Penghambat Absorpsi Kolesterol Intestinal (Ezetimibe)

a.Farmakodinamik Ezetimibe menghambat absorpsi sitosterol dan kolesterol dalam usus. Obat ini efektif menurunkan LDL dan kolesterol total, walaupun asupan makanan tidak mengandung kolesterol karena menghambat reabsorpsi kolesterol yang diekskresi dalam empedu.b.Farmakokinetik

Ezetimibe diabsorpsi dengan baik lewat saluran cerna, dalam usus mengalami glukuronidasi dan diekskresi ke dalam empedu. Karena mengalami sirkulasi enterohepatik, waktu paruh obat ini panjang (22 jam). Kira-kira 80% obat diekskresi dalam tinja. c.Penggunaan Ezetimibe digunakan sebagai adjunctive therapy terhadap diet dan olah raga, sebagai obat tunggal atau kombinasi dengan statin (HMGCoA reductase inhibitor). Obat ini diindikasikan untuk menurunkan kadar total kolesterol, LDL kolesterol, apolipoprotein b (Apo B), dan trigliserida, serta untuk meningkatkan HDL kolesterol pada pasien dengan hiperkolesterolemia primer (heterozygous familial and non-familial). Sedangkan penggunaan kombinasi bersama statin diindikasikan untuk penurunan kadar total kolesterol dan LDL kolesterol pada pasien dengan homozygous familial.d.Efek Samping Pada terapi tunggal: sakit kepala, nyeri perut, diare.

Pada terapi kombinasi dengan statin: sakit kepala, kelelahan, nyeri perut, konstipasi, diare, perut kembung, mual, peningkatan ALT dan AST, mialgia.

Penelitian pada hewan menunjukkan efek samping teratogenik atau embriosidal pada janin, namun belum ada penelitian terkendali pada perempuan.e. Kontraindikasi Riwayat hipersensitivitas dengan ezetimibe.

Wanita hamil dan laktasi.

Penyakit hati aktif.f.Sediaan dan Dosis Dosis obat berkisar 5-10 mg/hari, diberikan sekali sehari. Pada dosis 10 mg/hari, ezetimibe menurunkan LDL sebesar 19% dengan kenaikan HDL sedikit.

Sediaan:

Ezetimibe tablet 10 mg

Vytorin 10/10: ezetimibe 10 mg + simvastatin 10 mg

Vytorin 10/20: ezetimibe 10 mg + simvastatin 20 mgg.Interaksi Obat

Pemberian bersama fibrat meningkatkan kadar ezetimibe dalam plasma. Sebaliknya bila diberikan bersama kolestiramin, kadar ezetimibe dalam plasma menurun. Tidak ada interaksi obat ini dengan warfarin dan digoksin. Pemberian ezetimibe bersama statin meningkatkan efek hipolipidemik, walaupun hasil studi awal menunjukkan tidak ada interaksi yang berbahaya antara ezetimibe dan statin, namun diperlukan penelitian lebih lanjut untuk memperkuat hal ini.

P-Drug Ezetimibe

EfficacySafetySuitabilityCost

FDMenghambat absorpsi sitosterol dan kolesterol dalam usus.

Efektif untuk menurunkan LDL dan kolesterol total.FKDiabsorpsi dengan baik lewat saluran cerna, dalam usus mengalami glukuronidasi dan diekskresi ke dalam empedu. Karena mengalami sirkulasi enterohepatik, waktu paruh obat ini panjang (22 jam). Kira-kira 80% obat diekskresi dalam tinja. ESOSakit kepala, nyeri perut, diare.KIRiwayat hipersensitivitas dengan ezetimibe. Wanita hamil dan laktasi.Interaksi Obat Dengan asam fibrat: meningkatkan kadar ezetimibe dalam plasma.

Dengan kolestiramin, kadar ezetimibe dalam plasma menurun. Dengan statin meningkatkan efek hipolipidemik.Ketersediaan Ezetimibe tablet 10 mg.

Vytorin10/10: ezetimibe 10 mg + simvastatin 10 mg. Vytorin10/20: ezetimibe 10 mg + simvastatin 20 mg.Ezetimibe tablet 10 mg x 30 (Rp 393.970). Vytorin10/10 x 30 tablet (Rp 501.000). Vytorin10/20 mg x30 tablet: (Rp 637.500).

P-drug Ezitimibe untuk pasien

Obat EfficacySafetySuitabilityCost

Ezetimibe+++++++++

Daftar Pustaka: Departemen Farmakologi dan Terapeutik FKUI. Farmakologi dan Terapi. Edisi ke-5. Jakarta: Balai Penerbit FKUI. 2009. MIMS Indonesia

Katzung, B.G. Farmakologi Dasar dan Klinik. Edisi ke-1. Penerjemah dan Editor: Bagian Farmakologi FK UNAIR. Jakarta:Salemba Medika.2001