4.1 Interaksi Farmakokinetik

Interaksi farmakokinetik disebut juga interaksi ADME, mempengaruhi absorbsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi obat.

4.1.1 Interaksi absorbsi obat

Obat banyak digunakan secara oral yang kemudian diabsorbsi melalui membran mukosa saluran pencernaan. Interaksi dapat menyebabkan berkurangnya kecepatan dan jumlah yang diabsorbsi. Berkurangnya absorbi pada obat yang diberikan jangka panjang dengan regimentasi dosis ganda (seperti antikoagulan) biasanya tidak berpengaruh terhadap kadar obat yang diabsorbsi. Tetapi sangat berpengaruh untuk obat yang diberikan dalam dosis besar dan diinginkan diabsorbsi cepat.

Tabel 1.1 Interaksi Obat

Drug affected Interacting drug Effect of InteractionDigoxin

DigoxinThyroxineWarfarin

Ketoconazole

Penicillamine

Penicillin

Antibiotik quinolon

Tetracycline

MetoclopramidePropantheline

Cholestyramine

AntacidsH2 blocker

Antacids yang mengandung Al3+, Mg2+, preparat besi, makanan

Neomicyn

Antacids yang mengandung Al3+, Mg2+, susu, Fe3+, Zn2+

Antacids yang mengandung Al3+, Mg2+,Ca2+, Bi2+, susu, Fe3+, Zn2+

Mengurangi absorbi digoxinMeningkatkan absorbsi digoxin(karena perubahan motilitas usus)

Mengurangi absorbsi karena ikatan dengan cholestyramine

Mengurangi absorbsi ketoconazole karena mengurangi disolusi

Pembentukan khelat penicillamine yang kurang larut menyebabkan absorbsi penicillamine yang berkurang

Neomicyn menyebabkan malabsorbsi

Pembentukan komplek yang sulit diabsorbsi

Pembentukan khelat yang kurang larut menyebabkan berkurangnya absorbsi antibiotic

4.1.1.1 Pengaruh perubahan pH saluran pencernaan

Perjalanan obat melalui membran mukosa dengan difusi pasif sederhana yang dipengaruhi oleh banyaknya bentuk tidak terion yang larut lemak. Absorbsi bergantung pada pKa obat, kelarutan dalam lemak, pH usus dan parameter lainyang berhubungan dengan formulasi obat. Absorbsi

salisilat dilambung lebih besar pada pH rendah daripada pH tinggi. Perubahan pH lambung karena obat seperti antasid akan mempengaruhi absorbsi, tetapi dalam prakteknya hasilnya sering kali tidak pasti karena banyaknya mekanisme lain yang berpengaruh seperti pembentukan kelat, adsorpsi dan perubahan motilitas usus. Meningkatnya pH karena H2 bloker dan antasida yang mempengaruhi disolusi dapat mengurangi absorbsi keto kenazol dan enoksasin

Perjalanan obat melalui membran mukosa dengan difusi pasif sederhana SEBAB Absorbsi obat dipengaruhi oleh banyaknya bentuk tidak terion yang larut lemakJawab: B

Absorbsi obat dipengaruhi oleh:1. pKa obat 2. Kelarutan obat dalam lemak 3. pH usus 4. perubahan motilitas usus

Jawab: E

Absorbsi salisilat di lambung terganggu dengan adanya antasidaSEBABAntasida mempengaruhi pH lambung