Beta bloker adalah obat yang memblok reseptor beta adrenoreseptor atau beta-adrenergic blocking agents atau obat yang menghambat norepinephrine dan epinephrine (adrenaline) agar tidak berikatan dengan reseptor beta, tertama reseptor beta-1 dan beta-2. Ada tiga reseptor beta1. reseptor beta-1- lokasi : jantung, otak, mata, neuron adrenergik perifer dan sel jukstaglomerulus ginjal- mekanisme : bekerja dengan cara meningkatkan kontraksi otot jantung dan meningkatkan laju kontraksi jantung, serta meningkatkan pelepasan renin di sel jukstaglomerulus ginjal2. reseptor beta-2- lokasi : otot saluran nafas, uterus dan pembuluh darah- mekanisme : bekerja relaksasi otot polos3. reseptor beta-3- lokasi : sel lemak- mekanisme : menyebabkan terjadinya lipolisisTipe beta bloker1. Non selektif beta bloker- preparat : propranolol- mekanisme : menghambat reseptor beta-1 dan beta-2 sehingga menghambat kerja jantung dan tahanan perifer2. selektif beta bloker- preparat : metoprolol- mekanisme : menghambat reseptor beta-1, hanya mempengaruhi kerja jantungFarmakodinamik

Reseptor beta merupakan reseptor yang terkait dengan protein G sehingga disebut G protein-coupled resceptors (GPCRs). Mekanisme kerjanya obat berikatan dengan reseptor beta, kemudian mengaktifkan protein G. Subunit alfa pada protein G akan melepaskan diri kemudian berikatan dengan enzim adenilil siklase, serta mengaktifkan enzim tersebut, kemudian menghasilkan siklik A MP (cAMP), siklik AMP menyebabkan pembukaan kanal kalsium sehingga meningkatkan laju dan kekuatan kontraksi miokard (inotropik positif) dan meningkatkan reuptake kalsium ke dalam retikulum sitoplasma (efek relaksasi atau iusitropik). Pada nodus sinus, area listrik pace marker meningkat (kronotropik positif), sementara laju konduksi juga meningkat (dromotropik). Stimulasi reseptor beta pada jantung dapat meningkatkan cardiac output dengan cara merangsang kontraktilitas dan stimulasi nodus SA untuk meningkatkan laju denyut jantung. Serta menurunkan resistensi perifer dengan cara mengaktifkan reseptor beta-2, sehingga terjadi vasodilatasi pada pembuluh darah tertentu.

Farmakokinetik- absorpsiSebagian besar obat-obatan ini dapat diabsorpsi dengan baik di usus, puncak kadar didalam plasma tercapai sekitar 1-3 jam.- BiovailibilitasPropranolol didalam hati menjalani metabolisme yang ekstensif oleh karena itu biovailabilitasnya menjadi relatif rendah. Proporsi obat yang mencapai sirkulasi meningkat sesuai peningkatan dosis, hal ini menunjukkan bahwa mekanis ekstraksi hati dapat menjadi jenuh. Konsekuensi utama dari rendahnya biovailabilitas propranolol setelah pemberian oral adalah kadar obat ini pada pemberian oral dapat sangat kecil dibandingkan dengan pemberian intravena.- distribusi dan eliminasiDidistribusikan secara cepat volume distribusi yang besar. Propranolol dan penbutolol merupakan obat yang agak lipofilik dan dapat melintasi sawar otak. Sebagian besar beta bloker waktu paruh 3-10 jam. Propranolol dan metoprolol mengalami metabolisme hati yang luas, dengan sedikit obat yang ditemukan didalam urin. Eliminasi obat seperti propranolol dapat mengalami pemanjangan pada penyakit hati.Interaksi obatInteraksi farmakokinetik terjadi pada tingkat metabolisme di hati. Simetidin menurunkan aliran darah ke hati dan meningkatkan kadar beta bloker didalam darah, terutamanya untuk yang dimetabolisme didalam hati yaitu propranolol. Verapamil dapat menghambat pemecahan metorpolol dan propranolol

KontraindikasiJantungAbsolut :Bradikardi berat, blok jantung derajat tinggi, syok kardiogenik, gagal ventrikel kiri yang tidak dalam pengobatanRelatif : Angina, pengobatan yang menekan nodus SA dan AV dosis tinggi (verapamil, diltiazem, digoksin)ParuAbsolut :Asma beratRelatif:Asma ringanSistem saraf pusatAbsolut :Depsresi beratRelatif :Gangguan mimpi, halusinasiDiabetes melitusPembuluh darah periferAbsolutGanggren, nekrosis kulitRelatif :Fenomena RaynaudSindrom metabolikGagal ginjalPenyakit hatiHipertensi kehamilanHiperlipidemia