a). Barbiturate

Contoh di sini ialah pentothal atau sodium thiopenthon ialah obat anestesi

intravena yang bekerja cepat (short acting). Bekerja menghilangkan kesadaran

dengan cara memfasilitasi pengikatan GABA pada reseptor GABAA di membrane

neuron SSP. Bersifat GABA-mimetik dengan langsung merangsang kanal klorida.

Barbiturate juga menekan kerja neurotransmitter sistem stimulasi (perangsang).

Kerjanya pada berbagai sistem ini membuat barbiturate lebih kuat sebagai

anestetik, tetapi lebih tidak aman karena sangat kuat menekan SSP.1

Tiopental dikemas dalam bentuk tepung atau bubuk berwarna kuning, berbau

belerang, biasanya dalam ampul 500 mg atau 1000 mg. Sebelum digunakan

dilarutkan dalam aquades steril sampai kepekatan 2,5 % (1 ml = 25 mg). 3

Tiopental hanya boleh digunakan untuk intravena dengan dosis 3-7 mg/kg dan

disuntikkan perlahan dihabiskan dalam 30-60 detik. Larutan ini sangat alkalis

dengan pH 10-11, sehingga suntikan keluar vena akan menimbulkan nyeri hebat

apalagi masuk ke arteri akan menyebabkan vasokonstriksi dan nekrosis jaringan

sekitar. 3

Dengan dosis yang memadai untuk induksi, pasien segera akan merasakan

rasa bawang putih dilidahnya, diikuti dengan igauan halus yang menandakan

kantuk, kemudian langsung tertidur pulas. Pemulihan terjadi secara mulus dan

pasien segera sadar. Agar pemuliha tidak terlalu lama, dosis jangan sampai

melebihi dari 1 gram.1 Tiopental akan menyebabkan sedasi, hipnosis, anestesia,

atau depresi nafas. Tiopental menurunkan aliran darah otak, tekanan likuor,

tekanan intrakranial dan diduga dapat melindungi otak akibat kekurangan O2.

Dosis rendah bersifat anti analgesi.3

Tiopental di dalam darah 70% diikat oleh albumin, sisanya dalam bentuk

bebas. Sehingga pada pasien dengan albumin rendah dosis harus dikurangi.

Tiopental jarang digunakan untuk anestesia intravena total. 3

b). Benzodiazepin

Benzodiazepin yang digunakan sebagai anestetik ialah diazepam

(intermediete), lorazepam (kerja panjang), dan midazolam (kerja pendek).

Benzodiazepine digunakan untuk medikasi pra-anestetik (sebagai

neurolepanalgesia) dan untuk mengatasi konvulsi yang disebabkan oleh anestetik

lokal dalam anestetik regional. Digunakan untuk induksi anestesia, kelompok

obat ini menyebabkan tidur, mengurangi cemas, dan menimbulkan amnesia

anterograd (setelah pemberian midazolam IM, IV), tetapi tidak berefek analgesic.

Efek pada SSP ini dapat diatasi dengan antagonisnya, flumazenil. 1,4

Bersama dengan thiopental dan obat pra-anastetik benzodiazepine

digunanakan dalam anestetik berimbang.

Obat induksi jangka pendek atau premedikasi, pemeliharaan anestesi, bekerja

cepat dan karena transformasi metaboliknya cepat dan lama kerjanya singkat,

bekerja kuat menimbulkan sedasi dan induksi tidur sehingga midazolam lebih

disukai untuk induksi dan mempertahankan anestesia. Waktu paruh redistribusi

midazolam lebih panjang dari diazepam. Kemasan suntik 1 mg/ml, 5 mg/ml.

Dosis induksi dari premedikasi dengan midazolam adalah 0,1-0,2 mg/kgBB IV,

dengan kecepatan infus 0,25-1 mg/kg/menit dibutuhkan untuk mempertahankan

hypnosis dan amnesia pada kombinasi dengan anestetik inhalasi dan atau

analgesik opioid. Benzodiazepine menurunkan CMRO2 dan CBF seperti

barbiturate dan propofol. Efek depresi pernafasan minimal pada dosis

dependennya.1,4

Diazepam IV segera didistribusi ke otak, tetapi efeknya baru tampak setelah

beberapa menit. Kadarnya segera turun karena adanya redistribusi, tetapi sedasi

sering muncul lagi setelah 6-8 jam akibat adanya penyerapan ulang diazepam

yang dibuang melalui empedu. Masa paruh diazepam memanjang dengan

meningkatnya usia, kira-kira 20 jam pada usia 20 tahun, dan kira-kira 90 jam pada

usia 80 tahun. klirens plasma hampir konstan (20-32 mL/menit), karena itu

pemberian diazepam jangka lama tidak memerlukan koreksi dosis. Dosis

diazepam untuk induksi ialah 0,1-0,5 mg/kgBB. Pada orang sehat, dosis diazepam

0,2 mg/kgBB sebagai medikasi pra-anestetik yang diberikan bersama narkotik

analgesic sudah menyebabkan tidur. Pada pasien dengan risiko tinggi hanya

dibutuhkan 0,1-0,2 mg/kgBB. Untuk menimbulkan sedasi, penambahan 2,5 mg

diazepam tiap 30 detik diberikan sampai pasien tidur ringan atau terjadi

nistagmus, ptosis, atau gangguan bicara. Umumnya dibutuhkan 5-30 mg unutk

sedasi ini.1

Sistem kardiovaskular relative stabil pada penggunaan benzodiazepin karena

itu obat ini banyak dipakai untuk pasien gangguan jantung. Tetapi, depresi

kardivaskular dapat terjadi dalam kombinasi dengan oipioid. Begitu juga dengan

pernapasan, dapat terjadi depresi bila digunakan bersama opioid sebagai medikasi

pra-anestetik. Untuk mencegah rasa terbakar nyeri pada penyuntikan IV dan

mengurangi kemungkinan flebitis dan thrombosis, benzodiazepin harus disuntikan

perlahan.1

c). Opioid

Opioid (morfin, petidin, fentanil, sufentanil) untuk induksi diberikan dosis

tinggi. Opioid tidak mengganggu kardiovaskular, sehingga banyak digunakan

untuk induksi pasien dengan kelainan jantung. Untuk anestesia opioid digunakan

fentanil dosis induksi 20-50 mg/kg dilanjutkan dengan dosis rumatan 0,3-1

mg/kg/menit.3