1. Jelaskan pengertian Obat!Jawab:Obat didefinisikan sebagai senyawa yang digunakan untuk mencegah, mengobati, mendiagnosis penyakit atau gangguan, atau menimbulkan suatu kondisi tertentu pada manusia dan hewan.Bahan obat ialah zat aktif yang dapat berfungsi untuk mencegah, meringankan, menyembuhkan atau mengenali penyakit.Zat aktif ialah senyawa-senyawa yang dalam organisme hidup menimbulkan kerja biologi (Mutschler, 1999).Carapemberian obat:1. Peroral-> lewat mulut2.Sub lingual-> pemberian obat di bawah lidah/dihisap3. Melalui rectum (per rectal) -> memberikan obat melalui rectum/anus4. Melalui vagina (per vaginam) ->memberikan obat melalui vagina / kedalam vagina5. Parental -> melalui suntikan6. Intra nasal -> melalui lubang hidung7.Topical-> melalui kulit (Sutedjo, 2008)

2. Jelaskan pengertian Farmakokinetik!Jawab:Farmakokinetika mempelajari perubahan-perubahan konsentrasi obat dalam organisme terhadap waktu. Di mana dan berapa cepat suatu bahan obat diabsorpsi, bagaimana obat terdistribusi dalam organisme, bagaimana enzim organisme mengubah struktur molekul obat, di mana, bagaimana caranya dan berapa cepat obat dieliminasi (Mutschler, 1999).Farmakokinetika mencakup 4 proses, yakni proses absorpsi (A), distribusi (D), metabolisme (M) dan ekskresi (E). Metabolisme atau biotransformasi, dan ekskresi bentuk utuh atau bentuk aktif, merupakan proses eliminasi obat (Departemen Farmakologi dan Terapeutik FK UI, 2007).

3. Jelaskan pengertian Farmakodinamik!Jawab:Farmakodinamika ialah ilmu tentang kerja obat pada tempat kerjanya; di mana, bagaimana, dan mengapa terjadi efek farmakologik? Satu bagian bidang dari bidang farmakodinamika ialah farmakologi molekul, yang mempelajari penjelasan mekanisme kerja obat pada tingkat molekul (Mutschler, 1999).Farmakodinamik merupakan subdisiplin farmakologi yang mempelajari efek biokimiawi dan fisiologi obat, serta mekanisme kerjanya. Tujuan mempelajari mekanisme kerja obat ialah untuk meneliti efek utama obat, mengetahui interaksi obat dengan sel, dan mengetahui urutan peristiwa sertaspektrumefek dan respon yang terjadi. Pengetahuan yang baik mengenai hal ini merupakan dasar terapi rasional dan berguna dalamsintesisobat baru (Departemen Farmakologi dan Terapeutik FK UI, 2007).

4. Jelaskan hubungan dosis dengan respon!Jawab:Hubungan antara konsentrasi obat dan respon obatRespons terhadap dosis obat yang rendah biasanya meningkat sebanding langsung dengan dosis. Namun, dengan meningkatnya dosis peningkatan respon menurun. Pada akhirnya, tercapailah dosis yang tidak dapat meningkatkan respon lagi.Hubungan dosis dan respons bertingkat1. Efikasi (efficacy).Efikasi adalah respon maksimal yang dihasilkan suatu obat. Efikasi tergantung pada jumlah kompleks obat-reseptor yang terbentuk dan efisiensi reseptor yang diaktifkan dalam menghasilkan suatu kerja seluler2. Potensi.Potensi yang disebut juga kosentrasi dosis efektif, adalah suatu ukuran berapa bannyak obat dibutuhkan untuk menghasilkan suatu respon tertentu. Makin rendah dosis yang dibutuhkan untuk suatu respon yang diberikan, makin poten obat tersebut.Potensi paling sering dinyatakan sebagai dosis obat yang memberikan 50% dari respon maksimal (ED50). Obat dengan ED50 yang rendah lebih poten daripada obat dengan ED50 yang lebih besar.3. Slope kurva dosis-respons.Slope kurva dosis-respons bervariasi sari suatu obat ke obat lainnya. Suatu slope yang curam menunjukkan bahwa suatu peningkatan dosis yang kecil menghasilkan suatu perubahan yang besar (Katzung, 1989).

Daftar Pustaka

A Y, Sutedjo. 2008. Mengenal Obat-obatan Secara Mudah. Yogyakarta: Amara Books.Departemen Farmakologi dan Terapeutik FK UI. 2007. Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Jakarta: Bagian Farmakologi FK UI.Katzung. 1989. Farmakologi Dasar dan Klinik Edisi 3. Jakarta: EGC.Mutschler, E. 1999. Dinamika Obat. Bandung: Penerbit ITB.2. PENGARUH METABOLIT OBAT TERHADAP FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK3. Banyak contoh obat yang setelah mengalami proses metabolisme di tubuh menghasilkan metabolit aktif. Senyawa induk obat tersebut disebut pro-drug, yang pada invitrotidak menimbulkan aktivitas biologis. Pro-drug bersifat labil, di dalam tubuh(in vivo)mengalami perubahan, melalui proses kimia atau enzimatik, menjadi senyawa aktif, kemudian berinteraksi dengan reseptor menghasilkan respon farmakologis.Adapunfactor-farmakodinamik yang mempengaruhi aktifitas metabolisme obat, yaitu :1 Sitokrom P450 yang merupakan enzim pereduksi2 Pembentukan metabolit yang dapat memberikan efek farmakologi yang lebih kompleks dibanding obat awalnya.3 Lokasi atau tempat kerja dari metabolit yang dihasilkan.4 Perbedaan antaraprofilfarmakokinetik dan farmakodinamik dari metabolit aktif dan obat awal. Perbedaan ini menyebabkan konsentrasi dan intensitas efek farmakologik metabolit dan obat awal sulit dibedakan.Efek obat kadang-kadang ditimbulkan oleh metabolitnya. Metabolit itu mempunyai peran penting sebagai obat oleh karena :a. Metabolit kemungkinan menimbulkan toksisitas atau efek samping lebih rendah dibanding pro-drugnya.b. Secara umum metabolit mengurangi variasi responklinikdalam populasi yang disebabkan perbedaan kemampuan metabolisme oleh individu-individu atau oleh adanya penyakit tertentu.

Metabolisme obatOrgan utama yang bertanggung jawab untuk biotransformasi obat adalah hati. Akan tetapi jaringanintestine, paru dan ginjal juga mengandung sejumlah enzim biotransformasi. Jaringan lain dan mikroflora intestine dapat pula berperan dalam biotransformasi obat.Proses biotransformasi difasilitasi oleh enzim yang akan mengubah obat yang bersifat lipofilik menjadi yang larut air. Metabolit yang larut air, cenderung membentuk ion pada pH fisiologik manusia dan lebih siap untuk diekresikan oleh ginjal. Reaksi biotranformasi dikelompokkan jadi dua, yaitu reaksi kimia fase I danfase II. Reaksi fase I menghasilkan metabolit yang lebih polar dari pada metabolit awalnya. Reaksi fase I terdiri dari reaksi oksidasi, reduksi dan hidrolisis. Sedangkan reaksi fase II merupakan reaksi konjugasi antara obat awal atau metabolit yang dihasilkan dengan substrat endogen seperti asam glukoronat, sulfat dan glisin. Metilasi dan asetilasi juga termasuk dalam reaksi konjugasi fase II.System enzim mikrosomal hati yang berperan dalam biotransformasi obat terletak di dalam Retikulum Endoplasma halus di sel hepatosit. Konjugasi glukoronidase dan reaksi oksidase lainnya dikatalisis oleh enzim-enzim mikrosomial tersebut. Meskipun tidak terlalu dibutuhkan, pengaruh solubilitas suatu obat dalam lemak merupakan factor penting dari obat-obat yang dimetabolisme oleh sistem mikrosomal.Enzim non mikrosomal seperti halnya enzim mikrosomal,mempunyai kemampuan untuk mengkatalisis hidrolisis dari suatu obat. Pengaruh patologi seperti halnya penyakit hati dapat mempengaruhi biotransformasi obat secara signifikan. Sebagai contoh sirosis.Biotransformasi obat-obat dapat digolongkan menurut aktivitas farmakologik dari metabolit atau menurut mekanisme biokimia untuk setiap reaksi biotransformasi. Untuk sebagian besar biotransformasi obat-obat dihasilkan bentuk metabolit yang lebih polar yang tidak aktif secara farmakologik dan dieliminasi lebih cepat daripada obat induknya. Untuk beberapa obat, metabolit dapat aktif secara farmakologik atau menghasilkan efek toksik.Untuk sebagian besar reaksi biotransformasi,metabolit obat adalah lebih polar daripada senyawa induk. Pengubahan obat menjadi metabolit yang lebih polar memungkinkan obat tereliminasi lebih cepat dibandingkan bila obat larut dalam lemak.Aliran darah ke hati memegang peranan penting dalam jumlah obat termetabolisme sesudah pemberian oral. Perubahan aliran darah ke hati secara substansial mengubah prosen obat termetabolisme dan dengan demikian mengubah prosen obat yang terdapat dalam sistemik.Sistem P-450 adalah sebuah keluarga enzim (isozim) yang terjadi dalam kebanyakan sel, tetapi terutama sangat banyak dalam hati. Banyak obat dapat menginduksi peningkatan kadar sitokrom P-450, yang menyebabkan suatu peningkatan kecepatan metabolisme obat penginduksi tersebut atau obat-obat lain yang dibiotransformasi oleh system P-450. Banyak obat menghambat system P-450 dan bisa memperkuat kerja obat lain yang dimetabolisme oleh enzim sitokrom.Signifikan klinik dari polimorfi genetic, yang terkait dengan debrisoquin hidroksilase atau secara genetic diregulasi oleh system metabolisme obat, adalah beberapa konsekuansi metabolit yang biasa terjadi. Enzim mungkin meng-inaktifkan obat aktif, produk metabolit aktif dari suatu prekursor inaktif ( pro-drug ), atau mungkin akan membentuk metabolit aktif dari metabolit aktif yang lainnya. Sebagian dari akumulasi obat induk dan metabolit aktif, metabolizers yang lambat akan mendemonstrasikan kecenderungan untuk mengurangi pembentukan metabolit aktif. Hasil farmakokinetik dari proses ini adalah untuk menaikkan variasi dalam Clearance obat. Peningkatan dalam variasi ini akan diekspresikan sebagai variasi farmakodinamik, dan ini akan ditingkatkan jika jalur yang digunakan adalah jalur metabolit utama. Beberapa karakteristik dari sitokrom P-450 merupakan isoenzim yang bertanggung jawab terhadap debrisoquin hidroksilasiPolimorfi pembentukan N-asetilasi dikenal pertama kali tahun 1950 dengan isoniazid untuk tuberculosis paru pada pasien. Dari beberapa karakteristik yang dikenal mencakup autosomal resesif tidak diwariskan, dimana tidak ada perbedaan gender dan tidak ada perbedaan warna kulit Amerika putih dan hitam. Polimorfi ini terkait dengan perbedaan aktivitas N-asetiltransferase. Beberapa terapeutik sebagaimana campuran senyawa-senyawa di lingkungan adalahsubstratuntuk N-asetiltransferase.Karakteristik individual sebagai asetilator cepat atau asetilator lambat dan mungkin akan lebih didefinisikan secara etis daripada debrisoquin hidroksilase. Bagaimanapun, ketika ke metabolisme obat, polimorfi terjadi dalam hubungan antara sistem sitokrom P-450 dengan konsekuensi farmakodinamik.Apakah seorang individu itu adalah asetilator cepat/lambat akan mengalami beberapa keterlibatan ketika mengambil obat yang akan dimetabolisme oleh N-asetiltransferase. Dalam beberapa kasus yang jadi point adalah Isoniazid, yang mana asetilator lambat akan lebih dicondongkan untuk membentuk neurotoksik dan hepatotoksik. Sebaliknya asetilator cepat tidak akan berespon dengan baik untuk diterima treatment regimen.Adanya genetik polimorfi dalam metabolisme obat, akan mengarah pada farmakokinetik signifikan dan variasi farmakodinamik. Pada genetik polimorfi penting dalam mendesain therapeutik regimen yang optimal, yang juga mempengaruhi desain dari fase klinik 1.Reaksi metabolt fase 2, prevalensi yang paling banyak yaitu asam konjugasi glucoronik. D- asam glucoronic diaktivasi oleh reaksi dengan uridine diphosphat (UDP) dan glukosa, yang mana berasal dari UDPGA. Pembentukan ini dikatalisasi oleh dehidrogenase dalam liver. Enzim mikrosomal, secara jelasnya glukoronil transferase, yang juga ditemukan dihati menyebabkan terjadinya interaksi antara UDPGA dan obat atau metabolit. Bagaimanapun, transferase seperti itu adalah numerus, dan bisa ditemukan dalam jaringan yang bervariasi dan organ lain, seperti saluran gastrointestinal, ginjal, dan kulit, dan spesifitas dari transferase ke substrat yang sukar dimengerti.Konjugasi dengan asam ini mengembangkan atau meningkatkan tujuan utama dari metabolisme, yaitu membuat obat dan produk metabolisme fase I lebih larut air dengan hidrofilik separuh karbohidrat. Produk dari konjugasi glukoronic cenderung menjadi asam daripada obat induk, yang memberikan kemampuan untuk mempenetrasi membran dan lebih mudah di eliminasi dari tubuh. Secara umum, property yang mendeaktivasiakan senyawa yang seperti ini dengan penerimaan dari rekonversi dengan -glukoronidase. Perbaikan seperti ini bisa jadi toksik. Glucoronic adalah eliminasi umum lewat ekskresi renal. Alkohol dan fenol cenderung membentuk eter glucoronoic, asam karboksilat dan alifatik membentuk ester.b. Peritonial, yaitu kateter dimasukkan ke dalm rongga perut dengan operasi untuk tempat memasukkan cairan steril CAPD (Continuous Ambulatory Peritoneal Dialisis). Syaratnya yaitu : larutan harus hipertonis; zat aktif harus diabsorpsi dengan cepat; volume diberikan dalam jumlah besar (1 atau 2 liter); Infeksi mudah terjadi karena pemakaian yang terus menerus dan penanganan yang tidak steril; Biasa sebagai cuci darah dengan cara CAPD. Contohh sediaannya infuse dianeal 1,5% atau 2,5% 2 liter.1. Penyerapan Obat Melalui Saluran CernaPada pemberian secara oral, sebelum obat masuk ke peredaran darah dan didistribusikan ke seluruh tubuh, terlebih dahulu mengalami proses penyerapan pada saluran cerna. Faktor-faktor yang berpengaruh terhadap proses penyerapan obat pada saluran cerna antara lain adalah bentuk sediaan, sifat kimia fisika, cara pemberian, faktor biologis dan faktor lain-lain.6.4. PembahasanPada hasil percobaan, yaitu pada mencit II dengan dosis 80 mg/kgBB dan mencit III dengan dosis 90 mg/kgBB, didapatkan bahwa efek yang lebih dahulu timbul terdapat pada mencit yang diberi dosis lebih kecil. Hal ini mungkin terdapatnya variasi biologis pada tiap individu.Akibat faktor individual itu, efek obat dapat sangat berbeda. Setiap orang dapat memberikan respons yang berlainan terhadap suatu obat sesuai kepekaannya masing-masing. Perbedaan respons ini bisa besar sekali, karena untuk setiap obat selalu ada orang yang rentan dan dengan dosis rendah sekali sudah dapat memberikan efek terapeutis. Sebaliknya, adapulaorang yang hanya memberikan efek dalam dosis yang amat tinggi. Inilah sebabnya mengapa dosis obat yang diberikan pada suatu pasien dengan hasil baik, adakalanya tidak ampuh pada pasien lain, yang mungkin dosisnya harus dinaikkan untuk memberikan efek yang sama. Dalam keadaan penting hendaknya pasien diukur kadar obat dalam darahnya untuk mendapatkan kepastian mengenai takaran yang optimal.( Tjay, 2003)7.1. Kesimpulan- Cara-cara penanganan hewan percobaan meliputi penandaan, persiapan dan penyuntikan hewan percobaan tersebut.- Dalam praktikum ini penandaan hewan percobaan dilakukan dengan menandai ekor mencit dengan spidol permanent.- Pada umumnya pemberian Phenobarbital secara intraperitonial pada mencit memberikan efek yang lebih cepat dibandingkan dengan pemberaian oral.- Onset of action lebih cepat dicapai pada pemberian intraperitonial dibandingkan dengan pemberian oral.- Phenobarbital memberikan efek yang bervariasi pada mencit mulai dari normal, reaktif, gerak lambat dan bahkan tidur. wahyudinstr.blogspot.com/