CAPTOPRIL

ACE inhibitor merupakan antihipertensi yang efektif dan efek sampingnya dapat

ditoleransi dapat dengan baik. Efek samping penggunaan ACE inhibitor antara lain

sakit kepala, takikardi (peningkatan denyut jantung), berkurangnya persepsi

pengecapan, dizziness (ketidakseimbangan saat berdiridari posisi duduk atau tidur),

nyeri dada, batuk kering, hiperkalemia, angiodema, neutropenia, dan pankreatitis.

ACE inhibitor dapat digunakan sebagai obat tunggal maupun dikombinasikan dengan

obat lain (biasanya dikombinasikan dengan diuretik). Selain sebagai antihipertensi,

ACE inhibitor juga dapat digunakan sebagai vasodilator, terapi congestive heart

failure (CHF), left ventricular dysfunction, myocardial infarction, dan diabetes

melitus.

ACE inhibitor bekerja dengan menghambat perubahan angiotensin I menjadi

angiotensin II. Angiotensin II bekerja di ginjal dengan menahan ekskresi cairan (Na+

dan H2O) yang dapat menyebabkan vasokonstriksi dan meningkatkan tahanan perifer.

Meningkatnya tahanan perifer akan berefek pada peningkatan tekanan darah. Dengan

adanya ACE inhibitor maka tidak akan terbentuk angiotensin II, mengurangi retensi

cairan, terjadi vasodilatasi, dan mengurangi kerja jantung.

ACE inhibitor dikontraindikasikan untuk wanita hamil karena ACE inhibitor

dapat menembus plasenta. ACE inhibitor dihubungkan dengan fetal hypotension,

oliguria serta kematian pada manusia, dan fetotoxicity pada hewan uji. Informasi yang

perlu diketahui pasien hipertensi terhadap ACE inhibitor antara lain tetap

menggunakan ACE inhibitor walau sudah mencapai tekanan darah normal karena

hipertensi tidak mempunyai gejala yang spesifik. ACE inhibitor tidak dapat

menyembuhkan hipertensi, akan tetapi hanya dapat mengontrol hipertensi dengan

terapi jangka panjang. Pasien dianjurkan untuk tidak menggunakan obat-obatan lain

khususnya OWA simpatomimetik, kecuali atas rekomendasi dokter. Pasien harus

segera menghubungi dokter jika pasien mengalami kehamilan selama menggunakan

ACE inhibitor.

Jenis ACE inhibitor yang dapat digunakan sebagai antihipertensi antara lain

Benazepril, Captopril, Enalapril, Fosinopril, Lisinopril, Moexipril, Perindropil,

Quinapril, Ramipril, Trandolapril. Salah satu golongan ACE inhibitor yang paling

banyak digunakan sebagai antihipertensi adalah Captopril. Captopril sebagai dosis

tunggal mempunyai durasi selama 6-12 jam dengan onset 1 jam. Captopril diabsorpsi

sebanyak 60-75% dan berkurang menjadi 33-40% dengan adanya makanan serta  25-

30% Captopril akan terikat protein. Waktu paruh Captopril dipengaruhi oleh fungi

ginjal dan jantung di mana waktu paruh Captopril pada volunteers sehat dewasa 1,9

jam; pasien CHF 2,06 jam; dan pasien anuria 20-40 jam. Captopril diekskresikan

melalui urin (95%) dalam waktu 24 jam.

Captopril

Nama generik                     : Kaptopril tablet 12,5 mg; 25 mg; 50 mg

Indikasi                               : antihipertensi, left ventricular disfunction yang

disertai myocardial infarction, diabetes nefropati,

vasodilator, CHF

Kontrindikasi                       : hipersensitivitas terhadap Captopril, angiodema

yang disebabkan oleh penggunaan ACE inhibitor

sebelumnya, wanita hamil dan menyusui

Bentuk sediaan                    : tablet, tablet salut selaput, tablet salut gula, kaplet,

kaplet salut selaput, kapsul-tablet

Dosis                                  : sebagai antihipertensi pada orang dewasa (oral)

         Dosis awal                 : 12,5-25 mg 2-3 kali/hari yang dapat

ditingkatkan 12,5-25 mg dalam 1-2 minggu menjadi

50 mg 3 kali/hari

         Dosis perawatan        : 50 mg 3 kali/hari

         Dosis maksimum        : 150 mg 3 kali/hari

Aturan pakai                       :

         Diberikan dalam keadaan perut kosong (1 jam sebelum makan atau 2

jam setelah makan)

         Captopril digunakan setelah penggunaan antihipertensi lain dihentikan

selama 1 minggu, kecuali pada pasien dengan accelerated or malignant

hypertension atau hipertensi yang sulit dikontrol

         Pasien yang tidak dapat menggunakan sediaan padat secara oral dapat

dibuat larutan oral Captopril dengan cara menyerbuk 25 mg tablet

Captopril yang dilarutkan dalam 25 atau 100 ml air dan diaduk hingga

bercampur lalu segera diminum tidak lebih dari 10 menit karena sifat

Captopril yang tidak stabil dalam bentuk larutan

Efek samping                      : ruam, berkurangnya persepsi pengecapan, sakit

kepala, batuk kering, hipotensi sementara,

neutropenia, proteinurea

Resiko khusus                     :

         Kehamilan                 : faktor resiko C pada trimester pertama

(penelitian dengan hewan uji terbukti terjadi

teratogenik pada janin tetapi tidak ada kontrol

penelitian pada wanita atau penelitian pada hewan

uji dan wanita pada saat yang bersamaan dan obat

dapat diberikan jika terdapat kepastian bahwa

pertimbangan manfaat lebih besar daripada resiko

pada janin) dan faktor resiko D pada trimester kedua

dan ketiga (potensial terjadi resiko teratogenik pada

janin manusia)

         Menyusui                   : Captopril didistribusikan ke air susu sehingga

tidak direkomendasikan untuk menyusui saat

menggunakan Captopril

kesimpulan mengenai captopril : obat captopril ini sebaiknya tidak diberikan kepada

pasien karena mempunyai banyak efek samping yang bisa melewati plasenta.

PARASETAMOL

Derivat-asetanilida ini adalah metabolit dari fenasetin, yang dahulu banyak digunakan

sebagai analgetikum, tetapi pada tahun 1978 telah ditarik dari peredaran karena efek

sampingnya (nefrotoksisitas dan karsinogen). Khasiatnya adalah analgetik dan

antipiretik, tetapi tidak anti radang. Resorpsinya dari usus cepat dan praktis tuntas,

secara rektal lebih lambat. Prosentase Pengikatan pada protein-nya 25%, plasma t ½ -

nya 1-4 jam. Antara kadar plasma dan efeknya tidak ada hubungan. Dalam hati, zat

ini diuraikan menjadi metabolit-metabolit toksis yang diekskresi dengan kemih

sebagai konjugat-glukuronida dan sulfat.

2. Efek Samping

Jarang terjadi, antara lain reaksi hipersensitifitas dan kelainan darah. Pada

penggunaan kronis dari 3-4 g sehari dapat terjadi kerusakan hati, pada dosis di atas 6

g mengakibatkan nekrose hati yang reversible. Hepatotoksisitas ini disebabkan oleh

metabolit-metabolitnya, yang pada dosis normal dapat ditangkal oleh glutation (suatu

tripeptida dengan –SH). Pada dosis diatas 10 g, persediaan peptida tersebut habis dan

metabolit-metabolit mengikat pada protein dengan –SH di sel-sel hati, dan terjadilah

kerusakan irreversible. Parasetamol dengan dosis diatas 20 g sudah berefek fatal.

Over dosis bisa menimbulkan antara lain mual, muntah, dan anorexia.

Penanggulanganya dengan cuci lambung, juga perlu diberikan zat-zat penawar (asam

amino N-asetilsisten atau metionin) sedini mungkin, sebaiknya dalam 8-10 jam

setelah intoksikasi (Wanita hamil dapat menggunakan parasetamol dengan aman, juga

selama laktasi walaupun mencapai air susu ibu.

3. Farmakodinamik

Efek analgetik parasetamol serupa dengan salisilat, yaitu menghilangkan atau

mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Parasetamol menurunkan suhu tubuh dengan

mekanisme yang diduga berdasarkan efek sentral seperti salisilat. Efek anti-inflamasi

parasetamol sangat lemah, oleh karena itu parasetamol tidak digunakan sebagai

antireumatik (Ganiswara, 1995).

4. Farmakokinetik

Parasetamol diabsorbsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna. Konsentrasi

tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu ½ jam dan masa paruh plasma antara 1

sampai 3 jam (Ganiswara, 1995).

5. Dosis

Nyeri akut dan demam bisa diatasi dengan 325-500 mg empat kali sehari dan secara

proposional dikurangi untuk anak-anak. Keadaan tunak (steady state) dicapai dalam

sehari. Untuk nyeri dan demam oral 2-3 sehari 0,5-1 g, maksimum 4 g / hari, pada

penggunaan kronis maksimum 2,5 g/hari, dewasa 4 tiap hari 0,5-1 g, anak-anak usia

3-12 bulan 2-3 dd 120 mg, 1-4 tahun 2-3 sehari 240 mg, 4-6 tahun 4 sehari 240 mg,

dan 7-12 tahun 2-3 tiap hari 0,5 g.

Kesimpulan : paracetamol aman digunakan untuk ibu dan janin dengan dosis

maksimal 4x sehari.

AMOXYCILIN+ clavulanic acid

FARMAKOLOGI (CARA KERJA OBAT)

Clavamox adalah antibiotik kombinasi yang mengandung amoksisilin dan asam

klavulanat.

Amoksisilin adalah antibiotik turunan penisilin semisintetik, mempunyai spektrum

luas, efektif terhadap bakteri gram positif dan gram negatif. Amoksisilin bekerja

dengan cara menghambat sintesa dinding sel bakteri dan bersifat bakterisidal.

Asam klavulanat adalah penghambat enzim betalaktamase yang diproduksi oleh

bakteri-bakteri tertentu.

Cara kerja asam klavulanat terjadi adalah :

Sebagai “competitive inhibitor” karena struktur kimia asam klavulanat mirip

sekali dengan penisilin, maka asam klavulanat dapat menempati bagian yang

aktif dari struktur enzim betalaktamase tanpa suatu reaksi kimia.

Gugus betalaktamase karbonil dari asam klavulanat mengubah enzim

penisilinase menjadi enzim asil. Bentuk enzim asil ini tidak dapat merusak

cincin betalaktam dari penisilin.

INDIKASI / KEGUNAAN

Indikasi Clavamox adalah untuk pengobatan infeksi bakteri yang disebabkan oleh

mikroorganisme yang sensitif terhadap Co-amoxiclav seperti :

Infeksi saluran pernapasan bagian atas seperti tonsilitis, sinusitis, otitis media.

Infeksi saluran pernapasan bagian bawah seperti bronkitis akut dan kronis,

pneumonia lobaris dan bronkopneumonia.

Infeksi saluran pencernaan (gastroenteritis) seperti enteritis salmonella.

Profilaksis endokarditis.

Infeksi saluran kemih seperti gonore, uretritis, sistitis, pielonefritis.

Infeksi kulit dan jaringan lunak seperti abses, selulitis, bisul.

Infeksi tulang dan sendi seperti osteomielitis.

Otitis media akut

Infeksi gigi

Infeksi lain

KONTRAINDIKASI

Clavamox jangan diberikan kepada :

Penderita yang hipersensitif terhadap penisilin atau asam klavulanat.

Bayi baru lahir dimana ibunya hipersensitif terhadap penisilin atau turunannya

atau asam klavulanat.

DOSIS DAN ATURAN PAKAI

Tanyakan kepada dokter anda mengenai dosis dan aturan pakai Clavamox.

Dosis yang umum diberikan adalah : Dewasa dan anak-anak > 12 tahun : 250 – 500

mg, 3 kali sehari.

Clavamox sebaiknya diberikan bersamaan dengan makanan untuk menghindari efek

samping terhadap saluran pencernaan.

Pengobatan tidak boleh lebih dari 14 hari tanpa pemeriksaan ulang oleh dokter.

EFEK SAMPING

Efek samping Clavamox yang dapat terjadi adalah :

Gangguan saluran pencernaan seperti diare, mual, muntah, kolitis

pseudomembranosa dan kandidiasis.

Sedikit peningkatan AST dan/atau ALT pada pasien dengan pemberian

penisilin semisintetis.

Hepatitis dan cholestatic jaundice, dapat bertambah berat dan berlangsung

selama beberapa bulan, terutama pada orang dewasa atau usia lanjut dan lebih

sering pada penderita pria. Gejala-gejala dapat terlihat selama pengobatan,

tetapi lebih sering dilaporkan setelah 6 minggu pengobatan dihentikan.

Kejadian hepatik biasanya reversibel.

Urtikaria dan erythematous rashes.

Erythema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik

dan dermatitis eksfoliatif. Pengobatan sebaiknya dihentikan jlka terjadi efek

samping ini.

Angioedema dan reaksi anafilaksis.

Nefritis Interstisial.

· Leukopenia sementara, trombositopenia dan anem

PERINGATAN DAN PERHATIAN

Hati-hati penggunaan Clavamox pada penderita gangguan hati yang berat.

Pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal sedang ataupun parah, dosis

Clavamox harus disesuaikan.

Penggunaan Clavamox pada dosis tinggi atau jangka lama dapat menimbulkan

superinfeksi (biasa penyebabnya Enterobacter, Pseudomonas, S. aureus,

Candida) terutama pada saluran gastrointestinal.

Clavamox tablet salut film tidak dianjurkan untuk wanita hamil dan menyusui

kecuali dianggap perlu oleh dokter.

INTERAKSI OBAT

Dapat menurunkan efikasi kontrasepsi oral.

Dapat meningkatkan bleeding time dan prothrombine time pada penderita

yang mendapat pengobatan antikoagulan.

Kesimpulan : obat ini masih dapat digunakan apabila diperlukan, tetapi tidak

dianjurkan untuk wanita hamil dan menyusui.