Asam Mefenamat - Metabolisme
2
Asam Mefenamat deskripsi singkat Asam mefenamat adalah obat antiinflmasi non steroid yang digunakan untuk mengobati nyeri termasuk nyeri pada saat menstruasi,biasanya asam mefenamat di berikan secara oral,asam mefenamat bekerja dengan mengurangi inflamasi (pembengkakan) dan kontraksi uterus dengan mekanisme yang belum diketahui. Mekanisme kerja Asam mefenamat adalah inhibitor kompetitif dari COX -1 dan COX-2, yang bertanggung jawab dalam proses biosintesis prostaglandin. Penurunan aktivitas enzim tersebut mengurangi produksi prostaglandin, yang terlibat dalam peradangan dan nyeri. Farmakokinetik Penyerapan: Cepat diserap. T max adalah 2 sampai 4 jam. C max adalah 20 mg / mL (dosis tunggal). Distribusi: Vd semu adalah 1,06 L / kg. Protein mengikat lebih dari 90%. Diekskresikan dalam ASI. Metabolisme: Dimetabolisme oleh CYP-450 enzim CYP2C9 menjadi asam mefenamat 3-hydroxymethyl (metabolit I). Oksidasi lebih lanjut dengan asam 3-carboxymefenamic (metabolit II) dapat terjadi. Metabolit dapat mengalami glucuronidation.
-
Upload
fuad-hasan -
Category
Documents
-
view
53 -
download
1
description
Farmasi
Transcript of Asam Mefenamat - Metabolisme
Asam Mefenamat
deskripsi singkatAsam mefenamat adalah obat antiinflmasi non steroid yang digunakan untuk mengobati nyeri termasuk nyeri pada saat menstruasi,biasanya asam mefenamat di berikan secara oral,asam mefenamat bekerja dengan mengurangi inflamasi (pembengkakan) dan kontraksi uterus dengan mekanisme yang belum diketahui.
Mekanisme kerjaAsam mefenamat adalah inhibitor kompetitif dari COX -1 dan COX-2, yang bertanggung jawab dalam proses biosintesis prostaglandin. Penurunan aktivitas enzim tersebut mengurangi produksi prostaglandin, yang terlibat dalam peradangan dan nyeri.
FarmakokinetikPenyerapan: Cepat diserap. T max adalah 2 sampai 4 jam. C max adalah 20 mg / mL (dosis tunggal).Distribusi: Vd semu adalah 1,06 L / kg. Protein mengikat lebih dari 90%. Diekskresikan dalam ASI.
Metabolisme: Dimetabolisme oleh CYP-450 enzim CYP2C9 menjadi asam mefenamat 3-hydroxymethyl (metabolit I). Oksidasi lebih lanjut dengan asam 3-carboxymefenamic (metabolit II) dapat terjadi. Metabolit dapat mengalami glucuronidation.
Eliminasi: Sekitar 52% dari dosis diekskresikan ke dalam urin terutama sebagai glucuronides asam mefenamat (6%), asam 3-hydroxymefenamic
(25%), dan asam 3-carboxymefenamic (21%). Rute fecal eliminasi menyumbang hingga 20% dari dosis, terutama dalam bentuk asam 3-carboxymefenamic unconjugated. Waktu paruh adalah sekitar 2 jam.
Efek Samping1. Kardiovaskular: hipertensi,sinkop,takikardia.2. SSP: Pening, sakit kepala (hingga 10%).3. Dermatologic: Pruritus, ruam (hingga 10%).4. GI: Nyeri perut, sembelit, diare, dispepsia, perut kembung, ulkus GI (lambung / duodenum), kotor perdarahan / perforasi, nyeri ulu hati, mual, muntah (hingga 10%).5. Hematologi: Anemia, peningkatan waktu perdarahan (hingga 10%).6. Hati: Peningkatan enzim hati (hingga 10%).7. Miscellaneous: fungsi ginjal abnormal, edema, tinnitus (hingga 10%)
