Faktor-Faktor yang Faktor-Faktor yang Mempengaruhi Khasiat ObatMempengaruhi Khasiat Obat

Anton Teguh P. S.Far, Apt.Anton Teguh P. S.Far, Apt.

AKSI OBATAKSI OBAT

Umumnya obat bekerja Umumnya obat bekerja menimbulkan stimulasi atau menimbulkan stimulasi atau depresi aktivitas dan tidak depresi aktivitas dan tidak menimbulkan suatu fungsi baru menimbulkan suatu fungsi baru dari sel.dari sel.

(Cthnya sel-sel beta dari pulau langerhans (Cthnya sel-sel beta dari pulau langerhans yg mensekresikan insulin, tidak dpt yg mensekresikan insulin, tidak dpt distimulasi oleh obat utk menghasilkan zat distimulasi oleh obat utk menghasilkan zat lain misalnya adrenalin)lain misalnya adrenalin)

Cara obat menimbulkan efekCara obat menimbulkan efek

Mengadakan stimulasi atau depresi fungsi Mengadakan stimulasi atau depresi fungsi spesifik sel.spesifik sel.

Mempengaruhi atau menghambat aktivitas Mempengaruhi atau menghambat aktivitas seluler dari sel-sel asing terhadap tuan seluler dari sel-sel asing terhadap tuan rumah (host) cth: sel bakteri, mikroba.rumah (host) cth: sel bakteri, mikroba.

Merupakan terapi pengganti, sbg contoh Merupakan terapi pengganti, sbg contoh pemberian hormon, atau pemberian pemberian hormon, atau pemberian kalium kalium klorida klorida akibat terlalu byk hilang akibat akibat terlalu byk hilang akibat diuresis.diuresis.

menimbulkan aksi non spesifik seperti reaksi menimbulkan aksi non spesifik seperti reaksi kulit terhadap obat yg menimbulkan iritasi.kulit terhadap obat yg menimbulkan iritasi.

Faktor yang memodifikasi aksi obatFaktor yang memodifikasi aksi obat

1.1. Berat badanBerat badan : dosis orang yg : dosis orang yg kurang berat badannya adalah lebih kurang berat badannya adalah lebih kecil dari orang yg lebih berat kecil dari orang yg lebih berat badannya, atau lebih spesifik badannya, atau lebih spesifik ditentukan dalam mg/kg berat ditentukan dalam mg/kg berat badanbadan

2. Umur2. Umur

Ada beberapa hal yg mempengaruhi Ada beberapa hal yg mempengaruhi ADME ADME (absorbsi,distribusi, (absorbsi,distribusi, metabolisme,eksresi) pada bayi baru lahir:metabolisme,eksresi) pada bayi baru lahir:

- Bbrp sistem enzim pd bayi belum Bbrp sistem enzim pd bayi belum berkembang sempurna, sistem metabolisme berkembang sempurna, sistem metabolisme obat dlm saluran pencernaan, fungsi hati dan obat dlm saluran pencernaan, fungsi hati dan ginjal baru berkembang setelah satu bulan, ginjal baru berkembang setelah satu bulan, akibatnya:akibatnya:

a. Absorbsi obat berjalan lambata. Absorbsi obat berjalan lambat

b. Timbul retensu obat dlm badanb. Timbul retensu obat dlm badan

- Fungsi ginjal belum berkembang- Fungsi ginjal belum berkembang

- Prosentase air badan total dari berat badan Prosentase air badan total dari berat badan total lebih besar dibanding pd anak yg lebih total lebih besar dibanding pd anak yg lebih tua. Oleh karena itu volume distribusi obat tua. Oleh karena itu volume distribusi obat pd bayi lebih besar dr pd anak yg lebih tua.pd bayi lebih besar dr pd anak yg lebih tua.

- Pada pasien geriatri perlu diperhatikan Pada pasien geriatri perlu diperhatikan tentang umur biologik pasien pd perubahan tentang umur biologik pasien pd perubahan aksi obat krn hal itu disebabkan:aksi obat krn hal itu disebabkan:a. Kecepatan filtrasi glomeruli dan sekresi a. Kecepatan filtrasi glomeruli dan sekresi tubuh akan berkurang pd orang tua dan tubuh akan berkurang pd orang tua dan juga kecepatan metbolisme obatjuga kecepatan metbolisme obatb. Kemampuan mengakomodasi utk b. Kemampuan mengakomodasi utk penstabilan homeostatis menurun.penstabilan homeostatis menurun.

3. Jenis Kelamin3. Jenis KelaminWanita lebih peka terhadap efek katartik tertentu Wanita lebih peka terhadap efek katartik tertentu daripada pria. Respon tolbutamid (obat daripada pria. Respon tolbutamid (obat hipoglikemik) pd wanita lebih baik dibanding hipoglikemik) pd wanita lebih baik dibanding wanita.wanita.

4.4. Kondisi Patologik pasien:Kondisi Patologik pasien:a. Penderita hipokalemia lebih peka thd digitalis a. Penderita hipokalemia lebih peka thd digitalis orang normalorang normalb. Penderita hipertiroid memerlukan dosis luminal b. Penderita hipertiroid memerlukan dosis luminal (phenobarbital) yg lebih dibanding orang normal(phenobarbital) yg lebih dibanding orang normalc. Penderita lebih peka terhadap obatc. Penderita lebih peka terhadap obat

55 IndiosinkrasiIndiosinkrasiMerupakan reaksi abnormal, dimana efek suatu Merupakan reaksi abnormal, dimana efek suatu obat yg secara kwalitatif berlainan sekali dengan obat yg secara kwalitatif berlainan sekali dengan efek terapi normalnya. efek terapi normalnya.

Interaksi ObatInteraksi Obat

Peristiwa dimana kerja Obat dipengaruhi Peristiwa dimana kerja Obat dipengaruhi oleh obat lain yang diberikan bersamaan oleh obat lain yang diberikan bersamaan atau hampir bersamaan.atau hampir bersamaan.

Efek obat dpt bertambah kuat atau Efek obat dpt bertambah kuat atau berkurang krn interaksi ini.berkurang krn interaksi ini.

Akibat yg tdk dikehendaki dari peristiwa Akibat yg tdk dikehendaki dari peristiwa interaksi ini ada 2 kemungkinan, yakni interaksi ini ada 2 kemungkinan, yakni meningkatkan efek toksik atau efek meningkatkan efek toksik atau efek samping obat, atau berkurangnya efek samping obat, atau berkurangnya efek klinik yg diharapkan. klinik yg diharapkan.

Mekanisme Interaksi Mekanisme Interaksi

Interaksi FarmasetikInteraksi Farmasetik

terjadi jika antara 2 obat yg diberikan terjadi jika antara 2 obat yg diberikan bersamaan tsb terjadi inkompatibilitas bersamaan tsb terjadi inkompatibilitas atau terjadi reaksi langsung, yg umumnya atau terjadi reaksi langsung, yg umumnya diluar tubuh, dan berakibat berubahnya diluar tubuh, dan berakibat berubahnya atau hilangnya efek farmakologi obat yg atau hilangnya efek farmakologi obat yg diberikan.diberikan.

Cth: pencampuran penisilin dan Cth: pencampuran penisilin dan aminoglikosida akan menyebabkan aminoglikosida akan menyebabkan hilangnya efek farmakologi yg diharapkanhilangnya efek farmakologi yg diharapkan

Interaksi farmakokinetikInteraksi farmakokinetik

terjadi jika perubahan efek obat tjd dalam terjadi jika perubahan efek obat tjd dalam proses absorpsi, distribusi obat dalam tubuh, proses absorpsi, distribusi obat dalam tubuh, metabolisme, atau dlm proses ekresi di metabolisme, atau dlm proses ekresi di ginjal.ginjal.

- Interaksi dlm proses Interaksi dlm proses absorpsiabsorpsi tjd jika absorbsi tjd jika absorbsi suatu obat dipengaruhi oleh obat lain.suatu obat dipengaruhi oleh obat lain.

cth. Absorpsi tetrasiklin berkurang bila cth. Absorpsi tetrasiklin berkurang bila diberikan bersamaan dg logam berat diberikan bersamaan dg logam berat (kalsium, magnesium, alumunium) karena (kalsium, magnesium, alumunium) karena terjadi ikatan langsung antara molekul terjadi ikatan langsung antara molekul tertrasiklin dg logam berat tsb shg tdk bisa di tertrasiklin dg logam berat tsb shg tdk bisa di absorpsiabsorpsi

- Interaksi dlm proses Interaksi dlm proses distribusidistribusi tjd terutama tjd terutama bila obat-obatan dg ikatan protein yg lebih bila obat-obatan dg ikatan protein yg lebih kuat menggusur obat-obat lain dg ikatan kuat menggusur obat-obat lain dg ikatan protein yg lebih lemah dari tempat protein yg lebih lemah dari tempat ikatannya pd protein plasma. Akibatnya ikatannya pd protein plasma. Akibatnya kadar obat bebas yg tergusur ini akan lebih kadar obat bebas yg tergusur ini akan lebih tinggi pada darah shg kemungkinan efek tinggi pada darah shg kemungkinan efek toksiknya meningkat.toksiknya meningkat.

Cth. Peningkatan efek toksik antikoagulan Cth. Peningkatan efek toksik antikoagulan warfarin atau obat hipoglikemik warfarin atau obat hipoglikemik (tolbutamid, klopropamid) karena (tolbutamid, klopropamid) karena pemberian bersama fenilbuthason, sulfa, pemberian bersama fenilbuthason, sulfa, atau acetosal.atau acetosal.

- - Interaksi Interaksi metabolismemetabolisme tjd kalau tjd kalau metabolisme suatu obat dipacu atau metabolisme suatu obat dipacu atau dihambat oleh obat lain. Ini akan dihambat oleh obat lain. Ini akan mengakibatkan menurun atau mengakibatkan menurun atau meningkatnnya kadar obat.meningkatnnya kadar obat.

Cth: - Cth: - pemacu metabolisme (pemacu metabolisme (enzyme inducerenzyme inducer))

rifampisin dan obat-obat antiepilepsi.rifampisin dan obat-obat antiepilepsi.

- penghambat metabolisme (- penghambat metabolisme (enzyme enzyme

inhibitorinhibitor) ) simetidin, INH, eritromisin.simetidin, INH, eritromisin.

Obat-obat yg dimetabolisme di hati dpt dipengaruhi Obat-obat yg dimetabolisme di hati dpt dipengaruhi oleh obat-obat tsb diatas.oleh obat-obat tsb diatas.

Cth : - Cth : - Rifampisin meningkatkan laju metabolisme Rifampisin meningkatkan laju metabolisme

kontrasepsi oral karena menurunnya kadar steroid dlm kontrasepsi oral karena menurunnya kadar steroid dlm darah.darah.

Interaksi dlm proses eksresi tjd kalau Interaksi dlm proses eksresi tjd kalau eksresi suatu obat (melalui ginjal) eksresi suatu obat (melalui ginjal) dipengaruhi oleh obat lain.dipengaruhi oleh obat lain.

- eksresi penisilin diginjal di hambat - eksresi penisilin diginjal di hambat oleh oleh

probenesid probenesid

Interaksi farmakodinamikInteraksi farmakodinamik

terjdi di tingkat reseptor dan terjdi di tingkat reseptor dan mengakibatkan berubahnya efek salah mengakibatkan berubahnya efek salah satu obat, yg berakibat sinergis bila satu obat, yg berakibat sinergis bila efeknya menguat, atau antagonis bila efeknya menguat, atau antagonis bila efeknya saling mengurangi.efeknya saling mengurangi.

Cth:- efek toksik digitalis meningkat bila Cth:- efek toksik digitalis meningkat bila dikonsumsi bersama obat hiperkalemiadikonsumsi bersama obat hiperkalemia

- obat kortikosteroid meng-- obat kortikosteroid meng-antagonis antagonis

efek hipotensifefek hipotensif