8/18/2019 Interaksi Obat-obat Antimalaria

1/9

Obat-obat antimalaria

• Klorokuin dan metabolit utamanya,

hidroksiklorokuin merupakan antimalaria yang

digunakan untuk terapi artritis rematoid,

karena mampu menurunkan migrasi leukosit

dan aktivitas asam hidrolase dan fungsi

limfosit T, selain juga mampu menghambat

sintesis DNA.

8/18/2019 Interaksi Obat-obat Antimalaria

2/9

Interaksi Obat-obat antimalaria

• Klorokuin dan metabolit utamanya,

hidroksiklorokuin berinteraksi dengan

digoksin, kaolin dan penisilamin.

• Klorokuin juga berinteraksi dengan simetidin

dan vaksin rabies.

8/18/2019 Interaksi Obat-obat Antimalaria

3/9

Sulfasalazin

• Sulfasalazin termasuk golongan sulfonamida,

merupakan suatu prodrug yang

dimetabolisme menjadi asam 5-aminosalisilat

dan sulfapiridin.

• Efek sampingnya meliputi ruam, mual,

muntah, depresi, sakit kepala, kelelahan, dan

yang jarang terjadi agranulositosis aplastis danleukopenia.

8/18/2019 Interaksi Obat-obat Antimalaria

4/9

Interaksi Sulfasalazin

• Depresan sumsum tulang : peningkatan efekleukopenia dan trombositopenia keduanya.

• Obat-obat hepatotoksik : peningkatan

hepatotoksisitas• Metotreksat : potensiasi efek metotreksat

• Asam folat : peningkatan absorpsi asam folat

• Digoksin : penghambatan absorpsi digoksin

sehingga membatasi bioavailabilitasnya• Hidantoin, kontrasepsi oral dan antidiabetik oral :

potensiasi efek dan toksisitas obat-obat tersebut.

8/18/2019 Interaksi Obat-obat Antimalaria

5/9

OBAT-OBAT UNTUK TERAPI GOUT

Terapi serangan gout akut 

•  segera mengurangi inflamasi, baik dengan

inhibitor COX atau dengan kolkhisin.

 –  Terapi serangan gout kronis 

•  menjaga kadar asam urat di bawah jenuh (< 6

mg/dL) dan mencegah terakumulasi di jaringan. Hal

ini dapat dilakukan dengan mengurangi laju

produksi asam urat dengan alopurinol atau

meningkatkan laju ekskresi asam urat dengan

senyawa urikosurik.

8/18/2019 Interaksi Obat-obat Antimalaria

6/9

Indometasin

• Indometasin merupakan AINS pilihan untuk

terapi gout akut, karena selain menghambat

siklooksigenase juga menghambat fagositosis

kristal urat. Indometasin sudah dibahas di

bagian sebelumnya.

8/18/2019 Interaksi Obat-obat Antimalaria

7/9

Kolkhisin

• Kolkhisin terbukti efektif mengatasi nyeri daninflamasi pada serangan gout akut.

• Mekanisme kerjanya melalui pengikatan protein

tubulin dari sel dalam sistem imunitas (mis. PMN)sehingga mengganggu migrasi, fagositosis danpelepasan mediator kimia seperti leukotrien.

• Efek samping meliputi diare, mual, rambut rontok

dan depresi sumsum tulang.• Kolkhisin berinteraksi dengan antikoagulan,

antineoplastik, siklosporin, AINS dan vitamin B12.

8/18/2019 Interaksi Obat-obat Antimalaria

8/9

Alopurinol

• Alopurinol adalah suatu analog purin, yang menghambatsintesis asam urat dengan jalan menghambat secarakompetitif enzim xantin oksidase.

• Akibatnya kadar asam urat dalam plasma turun danmeningkatkan kadar xantin dan hipoxantin yang lebih mudah

larut dalam darah dan mudah terekskresi.• Efek samping utama adalah intoleransi saluran cerna, diare,

mual dan muntah.

• Interaksi : alopurinol mempotensiasi efek 6-merkaptopurin,azatioprin, dikumarol dan warfarin. Selain itu juga berinteraksi

dengan ACE inhibitor, amoksisilin, ampisilin, klorpropamid,siklofosfamid, diuretik tiazid dan vitamin C (bila diminumdalam dosis tinggi).

8/18/2019 Interaksi Obat-obat Antimalaria

9/9

Senyawa urikosurik

• Senyawa urikosurik adalah senyawa yang pada kadar tinggimampu meningkatkan laju ekskresi asam urat denganmenghambat reabsorpsinya pada tempat transpor aktifnya ditubulus proximalis.

• Hasilnya adalah penurunan kadar plasma. Contohnya adalahprobenesid dan sulfinpirazon.

• Probenesid adalah derivat sulfonamid.

• Probenesid dapat meningkatkan efek berbagai obat, antaralain : asiklovir, alopurinol, antineoplastik, zidovudin, tiopental,sulfonilurea, rifampisin, sulfonamid, riboflavin, Na-aminosalisilat, sefalosporin, siprofloksasin, klofibrat, dapson,gansiklovir, imipenem, metotreksat, nitrofurantoin,norfloksasin, penisilin, pirazinamid, furosemid, lorazepam,AINS, dengan cara memperlama ekskresinya dari ginjal.