakan dalam hati
dipersulit oleh adanya atom fluor sehingga efeknya bertahan %-6x
lebih lama.
c. "enggunaan sistemisnya tidak menguntungkan dibanding prednisolon
karena efek sampingnya juga relatif lebih besar. 7aka 3at ini
digunakan untuk sistemik jika dalam penggunaan diperlukan
pednisolon yg terlampau tinggi.
d. "enggunaan topikal (salep/krim), sangat banyak : sering
disalahgunakan karena efeknya lebih bagus dibanding kortisol.
"enggunan glukokortikoid
' Terapi subtitusi, digunakan pada insufisiensi adrenal, seperti pada penyakit
addison (rasa letih, kurang tenaga dan otot lemah akibat kekurangan kortisol).
+alam hal ini diberikan hidrokortison karena efek mineralokortikoidnya
paling kuat.
' Terapi nonspesifik, yaitu berdasar efek anti-radang, anti-alergi dan
imunosupresif. ;uga untuk menghilangkan perasaan tidak enak (malaise).
2mumnya diberikan prednisolon, triamsinolon, : deksametason.
!ndikasi terpenting dari glukokortikoid "
sma hebat yg akut/kronis, sediaan yang standar adalah inhalasi
(spray, aerosol) umumnya bersama obat-obat
beta-#mimetika (adrenergika)
-
7/25/2019 Kortikosteroid.slide
4/9
-
7/25/2019 Kortikosteroid.slide
5/9
' #ektal, digunakan sebagai supositoria pada !asir yang meradang, biasanya
dikombinasi dengan anestetik lokal (lidokain)
' !ntraartikuler, pada radang sendi, biasanya disuntikan hidrokortison atau
triamsinolon diantara sendi-sendi.
"enggunaan dermal (kulit)
' 7erupakan obat yang sangat baik untuk pengobatan gangguan kulit (eksem,
dermatitis, psoriasis, prurigo, dan gatal-gatal lain), berkat sifat antiradang dan
anti-mitosisnya.
' tas dasar aktiitasnya kortikoid lokal dapat dibagi dalam > tingkatan dengan
urutan potensi yang meningkat. "ada kadar yang lebih rendah aktiitasnya
juga menurun ke tingkat yang lebih rendah. 7isal triamsinolon $,&*
termasuk tingkat #, triamsinolon $,$6* masuk ke tingkat &
Tabel, tingkatan akti$itas glukokrtikoid pada penggunaan dermal
-
7/25/2019 Kortikosteroid.slide
6/9
"ilihan obat untuk terapi gangguan kulit.
' 2ntuk eksem, prurigo, gatal-gatal dan dematitis popok, juga pada sengatan
ta!on digunakan kortikoid lemah (tingkat &) yakni hidrokortison &*, jikahasil kurang memuaskan bisa beralih pada 3at tingkat #, misal triamsinolon
&*, juga pada eksim / alergi atau eksem atopis.
' 4at tingkat % : > berkhasiat antimitosis yaitu menghambat pembelahan sel.
7aka 3at ini lebih cocok untuk menghambat pertumbuhan kulit yang
berlebihan misalnya pada psoria3i3 dsb.
' 4at tingkat > hanya digunakan jika 3at tingkat % tidak efektif.
Kebijakan dalam terapi dermal
-
7/25/2019 Kortikosteroid.slide
7/9
' Karena kortikoida ditimbun dalam lapisan tanduk dari epidermis / kulit ari dan
dilepaskan kembali kelapisan yang lebih dalam maka dikembangkan
kebijakan terapi dalam # fase
%. penyembuhan salep sediaan tingkat &-% dioleskan #-% dd sehari, guna
secepat mungkin mengendalikan penyakit selama &-# minggu, kontinyu, tanpa
istirahat.
2. Pemeliharaan guna menghindari kambuhnya penyakit
' elama &-# minggu,& dd setiap hari salep tingkat &-%
' elama &-# minggu,& dd setiap # hari maksimal &$$ dan 6$ g
untuk masing-masing tingkat % dan >
' elama &-% bulan, & dd pada # hari seminggu
' "ada hari istirahat perlu digunakan suatu salep netral, tanpa 3at aktif.
' ila penggunaan obat yg kuat akan dihentikan sebaiknya tidak secara
mendadak , terlebih setelah pengobatan lama.
' ebaiknya penggunaan diakhiri dengan salep berkhasiat lemah
(?idrokortison) atau salep netral
fek samping
&. fek samping glukokortikoid yang penting adalah
1.a. Sindrom Cushing, gejala utamanya adalah retensi cairan di jaringan-
jaringan yang menyebabkan naiknya berat badan dengan pesat, muka menjadi
bundar (moon face) adakalanya kaki tangan gemuk bagian atas, selain itu
terjadi penumpukan lemak di bahu dan tengkuk, kulit menjadi tipis dan
mudah terluka, timbul garis kebiru-biruan (akibat pendarahan di ba!ah kulit.)
-
7/25/2019 Kortikosteroid.slide
8/9
1.b. Kelemahan otot (myopathie steroid), khusus dari anggota badan dan
bahu. @ebih sering terjadi pada hidrokortison dari pada deriat sintesisnya.
1.c. Osteoporosis (rapuh tulang) karena menyusutnya tulang dan resiko besar
akan fraktur bila terjatuh. fek ini terutama pada penggunaan lama prednison
diatas A,6 mg sehari (ekialen dengan dosis glukokortikoid lain), seperti pada
rema dan asma hebat. "encegahan dilakukan dengan it +% B kalsium,
masing# 6$$ 2C dan &$$$ mg sehari.
1.d. Merintangi pertumbuhan pada anak-anak, akibat dipercepatnya
penutupan epifysis tulang pipa
1.e. iabetogen. "enurunan toleransi glukosa dapat menimbulkan
hiperglikemia dengan efek menjadi diabetes atau memperhebat diabetes,
penyebabnya adalah stimulasi pembentukan glukosa dalam hati.
1.!. "munosupresi, yaitu menekan reaksi tangkis tubuh, seperti yang terjadi
pada trasplantasi organ. ;umlah dan aktiitas limfosit-/ dan makrofak
dikurangi, efeknya adalah daya tangkis tubuh turun sehingga lebih peka
terhadap infeksi kuman patogen.
1.g. #ntimitosisyaitu menghambat pembelahan sel, terutama kortikoida-fluor
yang kuat yang hanya untuk penggunaan dermal.
#. fek samping mineralokortikoid berupa
' ?ipokalemia akibat kehilangan kalium melalui kemih, bisa terjadi kejang,
kelemahan otot, aritmia jantung
' 2dema dan berat badan meningkat karena retensi garam dan air, juga resikohipertensi dan gagal jantung.
%. fek samping umum adalah
-
7/25/2019 Kortikosteroid.slide
9/9
' fek sentral (atas ") berupa gelisah, rasa takut, sukar tidur, depresi.
' fek adrogen, seperti acne, dan gangguan haid
' 5ataract dan kenaikan tekanan okuler, juga bila digunakan sebagai tetes mata,
resiko glaukoma meningkat.
' ertambahnya sel-sel darah
' ertambahnya nafsu makan dan berat badan
'