Bagian Famol
4
II.4. N ASIB O BATDALAM T UBUH (FARMAKOKINETIKA) A. ABSORPSI Absorpsi trandolapril sangat cepat setalh pemberian dengan rute oral, dan trandopril mencapai puncak peak plasma setelah 30 menit setelah pemberian.sementara trandoprilat setelah 4-6 jam. Bioavaibitas absolute dengan rute pemberian oral adalah 10 % trandolapril dan 0% trandolaprilat. !emberian trandolapril bersama makanan dapat memperlambat absopsi trandolapril namun tidak bere"ek signi#kan pada $ & atau konsentrasi maksimum '((, hal )03*. +etika diminum bersamaan dengan makanan akan menunda aktu ang diperlukan untuk mencapai konsentrasi maksimum hingga 0, -/ jam untuk trandopril dan 6-) jam untu trandoprila, namun tidak ada e"ek klinis ang signi#kan dapat terjadi. B. DISTRIBUSI (pentin ! ASI" p#$sent$" s$%$r &$r$' ot$ ) Protein bin&in &$ri tr$n&o#$pri# &$n tr$n&opri#$t $&$#$' *+ &$n ,4+. Tr$n&opri#$t beri $t$n &en$n -on ertin en/01e &en$n $2nit$s tini. 3o# 1e &istrib si trandolapril sebesar 1) liter dan total plasma clearance pada / mg dosis sekitar / liter2jam untuk trandolapril dan liter2jam untuk trandolaprilat. 5. METABOLISME (pentin ! #o $si" '$si#61et$bo#it" bt $ t76t& ) !rinsip etabolisme trandolapril adalah glukoronidasi atau deesteri#kasi D. ELIMINASI (pentin ! #o $si" ber$p$ +) 8$ t p$r ' tr$n&o#$pri#$t $&$#$' 99 :$1 &$n e#i1in$si tr$n&o#$pri# sebesar 33% terjadi pada urine, kebanyakan sebagai trandolaprilat 66% pada feses. ( G 803) ; p$&$ p$sien &en$n pen0$ it in:$# ! onsentr$si p#$s1$ &$ri tr$n&o#$pri# &$n tr$n&opri#$t se it$r 9 $#i #ebi' bn$0$ &$n ren$# -#e$r$n-e tere& si seb$n0$ <+ p$&$ p$sien &en$n -#e$r$n-e -re$tinine &ib$%$' =* 1L61in. &osis $&: st1ent 0$n &ire o1en&$si ter$nt n p$&$ ti$p p$sien. ; P$&$ p$sien $$# :$nt n Ti&$ $&$ perbe&$$n 0$n pentin &$#$1 7$r1$ o ineti $t$ 7$r1$ o&in$1i tr$n&o#$pri# $t$ tr$n&o#$pri#$t. II.>. K ONTRAINDIKASI ; P$sien &en$n ri%$0$t i&iop'$ti- $nioe&e1$ ( $ren$ tr$n&o#$pri# &$p$t 1enin $t $n #$: $nioe&e1$ p$&$ p$sien #it 'it$1" $nioe&e1$ ter:$&i p$&$ %$:$'" bibir" #i&$' &$n pit$ s $r$ ) ; Ke'$1i#$n $t$ ib '$1i# ( &$p$t 1en'$1b$t pert 1b '$n p#$sent$ &$n &$p$t 1en0eb$b $n e1$ti$n 7et s) ; Ib 1en0 s i ( $ren$ 1et$bo#it &$p$t &i e# $r $n #e%$t $ir s s ib ) ; An$ ;$n$ ; P$sien '$e1o&i$#0sis $t$ tre$t1ent e?tr$-orpore$# 0$n #$in. ('ttp!66%%%.1e&i-ines.or.$ 62#es6t?ptr$n&.p&7 ) II.,. E FEK S AMPIN@
-
Upload
sarah-zielda-najib -
Category
Documents
-
view
219 -
download
0
description
farmasi
Transcript of Bagian Famol
II.4. NASIB OBATDALAM TUBUH (FARMAKOKINETIKA)A. ABSORPSIAbsorpsi trandolapril sangat cepat setalh pemberian dengan rute oral, dan trandopril mencapai puncak peak plasma setelah 30 menit setelah pemberian.sementara trandoprilat setelah 4-6 jam. Bioavaibitas absolute dengan rute pemberian oral adalah 10 % trandolapril dan 70% trandolaprilat. Pemberian trandolapril bersama makanan dapat memperlambat absopsi trandolapril namun tidak berefek signifikan pada AUC atau konsentrasi maksimum (GG, hal 803). Ketika diminum bersamaan dengan makanan akan menunda waktu yang diperlukan untuk mencapai konsentrasi maksimum hingga 0,5-2 jam untuk trandopril dan 6-8 jam untu trandoprila, namun tidak ada efek klinis yang signifikan dapat terjadi.B. DISTRIBUSI (penting : ASI, plasenta, sawar darah otak)Protein binding dari trandolapril dan trandoprilat adalah 80% dan 94%. Trandoprilat berikatan dengan converting enzyme dengan afinitas tinggi. Volume distribusi trandolapril sebesar 18 liter dan total plasma clearance pada 2 mg dosis IV sekitar 52 liter/jam untuk trandolapril dan 7 liter/jam untuk trandolaprilat.C. METABOLISME (penting : lokasi, hasil/metabolit, btk aktf/tdk)Prinsip Metabolisme trandolapril adalah glukoronidasi atau deesterifikasi D. ELIMINASI (penting : lokasi, berapa %)Waktu paruh trandolaprilat adalah 22 jam dan eliminasi trandolapril sebesar 33% terjadi pada urine, kebanyakan sebagai trandolaprilat 66% pada feses. ( GG, hal 803)
pada pasien dengan penyakit ginjal : konsentrasi plasma dari trandolapril dan trandoprilat sekitar 2 kali lebih bnayak dan renal clearance tereduksi sebanyak 85% pada pasien dengan clearance creatinine dibawah 30 mL/min. dosis adjustment yang direkomendasi tergantung pada tiap pasien. Pada pasien gagal jantung Tidak ada perbedaan yang penting dalam farmakokinetik atau farmakodinamik trandolapril atau trandolaprilat.
II.6. KONTRAINDIKASI Pasien dengan riwayat idiophatic angioedema ( karena trandolapril dapat meningkatkan laju angioedema pada pasien kulit hitam, angioedema terjadi pada wajah, bibir, lidah dan pita suara ) Kehamilan atau ibu hamil ( dapat menghambat pertumbuhan plasenta dan dapat menyebabkan kematian fetus) Ibu menyusui (karena metabolit dapat dikeluarkan lewat air susu ibu) Anak-anak Pasien haemodialysis atau treatment extracorporeal yang lain.(http://www.medicines.org.au/files/txptrand.pdf )
II.9. EFEK SAMPING
(http://www.medicines.org.au/files/txptrand.pdf)
Cardiovascular system : hipotensi, palpitasi, nyeri dada, takikardia, aritmia, angina pectorisDigestive system : mual, nausea, gastrointestinal disorder, konstipasi, mulut keringNerveous system : depresi, insomnia, paraestesiaRespiratory system : dyspnoeaUrogenital system : impotensi, acute renal failure
II.11. INTERAKSI OBAT DAN MEKANISMENYA
:TrandolaprilObat BEfek InteraksiMekanismePenangananPustaka
IndometachinMenurunkan efek ACEi dari TrandolaprilStop penggunaan indometachin , atau monitor tekanan darah secara berkalaMedfact interaction edisi 2 hal 11
LithiumMeningkatkan konsentrasi litium Monitor konsentrasi litium Medfact interaction edisi 2 hal 51
Potassium-sparing diureticMenurunkan serum potassiumMonitor serum potassium Medfact interaction edisi 2 hal 11
Makanan Menurunkan absorpsi GI dari trandolaprilPemberian trandolapril sebaiknya 1 jam sebelum makanMedfact interaction edisi 2 hal 11
alcoholMeningkatkan efek ACEIStop penggunaan alkoholhttp://www.medicines.org.au/files/txptrand.pdf
antacidaMenurunkan bioavabilitas ACEiGunakan secara terpisah http://www.medicines.org.au/files/txptrand.pdf
antidiabeticMeningkatkan glukosan darah namun menurunkan efek antidiabeticMonitoring glukosa dalam darahhttp://www.medicines.org.au/files/txptrand.pdf
II.12. PENGGUNAAN PADA KONDISI KHUSUS
Kondisi khusus : pasien normal dengan fisiologis yang berbeda dengan kondisi umum gangguan hati & ginjal tidak termasuk, cantumkan di peringatan/perhatian (Bu Lia)Dituliskan kondisi-kondisi khusus apa saja dan apa yang harus dilakukan pada kondisi tersebut :0. PediatrikKeamanan dan efikasi dari trandolapril belum terbukti pada anak-anak.
0. Geriatrik
