OBAT

Sistem Pembuluh Porta serta Hati

Peredaran Darah Besar

Didistribusikan ke seluruh jaringan

2) BIOLOGICAL AVAILABILITY

Bioavailability (BA)

- Bioavailability adalah persentase obat yang diresorpsi tubuh dari suatu dosis

yang diberikan dan tersedia, untuk melakukan efek teurapeutisnya.

- AS, dan Jerman BA mencakup kecepatan obat muncul di sirkulasi darah.

Efek obat :

- BA

Dapat diukur in vivo (pada keadaan sesungguhnya pasien) menentukan

kadar plasma obat sesudah tercapai steady state, yaitu terjadinya

keseimbangan antara kadar obat di semua jaringan tubuh dan kadar darah

yang praktis konstan karena jumlah zat yang diserap dan dieliminasi adalah

sama.

- FA

Diukur secara in vitro (laboratorium) dengan mengukur kecepatan

melarutnya zat aktif dalam waktu tertentu (dissolution rate).

Menggunakan alat khusus meniru keadaan alami dalam saluran lambung

usus. Tapi cara penentuan yang praktis ini jarang menunjukkan korelasi

dengan kadar obat dalam plasma in vivo (lebih sukar pelaksanaannya).

3) KESETARAAN TEURAPEUTIS

- Definisi

Kesetaraan pola kerja (kadar dan keepatan resorpsi) dari dua obat yang

berisi zat aktif dengan dosis yang sama.

- Syarat-syarat untuk memeriksa tablet di Industri :

Kadar zat aktif dan kesamaan kadar

Kecepatan pecahnya (dalam larutan getah lambung buatan)

Kecepatan larut dalam getah usus buatan (dissolution rate)

- Cara untuk menjamin efek teurapeutis yaitu : melakukan tes klinis pada

semua sediaan industri dengan menentukan kadar darah pada orang-orang

percobaan.

- Food and Drug Administration A.S. (FDA) menerbitkan The Orange Book,

yang berisi obat resmi dengan penilaian Kesetaraan Teurapeutis, yaitu obat-

obat paten dengan obat generiknya yang secara teurapeutis adalah

ekuivalen.

1. Nilai “A” (rating) obat generik bila kesamaan zat aktif dan dosisnya

telah dibuktikan secukupnya, sehingga tepat identik dengan obat

patennya (memenuhi standar FDA).

2. Kode “AB” obat yang memiliki kesetaraan farmaceutis dan bio-

ekivalensi dengan obat patennya.

3. Nilai “B” obat yang tidak atau belum dibuktikan tuntas mengenai

kesetaraan teurapeutisnya butuh penelitian lebih lanjut untuk

ditingkatkan ke nilai “A”.

3) BIO-ASSAY DAN STANDARDISASI

- Obat diukur dengan metode kimiawi atau fisika dengan alat

Spektrofotometer ultraviolet/infrared dan polarograf.

- Obat yang struktur kimianya belum diketahui diukur dengan metode

biologis melalui bio-assay, dimana aktivitas ditentukan oleh organisme hidup

(hewan, kuman) dengan membandingkan efek obat tersebut dengan efek

standar internasional.

- Kesatuan Internsaional digunakan untuk menyatakan kekuatan obat (telah

dipublikasikan oleh WHO bersama dengan Standar Internasional Biologis.

- Contoh obat yang distandardisasi secara biologis, yaitu antibiotika polirniksin

dan basitrasin, vitamin A, faktor pembeku darah, sediaan antigen dan antibody,

dan insulin.