.ier

atan

yaitu

ohnya

mot-fin

opioid Sintetik

Opioid sintetik mempunyai struktur fenantren dari morfin namun diproduksi secara sintetik

dan bukan dengan memodifikasi struktur kimia morfin. Contoh opioid sintetik adalah derivat

morfin (levorphanol), derivat difenilpropilamin, derivat benzomorfan (pentazosin) dan derivat

fenilpiperidin (meperidin, fentanyl). Fentanyl, remifentanil, sufentanil dan alfentanil adaiah

opioid sintetik yang banyak digunakan pada anestesia.

RESEPTOR OPIOID

Mekanisme yang memungkinkan suatu zat untuk menghasilkan efek adalah interaksinya

dengan molekul protein spesifik yang berada pada lapisan lipid membran sel, yang dikenal

sebagai reseptor G. Reseptor terletak pada banyak tempat di sel yaitu di luar dan di dalam

membran sel, di sitoplasma, di membran organel intraselular dan di nukleus.

Secara umum, reseptor sitoplasmik atau reseptor nukleus mengikat ligand yang telah melewati

lapisan lemak membran sel menuju sitoplasma atau nukleus. Maka ligand-ligand ini harus

mengandung komponen hidrofobik (lipofilik). Sebagian besar reseptor yang penting dalam

anestesia adalah protein membran sel yang mudah tereksitasi, seperti voltage-sensitive

ion channel (terdapat pada sel saraf, sel otot dan sel endokrin), ligand-gated ion channels

(termasuk reseptor asetilkolin, reseptor serotonin, reseptor gamma-aminobutyric acid dan

reseptor glisin) dan reseptor transmembran.

Banyak hormon endogen dan Obat bersifat larut dalam air, sehingga tidak dapat menembus

lapisan lemak membran sel. Dibutuhkan mekanisme tertentu untuk memindahkan efek Obat

yang terikat pada permukaan sel sehingga dapat timbul reaksi fisiologi di dalam sel. Reseptor

permukaan terdiri dari tiga kelompok berdasarkan mekanisme penjalaran sinyalnya, yaitu

reseptor protein G-coup/ed, ligand-gated ion channels dan reseptor enzyme-linked.

Reseptor opioid termasuk dalam supeffamily reseptor protein G-coup/ed (Guanin protein-

COUP/ed) dengan opioid sebagai ligand nya. Guanin protein terdapat pada sebagian besar

reseptor di dalam tubuh (hingga 80%) termasuk muskarinik, adrenergik, gamma-aminobutiric

acid (GABA) dan reseptor somatostatin. Reseptor G-protein coupled berinteraksi dengan

Protein G spesifik di membran plasma yang mengeksitasi atau menghambat enzim atau kanal

ion dan memfasilitasi respon selular untuk mengubah sinyal ekstraselular. Teraktivasinya

Protein G memfasilitasi beberapa langkah biologik di dalam sel yang mengarah kepada respon

farmakologik dan fisiologik. Efektor dari sistem enzim dapat diaktivasi atau diinhibisi, dan

kana! ion dapat juga terbuka atau tertutup sebagai respon terhadap aktivasi protein G. Banyak

reseptor transmembran adalah bagian dari superfamily reseptor G protein coupled.

Contoh sistern reseptor protein G-coup/ed yang penting adalah adrenergik, opioid, muskarinik,

kolinergik, dopamin, dan reseptor histamin. Terdapat bermacam subtipe dari reseptor, seperti

reseptor (al ,a2), beta (PI ,P2), muskarinik (pl ,p2) dan histamin (HI ,H2). Reseptor opioid