FlusitosinFlucytosine (5-fluorocytosine) adalah primidin sintetis yang telah mengalami fluorinasi

ASAL DAN KIMIA. Flusitosin (5-fluorositosin; 5FC) merupakan antijamur sintetik yang berasal dari fluorinasi pirimidin, dan mempunyai persamaan struktur dengan fluorourasil dan floksuridin. Obat ini berbentuk kristal putih tidak berbau, sedikit larut dalam air tapi mudah larut dalam alkohol.

AKTIVITAS ANTI JAMUR. Spektrum antijamur flusitosin agak sempit. Obat ini efektif untuk pengobatan kriptokokosis, kandidiasis, kromomikosis, torulopsis dan aspergilosis.Cryptococcus danCandidadapat menjadi resisten selama pengobatan denganflusitosin. 40 50% Candidasudah resisten sejak semula pada kadar100 g/mL flusitosin. Infeksi saluran kemih bagian bawah oleh Candidayang sensitif dapat diobati dengan flusitosin saja karena kadar obat ini dalam urin sangat tinggi. Invitropemberian flusitosin bersama amfoterisin B akan menghasilkan efek supraaditif terhadap C. neoformans, C. tropicalisdanC. albicansyang sensitif.

Mekanisme kerjaFlusitosin masuk ke dalam sel jamur dengan bantuan sitosin deaminase dan dalam sitoplasma akan bergabung dengan RNA setelah mengalami deaminasi menjadi 5-Fluorourasil. Sintesis protein sel jamur terganggu akibat penghambatan langsung sintesis DNA oleh metabolit fluorourasil. Keadaan ini tidak terjadi pada sel mamalia karena dalam tubuh mamalia flusitosin tidak diubah menjadi fluorourasil.

Farmakokinetik Absorbsi : diserap dengan cepat dan baik melalui saluran cerna. Pemberian bersama makanan memperlambat penyerapan tapi jumlah yang diserap tidak berkurang. Penyerapan juga diperlambat pada pemberian bersama suspensi alumunium hidroksida/magnesium hidroksida dan dengan neomisin. Distribusi :didistribusikan dengan baik ke seluruh jaringan dengan volume distribusimendekati total cairan tubuh. Ekskresi : 90% flusitosin akan dikeluarkan bersama melalui filtrasi glomerulu dalam bentuk utuh, kadar dalam urin berkisar antara 200-500g/ml. Kadar puncak dalam darah setelah pemberian per-oral dicapai 1-2 jam. Kadar ini lebih tinggi pada penderita infusiensi ginjal. Masa paruh obat ini dalam serum pada orang normal antara 2,4-4.8 jam dan sedikit memanjang pada bayi prematur tetapi dapat sangat memanjang pada penderita insufisiensi ginjal.

Efek samping Dapat menimbulkan anemia, leukopenia, dan trombositopenia, terutama pada penderita dengan kelainan hematologik, yang sedang mendapat pengobatan radiasi atau obat yang menekan fungsi tulang, dan penderita dengan riwayat pemakaian obat tersebut. Mual,muntah, diare dan enterokolitis yang hebat. Kira-kira 5% penderita mengalami peninggian enzim SGPT dan SGOT, hepatomegali. Terjadi sakit kepala, kebingungan, pusing, mengantuk dan halusinasi.

Indikasi infeksi sistemik, karena selain kurang toksik obat ini dapat diberikan per oral. Penggunaannya sebagai obat tunggal hanya diindikasikan pada kromoblastomikosis

Sediaan dan dosis Flusitosin tersedia dalam bentuk kapsul 250 dan 500 mg Dosis yang biasanya digunakan ialah 50-150 mg/kgBB sehari yang dibagi dalam 4 dosis.